Дексалгін ін’єкт 50 мг, раствор для инъекций/инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕКСАЛГИН ® ИНЪЕКТ (DEXALGIN ® INJECT)

действующее вещество: декскетопрофена трометамол; 1 мл раствора для инъекций/инфузий содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг (одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг); вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций/инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофена трометамол – трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относящаяся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм действия Механизм действия НПВС основан на уменьшении синтеза простагландинов за счёт подавления активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG 2 и PGH 2, из которых образуются простагландины PGE 1, PGE 2, PGF 2a, PGD 2, а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны ТхА 2 и ТхВ 2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может опосредованно влиять на основное действие препарата.

Выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и у людей. Клиническая эффективность и безопасность Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности изучалось при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. В ходе проведённых исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования показали, что применение препарата Дексалгин® инъект позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым для купирования послеоперационной боли назначали морфин с помощью прибора для обезболивания, контролируемого пациентом, назначали также декскетопрофен трометамол, то им требовалось значительно меньше морфина (на 30–45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 минут (10 – 45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25 – 50 мг препарата площадь под кривой AUC (концентрация – время) пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1 – 2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства продемонстрировали, что C max и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Биотрансформация и выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывающую побочных реакций, которая в 2 раз выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в испражнениях, снижение прироста массы тела, а при самой высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14 – 18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВП, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного воздействия на его развитие или опосредованно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата; - пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отёка; - если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции; - желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС; - пептическая язва в активной фазе / желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций; - хроническая диспепсия; - кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость; - болезнь Крона или неспецифический язвенный колит; - тяжёлая сердечная недостаточность; - нарушение функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин); - тяжёлое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью); - геморрагический диатез и другие нарушения свёртывания крови; - при выраженной дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приёма жидкости); - III триместр беременности и период грудного вскармливания; Ввиду содержания в лекарственном средстве этанола Дексалгин® инъект противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Одновременное применение следующих средств с НПВП не рекомендуется: - другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия; - антикоагулянты: НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей; - гепарины: повышается риск кровотечений (вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей; - кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения; - литий (сообщалось для нескольких НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови; - метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови; - производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности этих веществ. Одновременное применение следующих средств с НПВП требует осторожности: - диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек; - метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача; - пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения; - зидовудин: существует риск увеличения токсического влияния на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов; - препараты сульфонилмочевины: НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет вытеснения препаратов сульфонилмочевины из соединений с белками плазмы крови. Следует учитывать возможные взаимодействия при применении таких средств: - бета-адреноблокаторы: НПВП способны ослабить их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов; - циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек; - тромболитические средства: повышается риск кровотечения; - антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения; - пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено подавлением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой, и требует коррекции дозы декскетопрофена; - сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови; - мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВП в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности; - антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВП повышается риск развития судорог; - тенофовир: при совместном применении с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек; - деферасирокс: при совместном применении с НПВП может повышаться риск токсического влияния на желудочно-кишечный тракт. При применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходим тщательный надзор за пациентом; - пеметрексед: при совместном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл мл/мин) следует избегать применения НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Дексалгин® инъекц в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций на применение НПВП, особенно таких, как возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Как и при применении всех НПВП, пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует удостовериться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе во время применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, повышающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо сообщать врачу о всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в том числе о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. Безопасность в отношении почек Пациентам с нарушением функции почек лекарственный препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственный препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки. Так же, как и другие НПВП, лекарственный препарат может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста. Безопасность в отношении печени Пациентам с нарушением функции печени лекарственный препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВП, препарат может вызывать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей терапию следует прекратить. Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста. Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь. Особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВП наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении дексketопрофена недостаточно. Итак, в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции выявлено не было. Однако пациенты, применяющие декскетопрофена трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста. Кожные реакции Были сообщения о очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса–Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгин® инъекц следует отменить. Маскировка симптомов основных инфекций Дексалгин® инъекц может маскировать симптомы инфекций, что может помешать диагностике и своевременному лечению и, тем самым, ухудшить последствия инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Дексалгин® инъекц вводят для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В амбулаторных условиях пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или ухудшаются. Прочая информация Особую осторожность следует проявлять при назначении лекарственного препарата пациентам: - с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии); - с дегидратацией; - непосредственно после крупных хирургических вмешательств. Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек. В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема препарата Дексалгин® инъекц лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача. Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, склонны к более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, чем другие пациенты. Назначение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До настоящего времени данных, позволяющих исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется применять Дексалгин® инъекц. Дексалгин® инъекц следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В отдельных случаях при применении НПВП сообщалось об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу. Данный лекарственный препарат содержит до 200 мг спирта (этанола) в каждой ампуле объемом 2 мл (3 мг/кг/дозу (10 % мас./об.)), что эквивалентно 5 мл пива или 2 мл вина. Небольшое количество алкоголя, содержащееся в данном лекарственном препарате, не будет иметь заметного эффекта. Лекарственный препарат содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение препарата Дексалгин® инъекц. противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили репродуктивной токсичности.

