Депролгін ІС 25 мг, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕПРОЛГИН® ИС

действующее вещество: декскетопрофена трометамол; 1 саше содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг (в пересчёте на декскетопрофен 25 мг); вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор лимонный натуральный, кремния диоксид коллоидный безводный, аммония глицирризат, неогесперидина дигидрохалкон, краситель желтый солнечный закат FCF (Е 110).

Порошок для орального раствора. Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, в котором допускаются включения бледно-желтого и/или оранжевого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофена трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это анальгетик, анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм действия Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов за счёт подавления циклооксигеназного пути. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG 2 и PGH 2, которые продуцируют простагландины PGE 1, PGE 2, PGF 2α и PGD 2, а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны (T X A 2 и T X B 2). Кроме того, подавление синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, тем самым обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Фармакодинамическое действие Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) было продемонстрировано у лабораторных животных и у людей. Клиническая эффективность и безопасность Клинические исследования применения декскетопрофена на нескольких моделях боли показали, что лекарственный препарат обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, обезболивающее действие наступает через 30 минут после приёма декскетопрофена. Продолжительность обезболивающего действия составляет 4‒6 часов.

Абсорбция

Декскетопрофен быстро всасывается после перорального применения, при приёме в форме гранул для орального раствора время достижения максимальной концентрации (t max) в плазме крови составляет 0,25‒0,33 часа. В ходе сравнительного исследования двух лекарственных форм декскетопрофена, предназначенных для перорального применения, — таблеток со стандартным высвобождением и гранул для орального раствора — в дозах 12,5 мг и 25 мг было показано, что обе лекарственные формы являются биоэквивалентными по степени биодоступности [AUC (площадь под кривой «концентрация‒время»)]. После приёма лекарственного средства в форме гранул для орального раствора максимальная концентрация (C max) декскетопрофена была примерно на 30 % выше, чем после приёма препарата в форме таблеток. При одновременном приёме с пищей AUC не меняется, однако C max декскетопрофена в плазме крови снижается, а скорость его абсорбции замедляется (повышается t max).

Распределение

Период полураспределения декскетопрофена составляет 0,35 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %) объём распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. По данным фармакокинетических исследований при многократном введении декскетопрофена значения AUC после приёма последней дозы не отличаются от значений AUC после разового приёма, что свидетельствует об отсутствии кумуляции действующего вещества.

Метаболизм и элиминация

После приёма декскетопрофена в моче обнаруживается только S-(+) энантиомер, что свидетельствует об отсутствии его трансформации в R-(‒) энантиомер у человека. Основным путём метаболизма и элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T 1/2) декскетопрофена составляет 1,65 часа.

Клинические характеристики.

Краткосрочное симптоматическое лечение слабой или умеренно выраженной острой боли, в том числе мышечно-скелетной боли, дисменореи (менструальной боли) и зубной боли.

