Дезрадин 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Дезрадин® (Desradin®)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, крахмал кукурузный (высушенный), лактозы моногидрат, тальк, макрогол 400, титана диоксид (E 171), индигокармин (E 132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: голубые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой со скошенными краями.

Антигистаминные средства – антагонисты H1-рецепторов. Код ATX R06A X27.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось подавлением высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения. Многочисленные исследования показали, что, помимо антигистаминной активности, препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему, не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Не влияет на центральную нервную систему, не замедляет скорость психомоторных реакций, не вызывает седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие (уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры). Дезлоратадин не проникает в центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Абсорбция

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после применения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. Период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнили с общей популяцией с сезонными аллергическими ринитами, у 4 % испытуемых наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Этот процент может меняться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше, ориентировочно через 7 часов, с терминальным периодом полувыведения примерно 89 часов. Профиль безопасности этих субъектов не отличался от профиля общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83−87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, пока ещё не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

Выведение

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг не выявлено влияния пищи (жирный высококалорийный завтрак) на фармакокинетику дезлоратадина. В другом исследовании установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Устранение симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); – крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

В клинических исследованиях при совместном применении таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (см. раздел «Фармакодинамика»).

Исследования взаимодействия проводились с участием взрослых пациентов. В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата совместно с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на снижение продуктивности (см. раздел «Фармакодинамика»). Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем применении с алкоголем.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью приём препарата следует осуществлять под контролем врача (см. раздел «Фармакокинетика»). Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, которые в анамнезе или в семейном анамнезе имели приступ судорог, особенно детям (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Особые указания относительно неактивных ингредиентов

Дезрадин® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Беременность Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Фертильность Отсутствуют доступные данные о влиянии на фертильность мужчин и женщин.

Дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами на основании клинических исследований. Пациентам следует сообщить, что большинство людей не ощущает сонливости. Однако, поскольку существуют индивидуальные различия в реакции на любые лекарственные средства, рекомендуется советовать пациентам не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, например, управлять автомобилем или работать с другими механизмами, пока они не установят собственную реакцию на лекарственное средство.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Рекомендуемая доза препарата Дезрадин® составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) проводится с учётом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении. При лечении персистирующего аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) пациентам можно предлагать длительное лечение в течение периодов действия аллергена. Способ применения: принимать препарат перорально независимо от приёма пищи.

Дети и взрослые пациенты. Профиль нежелательных реакций, связанных с передозировкой, наблюдаемый при постмаркетинговом применении, похож на наблюдаемый при терапевтических дозах, но эффекты могут быть более выраженными. Лечение При передозировке следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена. Симптомы В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемые), клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось.

В клинических исследованиях показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

КРКА, д.д., Ново место, Словения / KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.