Применение декскетопрофена с 20-й недели беременности может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может наблюдаться вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения применения препарата. Кроме того, после приема препарата беременными во втором триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения. Дородовый мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока у плода следует рассмотреть в случае воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Беременным следует прекратить применение декскетопрофена, если выявлены олигогидрамнион или сужение артериального протока у плода.

• кардиопульмональный токсический синдром (сужение / закупорка артериального протока и легочная гипертензия);
• нарушение функции почек (см. выше);
• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз;
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Кормление грудью Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Дексалгин® инъекц. противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность Как и все другие НПВП, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

На фоне применения препарата Дексалгин® инъект возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Для минимизации побочных реакций следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода (см. раздел «Особенности применения»). Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Дексалгин ® инъект предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза препарата, а именно – максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек. Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью) препарат противопоказан. Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) препарат противопоказан. Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности. Способ применения. Внутримышечное введение. Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы. Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл разводить в 30 – 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить внутривенно медленно в течение 10 – 30 минут. Дексалгин ® инъект, разведенный в 100 мл 0,9 % растворе натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно медленно в течение не менее 15 секунд. Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Дексалгин ® инъект нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок. Разведенные растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином. Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в предназначенных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось. Препарат Дексалгин ® инъект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением необходимо визуально проверить, прозрачный и бесцветный ли раствор. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Ниже приведена таблица нежелательных реакций, распределённых по органам и системам органов и по частоте возникновения, связь которых с декскетопрофена трометамолом по данным клинических исследований признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата Дексалгин® инжект на рынок. Органы и системы органов Часто (≥1/100 – 1/10) Иногда (≥ 1/1000 –<1/100) Редко (≥ 1/10000 – < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Нарушения со стороны крови/лимфатической системы _ Анемия _ Нейтропения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы _ _ Отёк гортани Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок Нарушения питания и обмена веществ _ _ Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита _ Психические нарушения _ Бессонница, беспокойство _ _ Нарушения со стороны нервной системы _ Головная боль, головокружение, сонливость Парестезии, обморок _ Нарушения со стороны органов зрения _ Нечёткость зрения _ _ Нарушения со стороны органов слуха _ Вертиго Звон в ушах _ Нарушения со стороны сердца _ Пальпитация Экстрасистолия, тахикардия _ Нарушения со стороны сосудистой системы _ Артериальная гипотензия, приливы Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен _ Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения _ _ Брадипноэ Бронхоспазм, одышка Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесями крови, сухость во рту Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация Панкреатит Нарушения со стороны гепатобилиарной системы _ _ Гепатоцеллюлярная патология _ Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки _ Дерматиты, зуд, высыпания, повышенное потоотделение Крапивница, угри Синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, отёк лица, фотосенсибилизация Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани _ _ Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине _ Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей _ _ Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия Нефрит, нефротический синдром Нарушения со стороны репродуктивной системы _ _ Менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы _ Общие и местные нарушения Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение Лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание Дрожь, периферические отёки _ Исследования _ _ Отклонения в показателях печёночных проб _ Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались чаще всего. Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отёки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и при применении других НПВП, возможны следующие нежелательные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов, больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллёзные реакции, в том числе синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск применения данного лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему оповещения.

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищённом от света месте в оригинальной упаковке. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 ̊С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Дексалгин ® инъекц нельзя смешивать в малых объёмах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок. Разведённые растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Ампула из коричневого стекла по 2 мл; по 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке; или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке; или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

По рецепту

Альфасигма С.п.А. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ул. Энрико Ферми, 1 - 65020 Аланно (Пескара), Италия. Заявитель. Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А. Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕКСАЛГИН ® ИНЪЕКТ (DEXALGIN ® INJECT)