Гиперчувствительность к декскетопрофену или к любому другому компоненту лекарственного средства, или к любому другому НПВП. Декскетопрофен не следует применять пациентам, у которых вещества со сходным механизмом действия, например acetилсалициловая кислота и другие НПВП, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отёка. Фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП. Пептическая язва / желудочно-кишечное кровотечение в активной форме или желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ в анамнезе. Другие активные кровотечения или повышенная кровоточивость. Геморрагический диатез и другие нарушения свёртывания крови. Хронический диспепсия. Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. Тяжёлая сердечная недостаточность. Нарушения функции почек от умеренной степени тяжести до тяжёлых форм (клиренс креатинина ≤ 59 мл мл/мин). Тяжёлые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд–Пью). Тяжёлое обезвоживание (вследствие рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости). III триместр беременности и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Следующие лекарственные взаимодействия характерны для всех НПВП. Нежелательные комбинации Другие НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г в сутки). Одновременное применение нескольких НПВП может повышать риск возникновения язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергического действия лекарственных средств. Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»), вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели. Гепарин. Повышение риска кровотечений (вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели. Кортикостероиды. Повышение риска развития язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Препараты лития (были сообщения о нескольких НПВП). НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови до токсического уровня (снижение элиминации лития почками). В связи с этим концентрацию лития в плазме крови следует контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы и при отмене лечения. Метотрексат [при применении в высоких дозах (≥ 15 мг в неделю)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата вследствие снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП. Пентоксифиллин. Повышение риска развития кровотечений. Необходимы тщательный клинический мониторинг и регулярный контроль времени кровотечения. Гидантоиновые производные и сульфаниламиды. Возможное усиление токсических эффектов этих веществ. Комбинации, требующие осторожного применения Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками группы аминогликозидов может вызвать дальнейшее прогрессирование нарушений функции почек, которое обычно носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена в комбинации с диуретиками следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале и во время комбинированной терапии (периодически). Сопутствующее применение декскетопрофена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в крови (см. раздел «Особенности применения»). Метотрексат [при применении в низких дозах (< 15 мг в неделю)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата вследствие снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП. Необходимо проводить еженедельный контроль показателей общего анализа крови в течение первых недель применения такой комбинации. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, имеющих даже незначительные нарушения функции почек, а также за пациентами пожилого возраста. Пентоксифиллин. Повышение риска развития кровотечений. Необходимы тщательный клинический мониторинг и регулярный контроль времени кровотечения. Зидовудин. Существует риск усиления токсического действия на эритропоэз через воздействие на ретикулоциты с развитием тяжелой анемии через неделю после начала приема НПВП. Следует провести контроль показателей общего анализа крови и количества ретикулоцитов через 1‒2 недель после начала приема НПВП. Препараты сульфонилмочевины. НПВП могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения их из мест связывания с белками плазмы крови. Комбинации, которые следует учитывать β-адреноблокаторы. При одновременном применении с НПВП может снижаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие угнетения синтеза простагландинов. Циклоспорин и такролимус. НПВП могут усиливать нефротоксичность вследствие воздействия на эффекты, опосредованные почечными простагландинами. При применении такой комбинации следует контролировать функцию почек. Тромболитики. Повышенный риск развития кровотечений. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск развития язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Пробенецид. Повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови. Это взаимодействие может быть обусловлено ингибированием почечной канальцевой секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой и может потребовать коррекции дозы декскетопрофена. Сердечные гликозиды. НПВП могут повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Мифепристон. Существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение НПВП в день введения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Антибиотики хинолонового ряда. Результаты исследований на животных показали, что применение хинолонов в высоких дозах в комбинации с НПВП повышает риск развития судорог. Тенофовир. Одновременное применение с НПВП может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг функции почек для контроля возможного синергического влияния этих лекарственных средств на почки. Деферазирокс. Сопутствующее применение с НПВП может повышать риск токсического действия на ЖКТ и требует тщательного клинического мониторинга. Пеметрексед. Одновременное применение с НПВП может снизить элиминацию пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при применении высоких доз НПВП. Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89‒60 мл мл/мин) следует избегать применения НПВП в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.

Применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение самого короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и риски в отношении ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже). Нарушения со стороны ЖКТ Сообщали о случаях потенциально летальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций ЖКТ, которые возникали на любом этапе лечения НПВП независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия тяжелых нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ при применении декскетопрофена лечение препаратом следует отменить. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Применение пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста побочные реакции, связанные с применением НПВП, возникают чаще, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Перед началом применения декскетопрофена пациентам, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, как и при применении других НПВП, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе полной ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии ЖКТ или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе во время лечения декскетопрофеном необходимо контролировать состояние ЖКТ для выявления возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам, которые имеют в анамнезе заболевания ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку состояние пациентов может ухудшиться (см. раздел «Побочные реакции»). Для таких пациентов, а также для пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных средств, которые могут повышать риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), следует рассмотреть необходимость сопутствующего применения лекарственных средств с протективным действием (таких как мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентов с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентов пожилого возраста, следует проинформировать о необходимости сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны брюшной полости (особенно о симптомах, которые могут указывать на желудочно-кишечное кровотечение), особенно в начале лечения. Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут повышать риск развития язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), ИОЗСС или антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Нарушения функции почек Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания»), поскольку при применении НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Ввиду повышенного риска нефротоксичности декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают диуретики, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Пациентов нужно проинформировать о необходимости употребления достаточного количества жидкости во время лечения декскетопрофеном для предупреждения обезвоживания организма и, вероятно связанного с ним усиления нефротоксического действия. Как и другие НПВП, декскетопрофен может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови. С применением декскетопрофена, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, могут быть связаны побочные реакции со стороны мочевыделительной системы, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Чаще нарушения функции почек возникают у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушения функции печени Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени. Как и другие НПВП, декскетопрофен может вызывать временное незначительное повышение значений некоторых показателей функции печени, а также выраженное повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). В случае выраженного повышения значений этих показателей лечение декскетопрофеном следует прекратить. Чаще нарушения функции печени возникают у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»). Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы и нарушения мозгового кровообращения При назначении декскетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы соответствующий контроль и консультативная помощь. Ввиду повышения риска развития сердечной недостаточности особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку сообщали о случаях задержки жидкости в организме и развития отеков, связанных с применением НПВП. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения риска развития артериальных тромботических событий при применении декскетопрофена недостаточно. Итак, пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями терапию декскетопрофеном следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Подобным образом следует подходить к назначению длительного лечения декскетопрофеном пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение). Неселективные НПВП могут уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначать декскетопрофен пациентам, которые принимают лекарственные средства, влияющие на гемостаз (например, варфарин и другие кумарины; гепарины) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Чаще нарушения функции сердечно-сосудистой системы возникают у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кожные реакции Сообщали о очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом), связанных с применением НПВП, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций у пациентов, вероятно, наивысший в начале лечения, поскольку в большинстве случаев они возникали в течение первого месяца лечения. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаков развития реакций гиперчувствительности прием декскетопрофена следует прекратить. Маскировка симптомов основных инфекций Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдали при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения декскетопрофена для облегчения боли, связанной с инфекционным заболеванием, рекомендуется проводить мониторинг течения этого заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются. Другая информация Особую осторожность следует проявить при назначении лекарственного средства пациентам: – с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии); – с обезвоживанием (см. раздел «Противопоказания»); – непосредственно после обширных оперативных вмешательств. Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и функцию почек, а также показатели общего анализа крови. В очень редких случаях наблюдали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение препаратом следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимо в таких случаях лечение проводить под наблюдением врача. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, чем другие пациенты. Применение декскетопрофена может вызвать приступы бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. раздел «Противопоказания»). Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани. В особых случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодня данных, позволяющих полностью исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения декскетопрофена. Лекарственное средство содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. Лекарственное средство содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует применять это лекарственное средство. Дети Безопасность применения декскетопрофена детям (в возрасте до 18 лет) не изучали.

Применение лекарственного средства противопоказано в III триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Период беременности Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Было показано, что введение животным ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбрионально-фетальной смертности (вследствие как непосредственного влияния на развитие эмбриона/плода, так и опосредованного влияния – поражения ЖКТ организма матери). Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечали повышение частоты возникновения различных пороков развития, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили признаков репродуктивной токсичности. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивается риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии. Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек у плода. Это патологическое состояние может развиться вскоре после начала лечения, оно обычно имеет обратимый характер и исчезает после прекращения лечения. Назначение декскетопрофена в I и II триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости. При необходимости применения декскетопрофена женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует назначать наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения. Если в период, начиная с 20-й гестационной недели, продолжительность лечения декскетопрофеном превышает несколько дней, следует рассмотреть необходимость проведения контроля околоплодных вод на предмет патологического снижения их количества. В случае выявления олигогидрамниона лечение декскетопрофеном следует прекратить. Применение любого ингибитора синтеза простагландинов в III триместре беременности может вызвать у плода: ‒ развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); ‒ дисфункцию почек (см. выше); у матери и новорожденного, а также в конце беременности: ‒ увеличение времени кровотечения вследствие подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении декскетопрофена в низких дозах; ‒ подавление сократительной активности матки, что приводит к задержке развития родовой деятельности или к затяжным родам. Период грудного вскармливания Неизвестно, проникает ли декскетопрофен в грудное молоко. Применение декскетопрофена противопоказано в период грудного вскармливания. Фертильность Как и другие НПВП, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. У пациенток, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Лекарственное средство может вызывать такие нежелательные эффекты, как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно снижение способности быстро реагировать, ориентироваться в дорожной ситуации и управлять механизмами.

