Дезалерган 0,5 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕЗАЛЕРГАН

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл раствора содержит дезлоратадина 0,5 мг; вспомогательные вещества: раствор сорбитола, не кристаллизующийся (Е 420); пропиленгликоль; сукралоза; гипромеллоза; натрия цитрат; кислота лимонная безводная; динатрия эдетат; ароматизатор тутти-фрутти; вода очищенная.

Раствор для приема внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор с фруктовым запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R 06А Х27.

Механизм действия. Дезлоратадин – неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые рецепторы Н1, поскольку не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения. Клиническая эффективность и безопасность. Педиатрическая популяция. Эффективность применения раствора для приема внутрь, содержащего дезлоратадин, не изучали в специальных исследованиях у детей. Однако безопасность сиропа, содержащего дезлоратадин в той же концентрации, продемонстрирована в трех исследованиях у детей. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с показаниями к антигистаминной терапии получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (дети в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (дети от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что подтверждено клиническими лабораторными исследованиями жизненных показателей и ЭКГ (включая длительность интервала QT). При применении в рекомендованной дозе плазменные концентрации дезлоратадина были сопоставимы у детей и взрослых. Поскольку течение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы, как и профиль безопасности дезлоратадина, сходны у детей и взрослых, данные об эффективности применения дезлоратадина взрослым могут быть экстраполированы и на детей. Взрослые и подростки. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось. Дезлоратадин практически не проникает в ЦНС. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность. При исследовании однократной суточной дозы дезлоратадина 5 мг в сутки у взрослых не выявлено изменений стандартных тестов, имитирующих полет, в том числе усиления субъективного ощущения сонливости или других показателей, связанных с полетом. В клинических фармакологических испытаниях при совместном приеме с алкоголем не выявлено повышения связанных с алкоголем изменений поведения или усиления сонливости. Не выявлено значимых различий в результатах психомоторных тестов у групп, принимающих дезлоратадин, и групп, принимающих плацебо (независимо от употребления алкоголя). Во время клинических исследований с многократным дозированием совместного применения дезлоратадина с кетоконазолом и эритромицином не выявлено клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме. У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективен в облегчении таких симптомов, как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадина не отражена в клинических испытаниях с участием пациентов в возрасте от 12 до 17 лет. Помимо утвержденной классификации аллергического ринита, разделяющей его на сезонный и круглогодичный, в зависимости от продолжительности проявлений симптомов его можно классифицировать как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или в течение не менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю и на протяжении более 4 недель. Дезлоратадин эффективно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита, что видно из общего результата опросника о качестве жизни при риноконъюнктивите. Наиболее значительное улучшение наблюдается в разделах, касающихся практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной симптомами. Хроническая идиопатическая крапивница была исследована как клиническая модель состояний с крапивницей, поскольку независимо от этиологии патофизиологические механизмы схожи, а включение хронических больных в проспективные исследования проще. Поскольку причинным фактором для всех заболеваний с крапивницей является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективен в облегчении симптомов и других состояний, связанных с крапивницей, кроме хронической идиопатической крапивницы, как рекомендуется в клинических руководствах. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин был эффективен в облегчении зуда и уменьшении размера и количества волдырей уже в конце первого дозового интервала. В любом из испытаний эффект поддерживался в течение всего 24-часового дозового интервала. Как и в других испытаниях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, определенных как не отвечающие на лечение антигистаминными препаратами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином значительно уменьшило нарушения ритма сна и бодрствования, измеренные по четырехбалльной шкале, использованной для оценки этих переменных.

Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его Т½ (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетических и клинических исследованиях у 6 % пациентов достигнута более высокая концентрация дезлоратадина в плазме крови. Процент пациентов с фенотипом медленных метаболизаторов был сопоставим у взрослых (6 %) и детей в возрасте от 2 до 11 лет (6 %), причем у лиц негроидной расы темнокожих был выявлен более высокий процент (18 % у взрослых и 16 % у детей), чем у лиц европеоидной расы (2 % у взрослых и 3 % у детей). В фармакокинетическом исследовании с многократными дозами дезлоратадина в форме таблеток у здоровых взрослых добровольцев четыре участника были медленными метаболизаторами дезлоратадина. У них была выявлена в 3 раза более высокая максимальная концентрация в плазме (Cmax) на 7-м часу с Т½ терминальной фазы примерно 89 часов. Аналогичные фармакокинетические параметры наблюдались в фармакокинетическом исследовании с многократными дозами в форме сиропа у детей-медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет с аллергическим ринитом. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз выше, а Cmax – в 3–4 раза выше через 3–6 часов при Т½ примерно 120 часов. AUC была одинаковой у взрослых и детей-медленных метаболизаторов при приеме возрастной дозы. Общий профиль безопасности у этих лиц не отличался от такового в общей популяции. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучены. В отдельных исследованиях однократных доз дезлоратадина в рекомендованной дозе у детей установлены AUC и Cmax, сопоставимые с таковыми у взрослых, принимавших дозу 5 мг дезлоратадина (сироп). Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции действующего вещества не выявлено. Метаболизм. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, до настоящего времени не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo. Исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не угнетает CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Клинические характеристики.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любым вспомогательным веществам.

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. В связи с тем, что фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин, применявшийся вместе с алкоголем, не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований. Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Дезлоратадин следует с особой осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе судороги. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения наблюдался приступ судорог. При тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с особой осторожностью под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому оно не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Большой объем данных о применении препарата беременным женщинам (более 1000 случаев завершенной беременности) не показывает мальформативной или фетальной/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве превентивной меры не следует применять дезлоратадин в период беременности. Грудное вскармливание. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется. Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не влияет или очень мало влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. Поскольку индивидуальная реакция организма на все лекарственные средства может различаться, рекомендуется советовать пациентам не выполнять действия, требующие умственной концентрации, такие как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до тех пор, пока они не установят собственную реакцию на лекарственное средство.

Применять внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Большинство случаев ринита у детей до двухлетнего возраста являются инфекционными, и нет данных, подтверждающих лечение инфекционных ринитов дезлоратадином. Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 1 года не установлены. Для лечения применять следующий режим дозирования: - дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - дети в возрасте от 1 года до 5 лет: 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, что наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть более выраженными. В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного действующего вещества, применять симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендованные) в клинических исследованиях у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа, возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах дезлоратадина у пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще, по сравнению с плацебо, сообщали о следующих побочных реакциях: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Педиатрическая популяция. В клинических исследованиях в педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа получали 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей в возрасте от 2 до 11 лет была сходной в группе, принимавшей дезлоратадин, и в группе, принимавшей плацебо. У младенцев и детей младшего возраста (от 6 до 23 месяцев) наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось с более высокой частотой по сравнению с плацебо, являются: диарея (3,7 %), повышение температуры тела (2,3 %) и бессонница (2,3 %). В последующем исследовании после приема однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг в форме раствора для приема внутрь у детей в возрасте от 6 до 11 лет побочных действий не наблюдалось. В клиническом исследовании с 578 пациентами в подростковом возрасте от 12 до 17 лет наиболее частой побочной реакцией является головная боль. Она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения). Дезлоратадин практически не проникает в ЦНС. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышения частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных определить нельзя). Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Психические расстройства очень редко галлюцинации частота неизвестна аномальное поведение, агрессия Со стороны нервной системы часто головная боль часто (дети в возрасте до 2 лет) бессонница очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги Со стороны сердца очень редко тахикардия, учащенное сердцебиение частота неизвестна удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, суправентрикулярная тахиаритмия Со стороны желудочно-кишечного тракта часто сухость во рту часто (дети в возрасте до 2 лет) диарея очень редко боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы очень редко повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит частота неизвестна желтуха Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна фотосенсибилизация Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани очень редко миалгия Общие нарушения часто повышенная утомляемость часто (дети в возрасте до 2 лет) лихорадка очень редко реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, высыпания, крапивница) частота неизвестна астения Нарушения метаболизма и питания частота неизвестна повышение аппетита Исследования частота неизвестна увеличение массы тела Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона 3 месяца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 120 мл во флаконе, по 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Без рецепта.

ВЕТПРОМ АД, производственный участок Вифарма / VETPROM AD, the Vpharma site.

Ул. Отец Паисий 26, г. Радомир 2400, Болгария.