Декрістол капли 20000 МЕ, капли

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕКРИСТОЛ ® КАПЛИ

действующее вещество: холекальциферол; 1 мл раствора (40 капель) содержит 0.5 мг холекальциферола (что соответствует 20 000 МО витамина D 3). 1 капля содержит приблизительно 500 МО витамина D 3. вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные, бутилгидрокситолуол.

Капли оральные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до бледно-желтого маслянистый раствор.

Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол. Код АТХ A11C C05.

Холекальциферол (витамин D3) синтезируется в коже из 7-дегидрохолестерина под действием ультрафиолетового излучения и превращается в свою биологически активную форму (1,25-гидроксихолекальциферол) в результате двух этапов гидроксилирования: сначала в печени (положение 25), а затем в тканях почек (положение 1). Вместе с паратиреоидным гормоном и кальцитонином 1,25-дигидроксихолекальциферол играет значительную роль в регулировании баланса содержания кальция и фосфатов. В своей биологически активной форме витамин D3 стимулирует всасывание кальция в кишечнике, проникновение кальция в остеоид и высвобождение кальция из костной ткани. В тонком кишечнике он способствует быстрому и отсроченному усвоению кальция. Кроме того, стимулируется пассивный и активный перенос фосфатов. В почках он подавляет выведение кальция и фосфатов путем стимуляции канальцевой реабсорбции. Биологически активная форма холекальциферола непосредственно тормозит продукцию паратиреоидного гормона (ПТГ) в паращитовидных железах. Секреция ПТГ дополнительно подавляется вследствие увеличения поглощения кальция в тонком кишечнике под действием биологически активного витамина D3. Так называемый витамин D3 с точки зрения его образования, физиологической регуляции и механизма действия можно рассматривать как предшественник стероидного гормона. Холекальциферол помимо физиологической выработки в коже может поступать в организм вместе с пищей или в качестве лекарственного средства. Этот последний способ может вызвать передозировку и интоксикацию, поскольку при этом не происходит физиологического торможения синтеза витамина D в коже.

Наличие в природе и удовлетворение потребностей. Потребность во витамине D для взрослых составляет 20 мкг, что соответствует 800 МО в сутки. Здоровые взрослые могут удовлетворять свои потребности во витамине D путем эндогенного синтеза при условии наличия достаточного солнечного света. Поступление витамина D с пищей имеет лишь вторичное значение, но может быть важным при определенных критических условиях (климат, образ жизни). Особенно богаты витамином D рыбий жир и рыба, хотя его небольшое количество содержится также в мясе, яйцах, яичных желтках, молоке, молочных продуктах и авокадо.

Признаки дефицита витамина D. Признаки дефицита витамина D могут появляться, например, у недоношенных новорожденных, у младенцев, находящихся исключительно на грудном вскармливании более 6 месяцев без добавки кальция, или у детей, придерживающихся строгой вегетарианской диеты. Причиной редкого дефицита витамина D у взрослых может быть его недостаточное поступление с пищей, отсутствие достаточного ультрафиолетового облучения, нарушения всасывания и пищеварения, цирроз печени и почечная недостаточность. При дефиците витамина D не происходит кальцификации скелета (что приводит к развитию рахита) или возникает декальцификация костей (что приводит к развитию остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина D вызывает обратимое повышение секреции паратиреоидного гормона. Такой вторичный гиперпаратиреоз усиливает метаболизм в костной ткани, что может привести к хрупкости и переломам костей.

Абсорбция Витамин D в количестве, в котором он содержится в продуктах питания, почти полностью всасывается из пищи. Он абсорбируется вместе с алиментарными липидами и желчными кислотами, и поэтому введение витамина D во время основного приёма пищи в этот день может способствовать его лучшему всасыванию. Распределение и биотрансформация Метаболическое превращение холекальциферола происходит в печени при помощи микросомальной гидроксилазы с образованием 25-гидроксихолекальциферола (25 (OH) D 3 ). Затем он превращается в почках в 1,25-дигидроксихолекальциферол, который является биологически активной формой. После однократного перорального приёма холекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови 25 (OH) D 3 как основной депонированной формы достигается примерно через неделю. Затем 25 (ОН) D 3 медленно выводится с кажущимся периодом полувыведения из сыворотки крови примерно 50 дней. После применения витамина D в высоких дозах концентрация 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови может повышаться в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может продолжаться в течение нескольких недель (см. раздел «Передозировка»). Выведение Метаболиты, связанные со специфическим α-глобулином, циркулирующие в крови, выводятся главным образом с желчью и калом. Особые группы пациентов У лиц с нарушениями функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами скорость метаболического клиренса снижается на 57 %. При мальабсорбции снижается всасывание и повышается элиминация витамина D 3 . У людей с ожирением наблюдается меньшая способность поддерживать уровень витамина D 3 при нахождении на солнце, и для устранения дефицита им могут потребоваться более высокие дозы витамина D 3 для перорального применения. Клинические характеристики.

