Декапептил депо 3,75 мг, порошок

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО ( DECAPEPTYL DEPO )

действующее вещество: триптпорелина ацетат; 1 шприц с порошком содержит триптореалина ацетата 4,12 мг, что эквивалентно триптореалину 3,75 мг; вспомогательные вещества: полимер гликолевой и молочной кислот (1:1), пропиленгликоля октаноат деканоат; 1 шприц (1 мл) с растворителем содержит: декстран 70; полисорбат 80; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; 1 N раствор натрия гидроксида; вода для инъекций.

Порошок для суспензии для инъекций. Основные физико-химические свойства: 1 шприц с порошком содержит порошок в виде микрокапсул от белого до светло-желтого цвета; 1 шприц с растворителем содержит прозрачную бесцветную жидкость.

Средства, применяемые для гормональной терапии. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТ X L 02 A E 04.

Трипторелин – это синтетический декапептидный аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). ГнРГ – это декапептид, который синтезируется в гипоталамусе и регулирует биосинтез и секрецию гонадотропинов ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) гипофизом. Трипторелин обеспечивает более сильную стимуляцию секреции ЛГ и ФСГ гипофизом, чем аналогичная доза гонадорелина, и имеет большую продолжительность действия. Повышение уровня ЛГ и ФСГ сначала приводит к повышению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин или концентрации эстрогена в сыворотке крови у женщин. Длительное применение агонистов ГнРГ приводит к подавлению секреции ЛГ и ФСГ. Такое подавление приводит к сокращению биосинтеза стероидных гормонов, вследствие чего концентрация эстрогена в сыворотке крови у женщин и концентрация тестостерона в сыворотке крови у мужчин падает до уровня постменопаузального периода или периода после кастрации соответственно, то есть до гипогонадотропного гипогонадного состояния. У детей с преждевременным половым созреванием концентрация эстрадиола или тестостерона снижается до уровня препубертатного периода. Уровень ДГЭА (дигидроэпиандростерон-сульфата) в плазме крови остается неизменным. С медицинской точки зрения, это приводит к сокращению роста чувствительных к тестостерону опухолей предстательной железы у мужчин и к уменьшению очагов эндометриоза и эстрогензависимых миом матки у женщин. Что касается миомы матки, максимальный эффект от лечения наблюдается у женщин с анемией (уровень гемоглобина ниже или равен 8 г/дл). У детей с ПСР лечение триптореалином приводит к подавлению секреции гонадотропинов, эстрадиола и тестостерона до уровня препубертатного периода. Это приводит к задержке или даже регрессу признаков полового созревания и позволяет прогнозировать, каким будет рост пациента с ПСР во взрослом возрасте. Декапептил Депо предотвращает повышение уровня ЛГ и, следовательно, преждевременную овуляцию и/или лютеинизацию фолликулов; уменьшает частоту прекращения цикла, а также увеличивает частоту наступления беременности в цикле ВРТ.

