Дезлоратадин 0,5 мг/мл, сироп (Технолог)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: пропиленгликоль; раствор сорбита, не кристаллизующийся; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахар белый кристаллический; ароматизатор малиновый; краситель кармуазин (Е 122); вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость малинового цвета с характерным малиновым запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X27.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно: · высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13; · высвобождение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; · продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; · адгезию и хемотаксис эозинофилов; · экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; · IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; · острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата детям была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT). Во время клинических исследований ежедневное применение препарата в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В процессе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В процессе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг. Помимо принятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит также можно альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недель. Клиническая эффективность препарата при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме через 30 мин после приёма препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % пациентов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт в настоящее время считается клинически нерелевантным. При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина. Клинические характеристики.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

В процессе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших дезлоратадин, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем. У больных с почечной недостаточностью тяжёлой степени приём препарата следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. Дезлоратадин следует с осторожностью назначать больным, у которых в анамнезе был приступ судорог. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Многочисленные данные о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорождённого. В процессе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства во время беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, дезлоратадин применяют независимо от приёма пищи в нижеуказанных дозах. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Для дозирования препарата рекомендуется использовать мерную ложку с делениями. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применять следующий режим дозирования: - детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, проводят симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованные) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдаются, возможно усиление проявлений побочных реакций. Дезлоратадин не выводится путём гемодиализа, возможность его выведения путём перитонеального диализа не установлена.

В процессе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований препарата у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %). Существует риск психомоторной гиперактивности (аномальное поведение), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения). В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговом периоде, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна. Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Нарушения обмена веществ и питания Частота неизвестна Повышение аппетита Со стороны психики Редкие Частота неизвестна Галлюцинации Аномальное поведение, агрессия, депрессивное состояние Со стороны нервной системы Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Головная боль Бессонница Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги Со стороны органов зрения Частота неизвестна Сухость глаз Со стороны сердца Редкие Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия Со стороны желудочно-кишечного тракта Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Сухость во рту Диарея Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы Редкие Частота неизвестна Повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит Желтуха Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редкие Миалгия Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна Фоточувствительность Общие нарушения Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Частота неизвестна Утомляемость Повышение температуры Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отёк Квинке, одышка, зуд, высыпания, крапивница) Астения Исследования Частота неизвестна Увеличение массы тела Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышения показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл или по 120 мл в банке. По 1 банке вместе с мерной ложкой в пачке из картона.

Без рецепта.

ПрАТ «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорезная, дом 8.