- Профилактика алиментарного рахита у грудных детей, новорождённых и недоношенных детей. - Профилактика дефицита витамина D у взрослых и детей с выявленными факторами риска. - Лечение дефицита витамина D у взрослых и детей. - В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с дефицитом витамина D или с риском недостаточности витамина D.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам, указанным в разделе «Состав». - Гиперкальциемия. - Гиперкальциурия. - Гипервитаминоз витамина D. - Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину, существует риск пролонгированной передозировки). - Нефролитиаз (мочекаменная болезнь). - Почечная недостаточность высокой степени тяжести. - Саркоидоз. - Туберкулёз. - Дополнительный приём витамина D может привести к передозировке. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Противосудорожные препараты и препараты от эпилепсии При одновременном применении противосудорожных препаратов, таких как фенобарбитал, производные гидантоина, в частности фенитоин, и других барбитуратов или примидона, а также, возможно, других препаратов, угнетающих активность печёночных ферментов, возможно снижение действия витамина D 3 вследствие метаболической инактивации, например, в результате активации системы микросомальных ферментов. Рифампицин Рифампицин может снижать эффективность холекальциферола вследствие активации печёночных ферментов. Изониазид Изониазид может снижать эффективность холекальциферола вследствие подавления метаболической активации холекальциферола. Ионообменные препараты, слабительные средства, орлистат Одновременное лечение препаратами, нарушающими абсорбцию жиров, такими как орлистат, слабительные средства (жидкий парафин, минеральные масла) или ионообменные смолы (холестирамин или колестипол), может уменьшить абсорбцию витамина D в желудочно-кишечном тракте. Актиномицин и имидазолы Цитостатический препарат актиномицин и противогрибковый препарат имидазол препятствуют активности витамина D 3 вследствие подавления превращения 25-гидроксихолекальциферола в 1,25-дигидроксихолекальциферол почечным ферментом 25-гидроксивитамин D-1-гидролазой. Могут уменьшать конверсию метаболитов витамина D и, следовательно, снижать его эффективность. Глюкокортикостероиды Вследствие увеличения метаболизма витамина D его эффект может уменьшаться. Тиазидные диуретики, гидрохлоротиазид При одновременном применении с производными бензотиадиазина (тиазидные диуретики) возрастает риск гиперкальциемии вследствие уменьшения выведения кальция почками. Поэтому необходим мониторинг уровня кальция в плазме крови и в моче. Метаболиты витамина D или его аналоги (например, кальцитриол) Необходимо избегать применения комбинации препарата Декристол® капли с метаболитами или аналогами витамина D. Одновременное назначение витамина D 3 с метаболитами или аналогами витамина D возможно лишь как исключение и только при условии контроля уровня кальция в сыворотке крови (повышает риск токсических эффектов). Сердечные гликозиды Пероральный приём витамина D может усилить эффективность и токсичность сердечных гликозидов вследствие повышения уровня кальция (риск сердечных аритмий). Следует контролировать состояние пациентов с помощью ЭКГ, уровня кальция в плазме и моче, а также, при необходимости, уровней дигоксина или дигитоксина. Диетические добавки кальция При одновременном применении диетических добавок кальция следует учитывать все источники кальция, суммарная доза не должна превышать 1000 мг/сутки. Кальцитонин, нитрат галлия, бисфосфонаты, этидронат, памидронат, плikамицин При одновременном применении кальцитонина, нитрата галлия, бисфосфонатов или пликамицина и витамина D возможно антагонистическое влияние на действие этих препаратов, применяемых для устранения гиперкальциемии. Магний Препараты, содержащие магний (такие как антациды), не следует принимать в период терапии витамином D из-за риска развития гипермагниемии. Фосфор Препараты, содержащие фосфор в высоких дозах, применяемые одновременно, могут увеличивать риск развития гиперфосфатемии. Алюминий Витамин D может увеличивать абсорбцию алюминия в кишечнике, а следовательно, повышать уровень алюминия в сыворотке крови. Следует избегать длительного или избыточного применения антацидных препаратов, содержащих алюминий. Кетоконазол Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(OH) 2-холекальциферола.

