Дезлоратадин-Тева 0,5 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Дезлоратадин-Тева (Desloratadine-Teva)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл раствора для приема внутрь содержит дезлоратадина 0,5 мг; вспомогательные вещества: сорбита раствор, не кристаллизующийся (Е 420); пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат (E 330); натрия цитрат (E 331); гипромеллоза 2910; сукралоза; динатрия эдетат; ароматизатор *; вода очищенная. *ароматизатор Tutti frutti: ароматические вещества и ароматические препараты, глицерола триацетат (E 1518), альфа-токоферол (Е 307).

Раствор для приема внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Механизм действия. Дезлоратадин — это неседативный антагонист гистамина длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку вещество почти не проникает в центральную нервную систему. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства, в частности подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавление экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений ещё требует подтверждения. Клиническая эффективность и безопасность.

Эффективность раствора дезлоратадина для приема внутрь в отдельных педиатрических исследованиях не изучали. Однако безопасность применения у детей была изучена в трёх клинических исследованиях сиропа дезлоратадина, содержащего аналогичную концентрацию действующего вещества, что и раствор для приема внутрь. Детям в возрасте 1–11 лет, нуждавшимся в антигистаминной терапии, дезлоратадин назначали в суточной дозе 1,25 мг (от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждено результатами клинико-лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ, включая ширину интервала QTc. При применении в рекомендованных дозах концентрации дезлоратадина в плазме крови были сопоставимы у взрослой и педиатрической популяций, поэтому, поскольку течение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы и профиль действия дезлоратадина у детей и взрослых схожи, данные об эффективности дезлоратадина могут быть перенесены на педиатрическую популяцию. Эффективность сиропа дезлоратадина не исследовали в педиатрических исследованиях у детей в возрасте до 12 лет. Взрослые и подростки. В клиническом исследовании множественных доз у взрослых и подростков, в котором дезлоратадин в течение 14 дней применялся ежедневно в дозе до 20 мг, статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина взрослым и подросткам в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раза больше клинической дозы) удлинения интервала QTc не наблюдалось. Дезлоратадин почти не проникает в нервную систему; в контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки для взрослых и подростков частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг в сутки не оказывал влияния на психомоторную активность. В исследовании однократной дозы, вводимой взрослым, дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели летных характеристик, включая усиление субъективной сонливости или задач, связанных с полётом. В клинических фармакологических исследованиях с участием взрослых совместное применение с алкоголем не увеличивало вызванное алкоголем ухудшение работоспособности или повышение сонливости. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторных тестов между группами приема дезлоратадина и плацебо, независимо от того, принимались ли они отдельно или с алкоголем. Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном применении кетоконазола и эритромицина не наблюдалось. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал и контролировал в течение 24 часов такие симптомы, как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет в исследованиях окончательно не была продемонстрирована. Помимо принятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит также можно альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели. Дезлоратадин, таблетки, эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, о чём свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни больных риноконъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивались симптомами. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали как клиническую модель уртикарных расстройств, поскольку механизмы развития схожи независимо от этиологии. Высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных расстройств, поэтому дезлоратадин может эффективно облегчать симптомы всех уртикарных расстройств, в том числе хронической идиопатической крапивницы. В двух 6-недельных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Как и в других клинических исследованиях антигистаминных средств при хронической идиопатической крапивнице, небольшое количество пациентов, признанных нечувствительными к антигистаминным средствам, было исключено из исследования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырёхбалльной шкалы, использовавшейся для оценки этих изменений.