После внутримышечного введения Декапептила Депо концентрация триптореалина в плазме крови определяется медленной деструкцией поли-( d , l -лактид-когликолид) полимера. Присущий этой лекарственной форме механизм действия делает возможным такое медленное высвобождение триптореалина из полимера. После внутримышечного или подкожного введения лекарственной формы триптореалина депо (микрокапсулы замедленного высвобождения) отмечается быстрое повышение концентрации триптореалина в плазме крови, достигающее максимума в первые часы после введения. Затем концентрация триптореалина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день это значение достигает второго максимума, снижаясь по бiэкспоненциальному закону до неопределяемого уровня в течение 44 дней. После подкожной инъекции снижение концентрации триптореалина продолжается дольше и достигает значений ниже уровня определения в течение 65 дней. В течение 6-месячного курса лечения при применении каждые 28 дней свидетельств накопления триптореалина при обоих способах введения не выявлено. После внутримышечного или подкожного введения концентрация триптореалина в плазме крови снижается примерно до 100 пг/мл до следующего применения (средние значения). Предполагается, что несистемно доступные количества триптореалина метаболизируются в месте инъекции, например, макрофагами. В гипофизе системно доступный триптореалин инактивируется N -терминальным расщеплением с помощью пироглутамил-пептидазы и нейтральной эндопептидазы. В печени и почках триптореалин распадается на биологически неактивные пептиды и аминокислоты. Через 40 минут после введения 100 мкг триптореалина (более 1 часа) 3 — 14 % введенной дозы уже выводится почками. Для пациентов с почечной недостаточностью адаптация и индивидуализация лечения лекарственной формой триптореалина депо считаются необязательными в связи с второстепенной значимостью выведения почками и широким терапевтическим диапазоном триптореалина как активного компонента. Биологическая доступность Мужчины Системная биологическая доступность активного компонента триптореалина из внутримышечного депо составляет 38,3 % в первые 13 дней. Дальнейшее высвобождение линейно и составляет в среднем 0,92 % дозы в сутки. Биологическая доступность после подкожного введения составляет 69 % по сравнению с доступностью при внутримышечном введении. Женщины Через 27 дней испытания в среднем можно определить 35,7 % введенной дозы, при этом 25,5 % из которой высвобождается в течение первых 13 дней, а дальнейшее высвобождение линейно и составляет в среднем 0,73 % дозы в сутки. Общие данные Вычисление кинетических параметров в рамках парадигмы ( t 1/2 , Кел и т. д.) не подходит для случаев очень замедленного высвобождения активного компонента. Клинические характеристики.

Мужчины – Лечение гормонозависимого прогрессирующего или метастатического рака предстательной железы. Женщины – Предоперационное уменьшение размера миомы для снятия кровотечения и боли у женщин с симптоматической миомой матки. – Лечение симптоматического эндометриоза, подтвержденного лапароскопией, если подавление функции гормонообразования яичников и оперативное вмешательство не назначаются в первую очередь. – Профилактика преждевременного повышения уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) у женщин, проходящих контролируемую стимуляцию яичников при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

– Лечение подтвержденного преждевременного полового созревания центрального генеза (девочки до 9 лет, мальчики до 10 лет).

– Известная гиперчувствительность к триптореалину, полимеру гликолевой и молочной кислот, декстрану или к любому вспомогательному веществу; – гиперчувствительность к гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ) или к любому аналогу ГнРГ; – период беременности или кормления грудью.

Следует проявлять осторожность при одновременном введении триптореалина с лекарственными средствами, влияющими на гипофизарную секрецию гонадотропинов, также рекомендуется контролировать гормональное состояние пациента. Поскольку андрогенная депривация может привести к удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение препарата Декапептил Депо с лекарственными средствами, известными своей способностью удлинять интервал QT, или с лекарственными средствами, которые могут индуцировать пируэтную желудочковую тахикардию, такими как антиаритмические средства класса IА (например хинидин, дизопирамид) или класса III (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические средства и т. д. Не проводилось никаких официальных исследований взаимодействия между препаратами. Нельзя исключить вероятность взаимодействий с широко применяемыми лекарственными средствами, включая препараты, высвобождающие гистамин. Теоретически возможно вмешательство антагонистов кальция в механизм действия, лежащий в основе ГнРГ и аналогов ГнРГ. Однако результаты предыдущих испытаний способности к долгосрочному подавлению сывороточного тестостерона лекарственной формой триптореалина депо при одновременной терапии антагонистами кальция не предоставили никаких доказательств такого взаимодействия.