Перед началом лечения витамином D необходима тщательная оценка врачом состояния пациента и учёт дополнительного количества витамина D, которое пациент получает вместе с определёнными продуктами питания. Дополнительный витамин D или кальций следует принимать только под наблюдением врача для предотвращения гиперкальциемии. В таких случаях необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче. У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени, применяющих Декристол® капли, необходимо контролировать влияние на кальциевый и фосфатный баланс. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью нарушается нормальное метаболическое превращение холекальциферола, и поэтому таким пациентам необходимо применять другие формы витамина D (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с печёночной недостаточностью может быть затруднено печёночное гидроксилирование холекальциферола в 25 OHD. Декристол® капли не следует применять при наличии псевдогипопаратиреоза (потребность в витамине D может быть снижена, иногда до нормальной чувствительности к витамину D, существует риск пролонгированной передозировки). В таких случаях рекомендовано применять производные витамина D, дозы которых легче поддаются коррекции. Декристол® капли не следует принимать, если пациенты склонны к образованию кальцийсодержащих камней в почках. Декристол® капли следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением экскреции кальция и фосфатов почками, при лечении производными бензотиадиазина и иммобилизованным пациентам (риск гиперкальциемии, гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче. Необходимо учитывать риск кальцификации мягких тканей. При применении лекарственного средства Декристол® капли у пациентов с саркоидозом существует риск усиления конверсии витамина D в его активные метаболиты. У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче. Во время лечения витамином D, эквивалентные суточные дозы которого превышают 1000 МО, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче и проверять функцию почек с помощью определения креатинина в сыворотке крови. Такой мониторинг особенно важен для пациентов пожилого возраста и пациентов, которые одновременно получают лечение сердечными гликозидами или диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении гиперкальциемии или признаков сниженной функции почек дозу необходимо уменьшить или прекратить лечение. При развитии гиперкальциурии (более 7,5 ммоль, что эквивалентно 300 мг кальция/сутки) дозу следует уменьшить или прекратить лечение. Для пожилых лиц старше 70 лет. При лечении витамином D по протоколу с нагрузочной дозой также необходимо регулярно проверять уровни 25 (ОН) D 3 в сыворотке. Лечение следует прекратить при уровне ≥ 50 нг/мл.

Беременность

Данные о применении холекальциферола беременным либо отсутствуют, либо ограничены. Нет свидетельств того, что витамин D 3 при применении в рекомендованных дозах, является вредным для эмбриона/плода. В исследованиях на животных продемонстрировано, что высокие дозы витамина D оказывают тератогенное воздействие. Следует избегать длительной передозировки в период беременности, поскольку затяжная гиперкальциемия, развивающаяся вследствие этого, может привести к замедлению физического и психического развития, надклапанному аортальному стенозу и ретинопатии у ребёнка. Декристол® капли не рекомендуется в период беременности пациенткам без дефицита витамина D. При наличии дефицита витамина D рекомендуемую дозу следует выбирать согласно рекомендациям национальных руководств, но обычно доза не превышает 600 МО в сутки, а максимальная доза не должна превышать 4000 МО в сутки.

Период грудного вскармливания

Витамин D и его метаболиты выделяются в грудное молоко. У младенцев, находившихся на грудном вскармливании, не наблюдалось побочных реакций. Декристол® капли можно применять в рекомендуемых дозах в период грудного вскармливания при наличии дефицита витамина D, однако следует рассмотреть целесообразность дополнительного введения витамина D ребёнку.

Фертильность

Не ожидается, что нормальный эндогенный уровень витамина D окажет какое-либо неблагоприятное воздействие на фертильность.