Абсорбция. Концентрации дезлоратадина в плазме крови определяются через 30 минут после применения, дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа, период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду его полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. В серии клинических и фармакокинетических исследований у 6 % обследуемых наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина; распространённость фенотипа медленных метаболизаторов была сопоставима у взрослых (6 %) и детей в возрасте 2–11 лет (6 %) и выше среди представителей других этнических групп (представители негроидной расы: 18 % взрослых и 16 % детей, европеоидной: 2 % взрослых и 3 % детей соответственно). В исследовании фармакокинетики множественных доз с применением таблеток дезлоратадина здоровым взрослым добровольцам выявлено, что 4 обследуемых были медленными метаболизаторами дезлоратадина. Значение концентрации Cmax через примерно 7 часов у них было в среднем в 3 раза выше, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. В исследовании фармакокинетики множественных доз с использованием дезлоратадина в форме сиропа у детей с медленным метаболизмом в возрасте 2–11 лет с аллергическим ринитом экспозиция (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз выше, а Cmax была примерно в 3–4 раза выше через 3–6 часов с терминальным периодом полувыведения примерно 120 часов. Экспозиция была одинаковой у взрослых и детей с медленным метаболизмом при применении доз, соответствующих возрасту. Профиль безопасности у таких пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучались. В отдельных исследованиях однократной дозы у педиатрических пациентов, принимавших рекомендованные дозы, значения AUC и Cmax дезлоратадина были сопоставимы со значениями у взрослых, принимавших 5 мг дезлоратадина в форме сиропа. Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарственного средства не выявлено. Доказана биоэквивалентность таблетированной формы дезлоратадина и сиропа, содержащего аналогичную по концентрации действующего вещества раствору; поскольку раствор и сироп содержат одинаковую концентрацию действующего вещества, предполагается, что раствор биоэквивалентен сиропу и таблеткам. Биотрансформация. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo; исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приема 7,5 мг дезлоратадина прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью сравнивали с таковой у здоровых лиц в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании множественных доз; в обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми. Линейность/нелинейность. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Клинические характеристики.

Лекарственное средство Дезлоратадин-Тева, раствор для приема внутрь, показан к применению взрослым, подросткам и детям от 1 года для уменьшения симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (таких как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба); – крапивницей (таких как зуд и высыпания).

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства или к лоратадину.

В клинических исследованиях одновременного применения таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом не наблюдалось клинически значимого взаимодействия. В клинико-фармакологических исследованиях при применении таблеток дезлоратадина вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола. Однако в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения лекарственного средства, поэтому следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином. Исследования по изучению взаимодействий проводились только с участием взрослых.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжёлой степени применение лекарственного средства следует проводить с осторожностью. Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения лекарственного средства наблюдался приступ судорог. Поскольку у детей в возрасте до 2 лет трудно дифференцировать аллергический ринит от других форм ринита, следует учитывать данные анамнеза, результаты физикального обследования, кожные и лабораторные тесты, обращать внимание на отсутствие инфекции верхних дыхательных путей и структурных аномалий. Примерно 6 % взрослых и детей в возрасте 2–11 лет имеют замедленный метаболизм дезлоратадина, что сопровождается повышенной экспозицией лекарственного средства. Безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте 2–11 лет с замедленным и нормальным метаболизмом не различается. Эффекты дезлоратадина у детей — медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучались. Лекарственное средство содержит сорбит (1472 мг сорбита в 10 мл, что эквивалентно 21 мг/кг/сутки из расчёта на суточную дозу для взрослого с массой тела 70 кг), поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью всасывания сахарозы-изомальтозы. Необходимо учитывать аддитивный эффект одновременно вводимых продуктов, содержащих сорбит (или фруктозу), а также диетическое потребление сорбита (или фруктозы). Содержание сорбита в лекарственных средствах для приема внутрь может влиять на биодоступность других одновременно применяемых лекарственных средств для приема внутрь. Лекарственное средство содержит 38,46 мг натрия в 10 мл, что эквивалентно 1,92 % от рекомендованного максимального суточного потребления 2 г натрия для взрослого. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым потреблением натрия. Данное лекарственное средство содержит 1023 мг пропиленгликоля в 10 мл, что эквивалентно 14,16 мг/кг/сутки (рассчитывается на суточной дозе для взрослого весом 70 кг).

Беременность. Большое количество данных о применении дезлоратадина в период беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Дезлоратадин-Тева в период беременности. Кормление грудью. Дезлоратадин был обнаружен в организме новорождённых/грудных детей, находившихся на грудном вскармливании у женщин, принимавших это лекарственное средство. Влияние дезлоратадина на новорождённых/грудных детей неизвестно. Женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на мужскую или женскую фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Но, поскольку существует индивидуальная вариабельность реакции на все лекарственные средства, рекомендуется, чтобы пациенты не занимались деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование механизмов, пока они не определят собственную реакцию на лекарственное средство.

Раствор Дезлоратадин-Тева применять внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет): · 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

По данным постмаркетингового периода профиль побочных реакций, связанных с передозировкой, был аналогичен профилю терапевтических доз, но выраженность этих признаков была сильнее. Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа; возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена. Симптомы. В ходе клинических исследований многократного применения дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раза превышает терапевтическую) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Резюме профиля безопасности.

3 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона — 2 месяца.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл или 100 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с мерным шприцем в коробке.

Без рецепта.

Балканфарма-Троян АД.

Ул. Крайречна 1, Троян, 5600, Болгария.