Діабетон MR 60 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИАБЕТОН ® MR 60 мг (DIABETON ® MR 60 mg)

действующее вещество: гликлазид; 1 таблетка содержит гликлазида 60 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: белого цвета, продолговатой формы таблетки с насечкой и с тиснением «DIA 60» с обеих сторон. Таблетки подлежат делению.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Противодиабетические средства. Сахароснижающие средства, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09. Фармакологические свойства.

Механизм действия. Диабетон® MR 60 мг — это пероральный сахароснижающий препарат. Действующее вещество гликлазид является производным сульфанилмочевины и отличается наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего эндоциклические связи. Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Помимо указанных метаболических свойств, гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами. Фармакодинамические эффекты. Влияние на инсулинсекрецию. У больных сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулинсекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина наблюдается в ответ на приём пищи или нагрузку глюкозой. Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета: · частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2); · влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA). Фармакокинетика. Всасывание. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приёма, а затем достигает постоянного уровня (плато), который сохраняется с 6-го по 12-й час после применения. Индивидуальные колебания незначительны. Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Распределение. Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Объём распределения составляет примерно 30 л. Однократный приём суточной дозы лекарственного средства Диабетон® MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов. Биотрансформация. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1 % действующего вещества выводится с мочой в неизменённом виде. Активных метаболитов в плазме крови не выявлено. Выведение. Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12–20 часов. Линейность/нелинейность. При применении препарата в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не наблюдалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров лекарственного средства. Клинические характеристики.

Сахарный диабет II типа у взрослых: снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

– Повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидам или к любому компоненту препарата; – сахарный диабет I типа; – диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз; – тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в таких случаях рекомендуется применение инсулина); – лечение миконазолом; – период грудного вскармливания.

Препараты, вероятно повышающие риск гипогликемии. Противопоказано одновременное применение Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы. Не рекомендуется одновременное применение Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (вытесняет их связь с белками плазмы и/или уменьшает их выведение). Желательно применить другое противовоспалительное средство, а также следует предупредить пациента и обратить его внимание на важность самостоятельного контроля. В случае необходимости дозу препарата корректируют во время и после терапии противовоспалительным средством. Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и приёма препаратов, содержащих алкоголь. Комбинации, требующие осторожности При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты [инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)], β‑блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), сульфонамиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, которые могут вызвать гипергликемию Не рекомендуется одновременное применение Даназол оказывает диабетогенное действие. Если нельзя избежать применения этого действующего вещества, пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в моче и в крови. Может возникнуть необходимость в корректировке дозы антидиабетического средства во время и после лечения даназолом. Комбинации, требующие осторожности Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина). Пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в корректировке дозы антидиабетического действующего вещества во время и после лечения нейролептиком. Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может возникнуть необходимость в корректировке дозы антидиабетического средства во время и после лечения глюкокортикоидами. Внутривенные: ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы в крови через β2-агонистическое действие. Следует обратить внимание пациента на важность контроля уровня глюкозы в крови. При необходимости следует перевести пациента на инсулин. Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует обратить внимание пациента на важность контроля уровня глюкозы в крови. Препараты, которые могут вызвать дисгликемию Комбинации, требующие осторожности Фторхинолоны. В случае одновременного применения с лекарственным средством Диабетон® MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемии и обратить его внимание на важность мониторинга уровня глюкозы в крови. Комбинации, в отношении которых есть предостережения Антикоагулянты (например варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Гипогликемия. Этот лекарственный препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно употреблять углеводы, поскольку, если пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов, повышается риск гипогликемии. Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации гипогликемических препаратов. При приёме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней. Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие указания и тщательно подбирать дозу. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: – пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); – неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приёма пищи, периоды голодания или изменения диеты; – дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; – почечная недостаточность; – тяжелая печеночная недостаточность; – передозировка препарата; – определенные нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность; – одновременное применение определенных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения. Информирование пациента. Пациента и членов его семьи необходимо проинформировать о риске возникновения гипогликемии и ее симптомах (см. раздел «Побочные реакции»), о лечении и условиях, которые могут способствовать ее развитию. Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы в крови. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), лихорадкой, травмой, инфекцией или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем ослабевать. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или следствием снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты. Дисгликемия. Сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию, у пациентов с диабетом, получавших одновременную терапию фторхинолонами, в том числе у пациентов пожилого возраста. Именно поэтому всем пациентам, одновременно получающим Диабетон® MR 60 мг и фторхинолон, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезен самостоятельный контроль пациентами уровня глюкозы в крови. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу препаратов сульфонилмочевины химического происхождения, следует быть осторожными и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с Г6ФДГ-недостаточностью альтернативной терапии препаратом другого класса. Пациенты с порфирией: случаи возникновения острой порфирии описаны при применении некоторых других препаратов сульфонилмочевины у пациентов с порфирией. Вспомогательные вещества. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не рекомендуется назначать этот препарат.

