Декатилен ФЛУ 8,75 мг, леденцы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Декатилен Флу (Decatylen Flu)

действующее вещество: флурбипрофен; 1 леденец содержит флурбипрофена 8,75 мг; вспомогательные вещества: изомальт (Е 953), мальтит (Е 965), полиэтиленгликоль 300, масло мяты перечной, ароматизатор медовый, ароматизатор лимонный.

Леденцы. Основные физико-химические свойства: круглые леденцы от прозрачного до желтоватого цвета с диаметром 19 ± 1 мм.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02A X01.

Механизм действия. Флурбипрофен – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное пропионовой кислоты, который действует путем ингибирования синтеза простагландинов.

У человека флурбипрофен оказывает мощное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. На культивированных респираторных клетках человека показано, что флурбипрофен в дозе 8,75 мг, растворенный в искусственной слюне, снижает синтез простагландинов. Согласно исследованиям с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-1/ЦОГ-2 с определенной селективностью к ЦОГ-1. Доклинические исследования позволяют предположить, что R(-) энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВП могут влиять на центральную нервную систему (ЦНС); вероятный механизм заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга. Клиническая эффективность и безопасность. Доказано, что разовая доза 8,75 мг флурбипрофена в виде леденца облегчает боль в горле, включая отек и воспаление слизистой оболочки горла, путем значительного уменьшения (разница средних значений, определенных методом наименьших квадратов) интенсивности боли в горле от 22 минут (-5,5 мм), с достижением максимума через 70 минут (-13,7 мм) и оставаясь значимым до 240 минут (-3,5 мм), включая пациентов со стрептококковой и нестрептококковой инфекцией; уменьшение затрудненного глотания от 20 минут (-6,7 мм), с достижением максимума за 110 минут (-13,9 мм) и до 240 минут (-3,5 мм), и уменьшение ощущения отека горла через 60 минут (-9,9 мм), с достижением максимума за 120 минут (-11,4 мм) и до 210 минут (-5,1 мм). Эффективность многократных доз, определенная как сумма разниц интенсивности боли (SPID) в течение 24 часов, продемонстрировала значительное снижение интенсивности боли в горле (от -473,7 мм*ч до -529,1 мм*ч), затрудненного глотания (от -458,4 мм*ч до -575,0 мм*ч) и отека горла (-482,4 мм*ч до -549,9 мм*ч) со статистически значимо большим суммарным уменьшением боли в каждом временном интервале в течение 23 часов для всех трех показателей и статистически достоверно более выраженным облегчением боли в горле ежечасно в течение 6 часов оценки. Также была продемонстрирована эффективность многократных доз через 24 часов и в течение 3 дней. У пациентов, применявших антибиотики при стрептококковой инфекции, наблюдалось статистически достоверно более выраженное облегчение интенсивности боли в горле при применении 8,75 мг флурбипрофена через 7 часов и далее после приема антибиотиков. Обезболивающий эффект флурбипрофена 8,75 мг не уменьшался при применении антибиотиков для лечения пациентов со стрептококковой инфекцией горла. Через 2 часа после применения первой дозы леденцов флурбипрофена 8,75 мг наблюдалось существенное облегчение некоторых сопутствующих симптомов боли в горле, имевшихся изначально, включая кашель (50 % по сравнению с 4 %), снижение аппетита (84 % по сравнению с 57 %) и лихорадку (68 % по сравнению с 29 %). Леденец растворяется во рту в течение 5–12 минут и обеспечивает ощутимый успокаивающий и обволакивающий эффект через 2 минуты после применения.

Специфических исследований с участием детей не проводили. Исследования эффективности и безопасности леденцов флурбипрофена 8,75 мг включали детей в возрасте 12–17 лет, однако из-за небольшого размера выборки статистически достоверные выводы сделать невозможно.