Дозирование

Следует применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства в течение самого короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

В зависимости от этиологии и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Лекарственное средство предназначено только для краткосрочной терапии, курс лечения должен быть ограничен периодом проявления симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с дозы, находящейся на уровне нижней границы рекомендуемого диапазона доз. Суточная доза составляет 50 мг. Дозу можно увеличить до дозы, рекомендуемой для общей популяции пациентов, только при условии хорошей общей переносимости лечения. Учитывая, что у пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития побочных эффектов, в том числе таких, которые могут представлять угрозу для жизни (см. раздел «Особенности применения»), следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89 – 60 мл мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. Применение декскетопрофена пациентам с нарушениями функции почек от умеренной степени тяжести до тяжелых форм (клиренс креатинина ≤ 59 мл мл/мин) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Суточная доза составляет 50 мг. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения. Применение декскетопрофена пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Способ применения

Лекарственное средство применять перорально в виде раствора. Перед применением растворить все содержимое 1 саше в стакане воды, перемешивая для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления. При одновременном приеме с пищей замедляется скорость абсорбции декскетопрофена (см. раздел «Фармакологические свойства»), поэтому в случае острой боли рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Безопасность и эффективность применения декскетопрофена детям (в возрасте до 18 лет) не изучали. Применение декскетопрофена в педиатрической популяции противопоказано.

Симптомы передозировки декскетопрофена неизвестны. Подобные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, потеря аппетита, боль в животе) и со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке или приёме чрезмерного количества декскетопрофена следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если после приёма взрослым или ребёнком декскетопрофена в дозе свыше 5 мг/кг массы тела прошло менее 1 часа, следует применить активированный уголь. Декскетопрофена трометамол может подвергаться диализу.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологии безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особой опасности для человека. В процессе исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах было определено, что наибольшей дозой декскетопрофена, не вызывающей нежелательных эффектов (NOAEL), является доза, которая в 2 раз превышает максимальную дозу, рекомендованную для человека. При введении обезьянам более высоких доз декскетопрофена основным побочным эффектом была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при наибольшей дозе – эрозивные поражения ЖКТ. Эти эффекты проявились при введении животным доз, которые в 14‒18 раз превышали максимальную дозу, рекомендованную для человека. Исследований канцерогенного потенциала на животных не проводили.

Ниже приведены побочные реакции, причинно-следственная связь между развитием которых и приемом декскетопрофена (в форме таблеток) считается по меньшей мере возможной и о которых сообщали в процессе клинических исследований, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в период пострегистрационного применения декскетопрофена в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь. Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте. По частоте побочные реакции распределены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Поскольку Cmax декскетопрофена в плазме крови при применении в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь выше, чем при применении таблеток, нельзя исключить повышение риска развития побочных реакций (со стороны ЖКТ).

Психические расстройства: нечасто – бессонница, чувство тревоги. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок (синкопе). Со стороны органа зрения: очень редко – нечеткость зрения. Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; очень редко – звон в ушах. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – крапивница, акне, повышенное потоотделение; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, зуд. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко – нефрит или нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – нарушения менструального цикла, нарушение функции предстательной железы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, приливы; редко – повышение артериального давления; очень редко – тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко – пептическая язва, кровотечение из язвы или перфорация язвы (см. раздел «Особенности применения»); очень редко – панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярное поражение. Метаболические нарушения и нарушения питания: редко – потеря аппетита. Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка (диспноэ). Общие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость, боль, астения, озноб, общее недомогание; редко – периферические отеки. Результаты исследований: редко – отклонения от нормы значений показателей функции печени.

Чаще всего наблюдаются побочные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения декскетопрофена сообщали о таких побочных явлениях, как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже сообщали о случаях развития гастрита. Сообщали о развитии связанных с применением НПВП побочных реакций, таких как отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт; см. раздел «Особенности применения»). Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих нежелательных эффектов: асептический менингит, который возникает преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани; гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2, 5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок по 2,5 г в саше; по 10 саше в пачке.

По рецепту

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.