Общие Применение агонистов ГнРГ может вызвать уменьшение минеральной плотности костной ткани. Предварительные данные свидетельствуют, что применение бисфосфонатов в сочетании с агонистом ГнРГ помогает эффективно противодействовать снижению минеральной плотности костей у мужчин. Особенно осторожными следует быть пациентам с дополнительными факторами риска возникновения остеопороза (такими как хронический алкоголизм, курение; длительное лечение препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани, например антиконвульсантами или кортикостероидами, генетическая предрасположенность к остеопорозу, нарушения питания). В редких случаях лечение агонистами ГнРГ может выявить наличие ранее не выявленной гонадотропной клеточной аденомы гипофиза. У таких пациентов может возникать гипофизарная апоплексия, характеризующаяся внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией. У пациентов, проходящих лечение агонистами ГнРГ, такими как трипторелин, существует повышенный риск возникновения депрессии (которая может быть тяжелой). Пациентов следует информировать об этом и при появлении симптомов надлежащим образом лечить. Сообщалось об изменениях настроения. Во время лечения пациентов с известной депрессией за ними следует тщательно наблюдать. Мужчины Вначале трипторелин, как и другие агонисты ГнРГ, вызывает транзиторное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови. Как следствие, в редких случаях могут развиваться отдельные случаи транзиторного ухудшения признаков и симптомов рака предстательной железы в течение первых недель лечения. В период начальной фазы лечения следует учитывать возможность дополнительного введения соответствующего антиандрогена для противодействия первоначальному повышению уровня тестостерона в сыворотке крови и ухудшению клинических симптомов. У небольшого количества пациентов может возникать временное ухудшение признаков и симптомов рака предстательной железы (транзиторное ухудшение клинических проявлений опухоли) и временное усиление боли, вызванной раком (метастатическая боль), требующее симптоматического лечения. Как и при применении других агонистов ГнРГ, наблюдались отдельные случаи спинальной компрессии или непроходимости уретры. В случае развития спинальной компрессии или почечной недостаточности следует применить стандартное лечение этих осложнений, а в крайнем случае рекомендована немедленная орхиэктомия (хирургическая кастрация). В первые недели лечения рекомендуется пристальное наблюдение, особенно за пациентами с метастатическим вертебральным поражением в связи с риском возникновения спинальной компрессии и за пациентами с непроходимостью мочеиспускательного канала. После хирургической кастрации трипторелин не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови. Длительная депривация андрогенов в связи с двусторонней орхиэктомией или применением аналогов ГнРГ вызывает ускоренную потерю костной массы, что может привести к остеопорозу и повышению риска переломов костей. Андрогенная депривация может удлинять интервал QT. У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе и/или с наличием таких факторов, а также у пациентов, одновременно получающих препараты, которые могут удлинять интервал QT, перед началом применения препарата Декапептил Депо необходимо оценить соотношение польза-риск, включая возможность пируэтной желудочковой тахикардии. Кроме того, согласно эпидемиологическим данным, во время антиандрогенной терапии у пациентов наблюдались изменения обмена веществ (например нарушение толерантности к глюкозе) или повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако проспективные данные не подтвердили связи между лечением аналогами ГнРГ и повышением летальности от сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с высоким риском нарушения обмена веществ или сердечно-сосудистых заболеваний перед началом лечения должны пройти тщательное обследование и подлежат надлежащему наблюдению во время антиандрогенной терапии. Прием терапевтических доз трипторелина вызывает подавление гипофизарно-гонадной системы. Нормальное функционирование обычно восстанавливается после окончания лечения. Таким образом, диагностические тесты гипофизарно-гонадной функции во время и после завершения лечения аналогами ГнРГ могут быть дезориентирующими. Женщины Декапептил Депо можно назначать исключительно после точной диагностики (например лапароскопии). Перед назначением трипторелина нужно убедиться, что пациентка не беременна. Во время лечения Декапептилом Депо менструация прекращается. В случае если регулярные менструации продолжаются, пациентка должна сообщить об этом своему врачу. Потеря минеральной плотности костной ткани. Применение агонистов ГнРГ в течение шестимесячного курса лечения может вызвать снижение минеральной плотности костей в среднем на 1 % в месяц. Снижение минеральной плотности костей на каждые 10 % вдвое или втрое увеличивает риск переломов. По этой причине продолжительность лечения без применения терапии прикрытия не должна превышать 6 месяцев. Восстановление костной массы происходит в течение 6–9 месяцев после прекращения лечения. Имеющиеся данные свидетельствуют, что у большинства женщин восстановление костной массы происходит после прекращения лечения. Отсутствуют специальные данные о пациентах с тяжелым остеопорозом или с факторами высокого риска возникновения остеопороза (например, хронический алкоголизм, курение; длительное лечение препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани, например антиконвульсантами или кортикостероидами; генетическая предрасположенность к остеопорозу; нарушения питания, например нервная анорексия). Поскольку для таких пациентов снижение минеральной плотности костной ткани более вредно, решение о лечении трипторелином следует принимать в индивидуальном порядке после тщательной экспертизы и только в случае, когда преимущества от лечения превышают риск. Рекомендовано принять дополнительные меры для противодействия потере минеральной плотности костной ткани. Миома матки и эндометриоз Дальнейшее маточное кровотечение во время лечения не должно возникать (кроме первого месяца), в противном случае нужно проверить уровень эстрогена в плазме крови. Если этот уровень ниже 50 пг/мл, следует искать возможные органические поражения. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Например, менструальные кровотечения возобновятся через 7–12 недель после последней инъекции. В течение первого месяца лечения следует использовать негормональные контрацептивы, поскольку первичная секреция гонадотропинов может стимулировать овуляцию. Их также следует использовать с 4-й недели после последней инъекции до восстановления менструации или до назначения нового метода контрацепции. Во время лечения миомы матки нужно регулярно определять размер матки и миомы, например, с помощью ультразвукового зондирования. Непропорционально быстрое уменьшение размера матки по сравнению с сокращением тканей миомы в отдельных случаях приводило к кровотечению и сепсису. Сообщалось о случаях кровотечения у пациентов с субмукозными миомами после лечения аналогами ГнРГ. Обычно кровотечение начиналось через 6 – 10 недель после начала лечения. Профилактика преждевременного повышения уровня ЛГ Применение вспомогательных репродуктивных технологий связано с повышенным риском многоплодной беременности, гибели плода, внематочной беременности и врожденных пороков развития плода. Такие риски возможны и при применении Декапептила Депо как вспомогательной терапии при контролируемой гиперстимуляции яичников. Применение Декапептила Депо для контролируемой гиперстимуляции яичников может повысить риск возникновения синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) и образования кисты яичника. Стимуляция фолликулов, вызванная применением аналогов ГнРГ и гонадотропинов, может значительно усиливаться у небольшого количества предрасположенных пациенток, особенно при наличии синдрома поликистозных яичников. Как и при лечении другими аналогами ГнРГ, сообщалось о случаях СГЯ, связанных с применением трипторелина в сочетании с гонадотропинами. Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) СГЯ – это медицинский случай, который четко отличается от неосложненного увеличения яичников. СГЯ характеризуется различными степенями тяжести. Он включает явное увеличение яичников, высокий уровень половых стероидных гормонов в сыворотке крови и повышение сосудистой проницаемости, что может привести к накоплению жидкости в брюшной, плевральной и редко – в перикардиальной полостях. В тяжелых случаях СГЯ могут наблюдаться следующие симптомы: боль в животе, вздутие живота, чрезмерное увеличение яичников, увеличение массы тела, одышка, олигурия, а также желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея. Клиническое обследование может выявить уменьшение объема циркулирующей крови, сгущение крови, нарушение баланса электролитов, асцит, гемоперитонеум, плевральный выпот, гидроторакс, острый легочный дистресс и тромбоэмболические осложнения. Чрезмерная реакция яичников на лечение гонадотропином редко вызывает СГЯ, если для стимуляции овуляции не применяется ХГЧ. Поэтому в случае СГЯ следует отложить применение ХГЧ и рекомендовать пациентке воздерживаться от половых сношений или использовать барьерные методы контрацепции в течение как минимум 4 дней. СГЯ может быстро прогрессировать (от 24 часов до нескольких дней) и перерасти в серьезные осложнения, поэтому пациенткам рекомендовано наблюдение в течение как минимум двух недель после применения ХГЧ. СГЯ может иметь более тяжелую форму и более длительное течение при наступлении беременности. Чаще всего СГЯ развивается после завершения эндокринотерапии и достигает наивысшей степени тяжести через 7–10 дней после окончания лечения. Обычно СГЯ самостоятельно прекращается с началом менструаций. При тяжелом СГЯ лечение гонадотропинами следует прекратить, необходимо госпитализировать пациентку и начать специальную терапию, включающую покой, внутривенные инфузии растворов электролитов или коллоидов и гепарина. Синдром часто возникает у пациенток с поликистозом яичников. Риск СГЯ может быть большим при применении агонистов ГнРГ в сочетании с гонадотропинами, чем при применении самих гонадотропинов. Киста яичника Кисты яичника могут возникать на начальной фазе лечения агонистами ГнРГ. Обычно они бессимптомны и нефункциональны. Дети Биологический возраст на начало лечения должен составлять до 9 лет у девочек и до 10 лет у мальчиков. У девочек в течение первого месяца лечения первоначальная стимуляция яичников с последующим выведением эстрогена вследствие лечения может привести к вагинальному кровотечению низкой или средней интенсивности. После завершения терапии развиваются признаки полового созревания. На сегодня данные о фертильности в будущем ограничены. У большинства девочек менструации начинаются в среднем через год после завершения лечения и обычно являются регулярными. Во время лечения преждевременного полового созревания центрального генеза агонисты ГнРГ могут снижать минеральную плотность костной ткани. Однако после прекращения лечения происходит дальнейшее накопление костной массы, а на максимальную костную массу в позднем пубертатном периоде лечение не влияет. После прекращения лечения агонистами ГнРГ может развиваться эпифизеолиз головки бедра. Существует теория, что низкая концентрация эстрогена во время лечения агонистами ГнРГ ослабляет эпифизарную пластинку. Ускорение роста после завершения лечения приводит к уменьшению поперечной силы, необходимой для смещения эпифиза. Перед лечением детей с прогрессирующими опухолями мозга в каждом индивидуальном случае следует проводить тщательную оценку рисков и пользы. Необходимо заранее исключить псевдопреждевременное половое созревание (опухоли половых или надпочечниковых желез, гиперплазия) и не зависящее от гонадотропина преждевременное половое созревание (интоксикация яичек, наследственная гиперплазия клеток Лейдига). Сообщалось об аллергических и анафилактических реакциях у взрослых и детей, включающих как реакции в месте введения, так и системные проявления. Определить патогенез было невозможно. Большая частота таких реакций у детей. Д екапептил Депо содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной дозе.