Беременность. Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или их количество ограничено (менее чем 300 случаев применения у беременных женщин), также недостаточно данных о применении других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. В качестве меры предосторожности желательно избегать приёма гликлазида во время беременности. Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут ещё до планирования беременности для снижения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. Для лечения диабета в период беременности препаратом первого выбора является инсулин, а пероральные гипогликемические препараты не являются приемлемыми. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин. Грудное вскармливание. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диабетон® MR 60 мг противопоказан во время грудного вскармливания из-за риска возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорождённых и грудных детей. Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс выявлено не было.

Диабетон® MR 60 мг может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, особенно в начале лечения.

Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза может изменяться от 0,5 до 2 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки). Таблетка может быть разделена на равные дозы. Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать и не жевать). Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день. Как и все сахароснижающие средства, Диабетон ® MR 60 мг требует индивидуального подбора дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликолизированный гемоглобин HbA 1c ). Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (0,5 таблетки) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. При недостижении адекватного контроля уровня глюкозы в крови суточную дозу можно последовательно повышать до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, за исключением случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы в крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 120 мг (2 таблетки). 1 таблетка с модифицированным высвобождением лекарственного средства Диабетон ® MR 60 мг эквивалентна 2 таблеткам гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением. Таблетка с модифицированным высвобождением лекарственного средства Диабетон ® MR 60 мг подлежит делению, что позволяет применять препарат в дозе 30 мг (0,5 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки). Перевод пациента с лекарственного средства, содержащего гликлазид 80 мг, на Диабетон ® MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением. 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 0,5 таблеткам Диабетон ® MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диабетон ® MR 60 мг. Перевод пациента с другого перорального сахароснижающего препарата на Диабетон ® MR 60 мг. При переводе на Диабетон ® MR 60 мг необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего перорального сахароснижающего препарата. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией (см. «Начальная доза и подбор дозы»). При переводе с сахароснижающего препарата сульфанилмочевины, имеющего длительный период полувыведения, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим для избежания суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение лекарственным средством Диабетон ® MR 60 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (0,5 таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил начала лечения и подбора дозы (см. выше). Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами. Диабетон ® MR 60 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы в крови у пациентов, принимающих Диабетон ® MR 60 мг, можно начать одновременную терапию инсулином под тщательным медицинским наблюдением. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет режим дозирования лекарственного средства Диабетон ® MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования лекарственного средства Диабетон ® MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Факторы риска возникновения гипогликемии: - недостаточное или плохое питание; - тяжелые или недостаточно компенсированные нарушения эндокринной системы (гипотиреоз, гипопитуитаризм и адренокортикотропная недостаточность); - отмена длительной терапии кортикостероидами и/или терапия высокими дозами кортикостероидов; - тяжелые заболевания сосудов (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов). Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Не рекомендуется назначать Диабетон® MR 60 мг детям из-за отсутствия данных о применении лекарственного средства у этой категории пациентов.

Передозировка препаратов сульфанилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать с помощью употребления углеводов (сахара), коррекции дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности. Возможно возникновение тяжелой гипогликемии с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств, требующих неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией. При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 % до 30 %) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшем мониторинге. Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно. Побочные реакции. Наиболее частой побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, приём гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно в случае пропуска приёма пищи. Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальным исходам. Кроме того, возможны нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия. Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приёма углеводов (сахара). Однако приём сахарозаменителей в этом случае будет неэффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже при эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть снова. Если эпизод гипогликемии является тяжелым или продолжительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приёму сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация. Другие побочные реакции. Желудочно-кишечные расстройства, включая боль в области живота, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. Соблюдение рекомендаций по приёму лекарственного средства во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений. Реже наблюдаются нижеперечисленные нежелательные эффекты. Со стороны кожи и подкожной ткани: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, эритема, макулопапулёзные высыпания, буллёзные реакции (такие как синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллёзные расстройства) и очень редко — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Со стороны системы крови и лимфатической системы: гематологические расстройства возникают редко и могут включать анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гранулоцитопению. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печёночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить. Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата. Со стороны органов зрения: из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения. Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины. Известны случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печёночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, с холестазом и желтухой), гепатита с регрессом после отмены препаратов сульфонилмочевины или в единичных случаях с последующей печёночной недостаточностью, угрожающей жизни. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере (ПВХ/алюминий). По 2 или по 6, или по 8 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Лаборатории Сервье Индастри / Les Laboratoires Servier Industrie.

905 рут де Саран, 45520 Жиди, Франция / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.