Дезаміноокситоцин 50 МЕ, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН ( DEZAMINOOXYTOCIN )

действующее вещество: d emoxytocinum ; 1 таблетка содержит 50 МО демокситоцина; вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальция стеарат; крахмал картофельный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ Н 01В В01.

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину ‒ гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом усиливая её сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока. При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращения матки начинаются через 20–40 минут (максимально через 50–60 минут) после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения. Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется устойчивостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение грудей и развитие мастита. Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активности, поэтому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и поступает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбируется в течение 15–30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназам; элиминация демокситоцина происходит в течение 30–60 минут. Клинические характеристики.

- Для возбуждения и усиления родовой деятельности при её первичной и вторичной слабости. - Для стимуляции лактации в послеродовой период.

Гиперчувствительность к демокситоцину и/или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода. Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение. Препарат нельзя длительное время применять при тяжёлом преэклампсическом токсикозе и тяжёлых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие. В связи с тем, что простагландины усиливают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов. Демокситоцин несовместим с другими препаратами, имеющими эффект окситоцина. Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходим тщательный надзор за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытия шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить. Особой осторожности следует придерживаться: · если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный); · если есть вторичная инертность матки; · при артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевании сердца; · при применении лекарственного средства беременным в возрасте от 35 лет; · если в анамнезе пациентки есть кесарево сечение в нижнем сегменте матки; · если констатирована внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может возникнуть эмболия околоплодными водами). Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина – окситоцина – для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВС). Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным к проявлениям ДВС. Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозу, моногидрат. Данное лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода. Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребёнка.

Исследования по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводились. Препарат применять в условиях стационара.

Таблетку применять трансбуккально, закладывая за щёку попеременно справа и слева и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности обычно применять по 50 МО (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определять индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток последующие разовые дозы уменьшить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приёмами (до 1 часов). Максимальная доза обычно составляет 500 МО (10 таблеток), редко – 900 МО и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часов, если это допустимо. Для стимуляции лактации демокситоцин назначать с 2-го по 6-й послеродовой день по 25 – 50 МО (по ½ – 1 таблетки) за 5 минут до кормления ребёнка 2 – 4 раза в сутки.

Не назначать детям.

До настоящего времени нет данных о случаях передозировки. При приёме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте. Симптомы: при трансбуккальном применении больших доз возможны тяжёлые побочные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызвать следующие побочные действия: - у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход. При осложнениях беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции; - у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход; - у новорождённых: желтуха, кровоизлияние в сетчатку. Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные по классификации систем органов и частоте MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком). Со стороны нервной системы Часто: головная боль. Со стороны сердца Часто: тахикардия, брадикардия. Нечасто: аритмии. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: высыпания.

5 лет. Не применять после окончания срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

По рецепту.

АО «Гриндекс». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия. Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505 Эл. почта: grindeks@grindeks.lv Заявитель. АО «Гриндекс». Местонахождение заявителя. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.