Беременность. Перед началом лечения женщинам репродуктивного возраста следует пройти тщательное обследование, чтобы исключить вероятность беременности, а во время лечения следует использовать эффективные негормональные методы контрацепции до восстановления менструаций. Трипторелин не следует применять во время беременности, поскольку одновременное применение агонистов ГнРГ связано с теоретическим риском выкидыша или пороков развития плода. Очень ограниченные данные о применении трипторелина в период беременности не свидетельствуют о повышенном риске врожденных пороков развития, но количество длительных проспективных исследований развития чрезмерно ограничено. Данные исследований на животных не указывают на прямое или непрямое вредное действие на течение беременности или послеродовое развитие плода, но есть свидетельства фетотоксичности и задержки родов. Согласно данным о фармакологическом действии, нельзя исключить неблагоприятного влияния на беременность и плод, поэтому не следует применять Декапептил Д епо в период беременности. Не существует никаких клинических доказательств причинно-следственной связи между применением трипторелина и любыми последующими аномалиями развития ооцитов, течения беременности или ее исходов при назначении трипторелина для лечения бесплодия. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко. В связи с потенциальными нежелательными реакциями на трипторелин у младенцев рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала и во время применения препарата.

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Однако способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами может ослабляться, если пациент будет испытывать головокружение, сонливость и нарушение зрения, что является вероятными побочными эффектами лечения или связано с основным заболеванием.