Декристол® капли не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. При применении лекарственного средства рекомендуется соблюдать осторожность ввиду возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Дозирование Режим дозирования врач определяет индивидуально, с соблюдением рекомендаций национальных протоколов. Как правило, придерживаются следующих рекомендаций по дозированию: Взрослые Профилактика дефицита витамина D: - 1–2 капля препарата Декристол ® капли в сутки (500 МО – 1000 МО витамина D). Лечение дефицита витамина D: - 2 капли Декристол ® капли в сутки (1000 МО витамина D). Более высокие дозы могут потребоваться пациентам с выраженным заболеванием или пациентам с синдромом мальабсорбции. Более высокие дозы следует корректировать в зависимости от желаемого уровня в сыворотке крови 25-гидроксихолекальциферола (25 [ ОН ] D), тяжести заболевания и ответа на лечение. Суточная доза не должна превышать 8 капель препарата Декристол ® капли (4000 МО витамина D). Дополнение к специфической терапии остеопороза у пациентов с дефицитом витамина D или с риском недостаточности витамина D: - 2 капли Декристол ® капли в сутки (1000 МО витамина D). Дети Профилактика дефицита витамина D (гиповитаминоз вследствие дефицита витамина D в питании, алиментарный рахит): - недоношенные новорожденные с массой тела при рождении > 1500 г: 1 капля Декристол ® капли в сутки (500 МО витамина D); - недоношенные новорожденные с массой тела при рождении < 1500 г (700 – 1500 г): 2 капли Декристол ® капли в сутки (1000 МО витамина D); - новорожденные и грудные дети (возрастом до 23 месяцев): 1 капля Декристол ® капли в сутки (500 МО витамина D). Профилактика дефицита витамина D у пациентов с выявленным риском: - дети в возрасте 2–18 лет: 1–2 капли Декристол ® капли в сутки (500 МО–1000 МО витамина D). Лечение дефицита витамина D и алиментарного рахита: дозу следует корректировать в зависимости от желаемого уровня в сыворотке крови 25-гидроксихолекальциферола (25 [ ОН ] D), тяжести заболевания и ответа на лечение. Не следует превышать такие дозы: - грудные дети в возрасте 1–23 месяцы: 2 капли Декристол ® капли в сутки (1000 МО витамина D); - дети в возрасте 2–11 лет: 4 капли Декристол ® капли в сутки (2000 МО витамина D); - дети в возрасте 12–18 лет: 8 капель Декристол ® капли в сутки (4000 МО витамина D). Для лечения алиментарного рахита могут потребоваться большие дозы. Лечащий врач выбирает соответствующую дозу с учетом тяжести и течения заболевания. В качестве альтернативы можно придерживаться национальных рекомендаций по лечению дефицита витамина D и алиментарного рахита. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью При тяжелых нарушениях функции печени доза должна быть скорректирована лечащим врачом (см. также раздел «Особенности применения»). Пациенты с почечной недостаточностью/гиперкальциемией Пациентам с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) > 30 мл/мин без гиперпаратиреоза и гиперфосфатемии коррекция дозы не требуется (см. раздел «Особенности применения»). Декристол ® капли не следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Во время длительного лечения препаратом Декристол ® капли следует регулярно контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче и проверять функцию почек путем определения креатинина в сыворотке крови. При необходимости дозу следует корректировать в зависимости от уровня кальция в сыворотке крови (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Способ и продолжительность применения Для перорального применения. Профилактика алиментарного рахита у новорожденных и грудных детей: Новорожденным и грудным детям применяют Декристол ® капли, начиная со второй недели жизни до конца первого года жизни. На втором году жизни им следует рекомендовать продолжить прием Декристол ® капли, особенно в зимние месяцы. Капли добавляют к чайной ложке воды, молока или пюре. Если капли добавлены в бутылочку с детским питанием или пюре, нужно убедиться, что ребенок съел весь объем, иначе он не получит всю дозу действующего вещества. Капли следует добавлять только после приготовления пищи и ее охлаждения. Дети и взрослые Детям и взрослым Декристол ® капли следует принимать с чайной ложкой жидкости. Продолжительность применения зависит от течения заболевания. Лечение рахита, возникшего вследствие дефицита витамина D, должно продолжаться один год. Дети Информацию о способе применения и дозировании детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы передозировки