Абсорбция. Леденцы растворяются в течение 5–12 минут, и флурбипрофен легко абсорбируется, обнаруживается в крови через 5 минут, пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 40–45 минут после применения, но остаются на среднем низком уровне 1,4 мкг/мл, что примерно в 4,4 раз ниже, чем при применении таблетки 50 мг. Абсорбция флурбипрофена может происходить из ротовой полости путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, пиковые концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, однако уровни концентрации в обоих случаях схожи. Распределение. Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация/выведение. Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Флурбипрофен в очень малом количестве проникает в грудное молоко человека (менее 0,05 мкг/мл). Примерно 20–25 % пероральной дозы флурбипрофена выводится в неизмененном виде. Пациенты пожилого возраста и дети. Не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов пожилого возраста и молодых взрослых добровольцев после перорального приема таблетки флурбипрофена. Фармакокинетических данных у детей до 12 лет после приема флурбипрофена 8,75 мг не получено, однако прием сиропа и суппозиториев флурбипрофена не свидетельствует о существенных различиях фармакокинетических параметров по сравнению со взрослыми. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

· Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. · Наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например бронхиальной астмы, бронхоспазма, ринита, ангионевротического отека или крапивницы) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). · Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язва кишечника. · Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, колит в тяжелом течении, геморрагические или гемопоэтические нарушения, связанные с предшествующей терапией НПВП. · Последний триместр беременности. · Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с: другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это может повысить риск побочных реакций, в частности со стороны желудочно-кишечного тракта (например язв и кровотечений); ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), если она не назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг/сутки), поскольку это может повысить риск возникновения побочных реакций. Флурбипрофен следует с осторожностью применять в комбинации со следующими лекарственными средствами: антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов (например варфарина); антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения; антигипертензивные средства, диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек (пациенты должны получать достаточное количество жидкости); алкоголь: повышает риск возникновения побочных реакций, в частности желудочно-кишечного кровотечения; сердечные гликозиды: НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы; циклоспорин: повышается риск нефротоксичности; кортикостероиды: возможно повышение риска побочных реакций, в частности со стороны желудочно-кишечного тракта; литий: возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови, рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы; метотрексат: применение НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и усилению его токсического действия; мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить действие мифепристона; пероральные антидиабетические средства: сообщалось об изменении уровня глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови); фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы; калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию; пробенецид, сульфинпиразон: лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задерживать выведение флурбипрофена; хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют, что НПВП повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения; такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом; зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Проводимые на данный момент исследования не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени. У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций вследствие применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть летальными. Пациенты с нарушениями органов дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями либо имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном. Другие НПВП. Следует избегать приема леденцов с флурбипрофеном в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани. У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита. Однако этот эффект обычно не наблюдается при кратковременном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном. Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность. Сообщалось, что НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и спровоцировать почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с нарушением функции почек, сердца, печени, у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов пожилого возраста. Однако этот эффект обычно не наблюдается при кратковременном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном. У пациентов с нарушением функции почек следует контролировать функцию почек, поскольку НПВП могут вызвать ее ухудшение. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы. С осторожностью (после консультации с врачом) следует начинать применение лекарственного средства пациентам с повышенным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости, повышении давления и отеках. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения этого риска для флурбипрофена при применении максимальной суточной дозы 5 леденцов в сутки недостаточно. Влияние на нервную систему. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства. В таких случаях лечение НПВП следует прервать и пациент должен обратиться к врачу. Влияние на желудочно-кишечный тракт. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язвы или перфорации повышается при увеличении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Однако этот эффект обычно не наблюдается при кратковременном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном. Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях). Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, СИОЗС, антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, применение лекарственного средства следует прекратить. Влияние на кожу и подкожную клетчатку. Очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, иногда даже летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности прием леденцов с флурбипрофеном следует отменить. Инфекции. Поскольку встречались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротизирующего фасциита), наблюдавшихся во временной связи с применением системных НПВП как класса, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при появлении признаков бактериальной инфекции или ухудшения состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками. Если симптомы обостряются или возникают новые, лечение следует пересмотреть. При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости, в случае появления раздражения в ротовой полости лечение следует прекратить. Маскировка симптомов основных инфекций. Эпидемиологические исследования свидетельствуют, что системные НПВП могут маскировать симптомы инфекции, что может отсрочить начало соответствующего лечения и тем самым ухудшить последствия инфекции. Это наблюдалось при внебольничной бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении флурбипрофена пациенту с лихорадкой или болью, связанными с инфекцией, рекомендуется проводить мониторинг инфекции. Вспомогательные вещества. Данное лекарственное средство содержит изомальт (Е 953) и мальтит (Е 965). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует применять данное лекарственное средство. Может оказывать мягкое слабительное действие. Калорийность мальтита и изомальта – 2,3 ккал/г.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца повышался с менее чем 1 % до около 1,5 %. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению до- и постимплантационной гибели плода и летальности эмбриона/плода. Кроме того, сообщалось, что у животных применение ингибиторов синтеза простагландинов в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в частности со стороны сердечно-сосудистой системы. Начиная с 20-й недели беременности, применение флурбипрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после его прекращения. Кроме того, были сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре, большинство из которых исчезало после прекращения лечения. Поэтому флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть или в I и II триместрах беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода. Следует рассмотреть проведение антенатального мониторинга на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после применения флурбипрофена в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение флурбипрофена следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять следующие риски: для плода – кардиопульмональная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); нарушение функции почек (см. выше); для матери в конце беременности и новорожденного – увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; подавление сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению продолжительности родов. Флурбипрофен противопоказан в течение III триместра беременности. Кормление грудью. В некоторых исследованиях флурбипрофен был выявлен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он оказывал негативное влияние на грудного ребенка. Однако из-за возможного возникновения нежелательных эффектов НПВП у грудных детей не рекомендуется применять лекарственное средство Декатилен Флу женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Существуют определенные свидетельства, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это влияние обратимо при отмене лекарственного средства.