Препарат можно применять исключительно под наблюдением соответствующего специалиста в учреждении, где есть необходимое оборудование для регулярного контроля эффективности лечения. Лечение детей трипторелином должно осуществляться под общим наблюдением педиатра-эндокринолога или педиатра (эндокринолога) с опытом лечения преждевременного полового созревания центрального генеза. Перед началом терапии следует прекратить применение препаратов, содержащих эстроген (например, пероральные контрацептивы). Во время лечения миомы матки и эндометриоза следует применять негормональные противозачаточные средства в течение первого месяца лечения. Важно осуществлять инъекцию препарата в лекарственной форме с замедленным высвобождением строго по инструкциям. Суспензию необходимо ввести сразу после разведения. Дозировка и способ применения Содержимое одного шприца, соответствующее 3,75 мг триптореалина, вводится подкожно (например под кожу живота, ягодицы или бедра) или глубоко внутрь мышцы каждые 28 дней. Нужно каждый раз менять место введения. Мужчины – Рак предстательной железы Инъекцию одним шприцом, соответствующим 3,75 мг триптореалина, проводят один раз в четыре недели. Для длительного подавления уровня тестостерона необходимо придерживаться 4-недельного курса лечения. Женщины – Миома матки и эндометриоз Инъекцию одним шприцом, соответствующим 3,75 мг триптореалина, проводят один раз в четыре недели. Лечение следует начинать в первые 5 дней цикла. – Вспомогательные репродуктивные технологии Одна инъекция на 2-й или 3-й день цикла (фолликулярная фаза) или 22-й день цикла (лютеиновая фаза).

Данных о передозировке триптореалином недостаточно для выводов о возможных нежелательных реакциях. Учитывая тип упаковки и форму выпуска, передозировка маловероятна. В случае передозировки назначается симптоматическое лечение.