Острая и хроническая передозировка витамином D 3 может привести к гиперкальциемии, которая может стать стойкой и даже угрожающей жизни. Симптомы интоксикации не очень характерны и проявляются жаждой, обезвоживанием, тошнотой, рвотой, первоначально частой диареей, которая впоследствии сменяется запором, анорексией, головокружением, головной болью, миалгией, артралгией, мышечной слабостью и постоянной сонливостью, нарушением сознания, аритмией, азотемией, полидипсией и полиурией, а также (на предтерминальной стадии) эксикозом. Суточные дозы до 500 МО/сутки. Хроническая передозировка витамином D может привести к гиперкальциемии и гиперкальциурии. При превышении дозы в течение длительного времени возможна кальцификация паренхиматозных органов. Суточные дозы свыше 500 МО/сутки. Эргокальциферол (витамин D 2) и холекальциферол (витамин D 3) имеют лишь относительно узкий терапевтический диапазон. Для взрослых с нормальными функциями паращитовидной железы предельная доза витамина D, не вызывающая интоксикации, составляет от 40000 до 100000 МО в сутки в течение 1–2 месяцев. Однако у новорождённых и грудных детей возможны реакции повышенной чувствительности и при гораздо более низкой концентрации. Поэтому применение препаратов витамина D без наблюдения врача не рекомендуется. Помимо повышения уровня фосфора в сыворотке крови и в моче при передозировке возможен также синдром гиперкальциемии, который приводит к накоплению кальция в тканях, в частности в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз, почечная недостаточность), а также в кровеносных сосудах.

Лечение при передозировке

Суточные дозы до 500 МО/сутки. При наличии симптомов хронической передозировки витамином D необходим форсированный диурез, а также введение глюкокортикоидов и кальцитонина. Суточные дозы свыше 500 МО/сутки. При передозировке необходимы мероприятия в связи с гиперкальциемией, которая часто может быть хронической и даже угрожающей жизни. В качестве основной меры необходимо прекратить приём витамина D; нормализация уровня кальция при гиперкальциемии, возникшей в результате интоксикации витамином D, длится несколько недель. В зависимости от степени гиперкальциемии может применяться диета без кальция или с низким содержанием кальция, а также рекомендуется употребление большого количества жидкости, форсированный диурез с помощью фуросемида, введение глюкокортикоидов и кальцитонина. При нормальной функции почек уровень кальция можно с высокой степенью вероятности снизить с помощью инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3–6 л в течение 24 часов) с добавлением фуросемида, а также в некоторых случаях рекомендуется введение натрия эдетата в дозе 15 мг/кг массы тела/час под постоянным контролем уровня кальция и ЭКГ. Однако при олигоанурии необходимо провести гемодиализ (диализатом, не содержащим кальция). Известного специфического антидота не существует. Пациентам, которым проводится длительное лечение витамином D в более высоких дозах, рекомендуется сообщать о симптомах возможной передозировки (тошнота, рвота, первоначально частая диарея, которая сменяется запором, анорексия, головокружение, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).

Клас систем органов (MedDRA) | Частота побочных реакций Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) | Редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) | Частота неизвестна (не можно оценить на основании имеющихся данных)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Аритмия, гипертензия Со стороны желудочно-кишечного тракта: Потеря аппетита, тошнота, рвота, колики (включая обострение колик), спазмы, диспепсия, сухость во рту Со стороны нервной системы: Головная боль, нарушения психики, депрессия, сонливость Со стороны мочевыделительной системы: Повышение уровня кальция в крови и/или моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, полиурия, уремия Со стороны скелетно-мышечной системы: Мышечная и суставная боль, мышечная слабость Со стороны органов зрения: Конъюнктивит, фоточувствительность Со стороны обмена веществ и расстройства питания: Гиперкальциемия и гиперкальциурия; гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, повышенное потоотделение, панкреатит Со стороны кожи и подкожных тканей: Зуд, кожные высыпания и крапивница Со стороны иммунной системы: Реакция гиперчувствительности (например, ангионевротический отек или отек гортани) Со стороны гепатобилиарной системы: Повышение активности аминотрансфераз Со стороны психики: Снижение либидо

Также поступали сообщения о возникновении ринореи, гипертермии.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке https // aisf . dec . gov . ua .

36 месяцев. Срок годности после первого вскрытия – 12 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл раствора во флаконе-капельнице с завинчивающейся крышкой; по 1 флакону в пачке.

По рецепту

мибе ГмбХ Арцнаймиттель. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.