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для облегчения симптомов. Не рекомендуется применять лекарственное средство дольше 3 суток. Леденцы рассасывать до полного растворения. При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3–6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов. Пациенты пожилого возраста. Ввиду ограниченности клинического опыта на данный момент нельзя дать общих рекомендаций по дозе. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск тяжелых последствий побочных реакций. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек лекарственное средство противопоказано. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени лекарственное средство противопоказано.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС в виде сонливости, иногда — возбуждения, нарушения зрения, дезориентация или кома. Иногда у пациентов возникают судороги. При тяжелом отравлении может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/МНО (Международного нормализованного отношения), предположительно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в крови. Могут возникнуть острая почечная недостаточность и повреждение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение ее течения. Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Возможно применение активированного угля или промывания желудка и, при необходимости, коррекция электролитного баланса в сыворотке крови, если прошло менее 1 часа после применения потенциально токсичной дозы лекарственного средства. При частых или длительных судорогах лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры. Специфического антидота к флурбипрофену не существует.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности на НПВП, которые могут включать: неспецифические аллергические реакции и анафилаксию; реактивность дыхательных путей, например: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка; различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже – эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). В связи с применением НПВП сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно длительное и в высоких дозах) ассоциируется с несколько повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении леденцов с 8,75 мг флурбипрофеном. Нижеуказанные побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах с такой частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем: частота неизвестна — отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы и психики: часто — головокружение, головная боль, парестезия; нечасто — сонливость, бессонница. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение горла; нечасто — обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри ротоглотки, фарингеальная гипестезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, язвы в полости рта, тошнота, боль во рту, парестезия ротовой полости, боль в ротоглотке, дискомфорт в полости рта (ощущение тепла или жжения или покалывания во рту); нечасто — вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссодиния, дисгевзия, дизестезия ротовой полости, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — различные кожные высыпания, зуд; частота неизвестна — тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в частности синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Общие расстройства и местные реакции: нечасто — пирексия, боль. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. О всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности препарата следует сообщать по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 леденцов в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Лосис Фармасьютикалз С.Л.

Кампус Эмпресариал, Лекарос, Наварра, 31795, Испания.