Ниже приведена информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов, проходивших лечение трипторелином, в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового наблюдения. Вследствие снижения уровней тестостерона или эстрогена у большинства пациентов наблюдаются нежелательные реакции, наиболее частыми из которых являются приливы (30 % у мужчин и 75 – 100 % у женщин). Кроме того, у 30 – 40 % пациентов мужского пола отмечали импотенцию и снижение полового влечения, а у более чем 10 % женщин – кровотечение/мажущие выделения, повышенное потоотделение, вульвовагинальную сухость и/или диспареунию, снижение полового влечения, головную боль и изменения настроения. В связи с тем, что в течение первой недели лечения уровень тестостерона обычно повышается, возможно ухудшение симптомов и усиление жалоб (например, непроходимость мочевыводящих путей, метастатическая костная боль, спинальная компрессия, мышечная усталость и лимфатический отек ног). В некоторых случаях непроходимость мочевыводящих путей снижает функцию почек. Возможна неврологическая компрессия с астенией и парестезией ног. Мужчины Как видно из результатов лечения другими агонистами ГнРГ или в результате хирургической кастрации, наиболее частые нежелательные явления, связанные с применением трипторелина, были вызваны ожидаемым фармакологическим действием препарата: первоначальным повышением уровня тестостерона, сопровождающимся почти полным подавлением тестостерона. Такие явления включали приливы (50 %), эректильную дисфункцию и потерю полового влечения. Сообщалось о нежелательных реакциях, предположительно связанных с лечением трипторелином. Большинство из них ассоциировались с биохимической или хирургической кастрацией. Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), частота неизвестна. Инфекции и инвазии: частота неизвестна – ринофарингит. Со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность; нечасто – анафилактическая реакция. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – снижение аппетита; частота неизвестна – повышение аппетита, подагра, сахарный диабет. Со стороны психики: очень часто – снижение полового влечения; часто – изменения настроения, угнетенное настроение, депрессия, нарушения сна; частота неизвестна – бессонница, спутанность сознания, снижение активности, эйфорическое состояние, тревога, потеря полового влечения. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; частота неизвестна – головокружение, парестезия, нарушения памяти, дисгевзия, сонливость, дистазия. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – аномальная чувствительность глаза, нарушения зрения, нечеткость зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – звон в ушах, головокружение. Сосудистые нарушения: очень часто – приливы; нечасто – эмболия, гипертензия; частота неизвестна – гипотония. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – обострение астмы; частота неизвестна – одышка, ортопноэ, носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – боль в верхней части живота, сухость во рту; частота неизвестна – боль в животе, запор, диарея, рвота, вздутие живота, метеоризм, гастралгия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; нечасто – гипотрихоз, облысение; частота неизвестна – угревая сыпь, зуд, сыпь, пузыри, отек Квинке, крапивница, геморрагическая сыпь. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень часто – костная боль; часто – миалгия, артралгия; частота неизвестна – боль в спине, мышечно-скелетная боль, острая боль, мышечные спазмы, мышечная слабость, скованность суставов, отек сустава, мышечно-скелетная скованность, остеоартрит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень часто – расстройство мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – эректильная дисфункция; часто – гинекомастия; нечасто – атрофия яичек; частота неизвестна – боль в грудных железах, боль в яичках, расстройство эякуляции. Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто – утомляемость, реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, раздражительность; частота неизвестна – астения, покраснение в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, отек, боль, озноб, боль в груди, гриппоподобное заболевание, гипертермия, недомогание. Исследования: нечасто – повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови, повышенный уровень гамма-глютамилтрансферазы, повышенный уровень аспартатаминотрансферазы, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышение массы тела, снижение массы тела; частота неизвестна – повышенный уровень креатинина в крови, повышенное артериальное давление, повышенный уровень мочевины в крови, повышенный уровень щелочной фосфатазы в крови, повышенная температура тела, удлинение интервала QT. Трипторелин вызывает временное увеличение уровня тестостерона в кровообращении в течение первой недели после первой инъекции препарата в лекарственной форме с замедленным высвобождением. Наряду с первоначальным повышением уровня тестостерона в кровообращении у незначительного процента пациентов (≤ 5) возможно временное обострение признаков и симптомов рака предстательной железы (транзиторное ухудшение клинических проявлений опухоли), обычно проявляющееся в виде усиления симптомов со стороны мочевыделительной системы (< 2 %) и метастатической боли (5 %), подлежащих симптоматическому лечению. Эти симптомы временные и обычно исчезают через одну-две недели. Наблюдались отдельные случаи обострения симптомов заболевания – непроходимости уретры или спинальной компрессии, вызванной метастазом. Таким образом, пациенты с метастатическим вертебральным поражением и/или непроходимостью верхних или нижних мочевыводящих путей в течение первых недель лечения нуждаются в пристальном наблюдении. Применение агонистов ГнРГ для лечения рака предстательной железы может сопровождаться снижением плотности костной ткани, что может приводить к остеопорозу и повышению риска переломов костей. Женщины Вследствие снижения уровня эстрогена чаще всего (у 10 % или более женщин) наблюдались такие реакции, как головная боль, снижение полового влечения, расстройства сна, изменчивость настроения, диспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, тазовая боль, боль в области живота, вульвовагинальная сухость, гипергидроз, приливы и астения. Сообщалось о нежелательных реакциях, предположительно связанных с лечением трипторелином. Большинство из них ассоциировались с биохимической или хирургической кастрацией. Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), частота неизвестна. Со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность; нечасто – анафилактическая реакция. Со стороны психики: очень часто – снижение полового влечения, изменчивость настроения, расстройства сна; часто – депрессивное настроение, депрессия; частота неизвестна – спутанность сознания, тревога. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – парестезия; частота неизвестна – головокружение. Со стороны органов зрения: нечасто – нарушения зрения; частота неизвестна – нечеткость зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – головокружение. Сосудистые нарушения: очень часто – приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боль в животе; часто – тошнота; частота неизвестна – дискомфорт в животе, диарея, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – гипергидроз; частота неизвестна – зуд, сыпь, отек Квинке, крапивница. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень часто – костная боль; часто – миалгия, артралгия; нечасто – боль в спине; частота неизвестна – поражения костей*, мышечные спазмы, мышечная слабость. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – вагинальное кровотечение, вульвовагинальная сухость, диспареуния, дисменорея, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, тазовая боль; частота неизвестна – боль в молочных железах, менорагия, метроррагия, аменорея. Общие нарушения и нарушения в месте введения: очень часто – астения; часто – утомляемость, реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, раздражительность; частота неизвестна – покраснение в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, гипертермия, недомогание. Исследования: нечасто – повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови, повышенный уровень гамма-глютамилтрансферазы, повышенный уровень аспартатаминотрансферазы, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышенный уровень холестерина в крови; частота неизвестна – повышение артериального давления, увеличение массы тела, снижение массы тела. * Возможна незначительная потеря губчатого вещества кости. Симптомы обычно исчезают в течение 6 – 9 месяцев после прекращения лечения. В связи с последующим введением гонадотропинов, компенсирующих нежелательные реакции, симптомы не длятся более нескольких дней при применении вспомогательных репродуктивных технологий. Лечение бесплодия с помощью аналогов ГнРГ может привести к гиперстимуляции яичников. Таким образом, фазу роста фолликулов и лютеиновую фазу следует тщательно контролировать с помощью ультразвукового исследования. Кроме того, поступали сообщения о многоплодных беременностях. Во время лечения миомы матки нужно регулярно определять размер матки и миомы, например, с помощью ультразвукового исследования. Непропорционально быстрое уменьшение размера матки по сравнению с сокращением тканей миомы в отдельных случаях приводило к кровотечению и сепсису. В начале лечения очень распространенным (≥ 10 %) является обострение симптомов эндометриоза, включая боль в области таза и дисменорею, вызванные первоначальным временным повышением уровня эстрадиола в плазме крови. Эти симптомы временные и обычно исчезают через одну-две недели. Генитальное кровотечение, включая менорагию и метроррагию, может возникать через месяц после первой инъекции. Возможно увеличение яичников, боль в области таза и/или живота. Дети Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), частота неизвестна. Со стороны иммунной системы: нечасто – анафилактическая реакция; частота неизвестна – реакция гиперчувствительности. Со стороны психики: часто – изменчивость настроения, депрессия; частота неизвестна – аффективная лабильность, раздражительность. Со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нечеткость зрения, нарушения зрения. Сосудистые нарушения: частота неизвестна – приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; частота неизвестна – дискомфорт в животе, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – сыпь, отек Квинке, крапивница, облысение, покраснение. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – смещение эпифизеолиза*, миалгия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – вагинальное кровотечение, вагинальные выделения; частота неизвестна – генитальное кровотечение. Общие нарушения и нарушения в месте введения: частота неизвестна – покраснение в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, недомогание, боль, боль в месте инъекции. Исследования: частота неизвестна – повышенное артериальное давление, повышенная масса тела. * Сообщалось о нескольких случаях эпифизеолиза головки бедра при применении трипторелина. Сообщалось о случаях увеличения ранее существовавшей аденомы гипофиза во время лечения агонистами LH-RH, однако эти случаи пока не рассматривались в связи с лечением трипторелином.

3 лет; для приготовленной суспензии – 3 минут.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от +2 до +8 °С. Несовместимость. При отсутствии исследований совместимости препарат не рекомендуется сочетать с другими лекарственными средствами.

1 предварительно заполненный шприц с порошком, 1 предварительно заполненный шприц с растворителем, соединительный элемент, иглы для инъекций в картонной упаковке.

По рецепту.

Ферринг ГмбХ, Германия / Ferring GmbH , Germany . Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виттланд 11, 24109 Киль, Германия / Wittland 11, 24109 Kiel , Germany .