Далацин 100 мг, суппозитории вагинальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДАЛАЦИН (DALACIN)

действующее вещество: clindamycin; 1 суппозиторий содержит клиндамицина фосфат в количестве, эквивалентном 100 мг клиндамицина; вспомогательное вещество: твердый жир.

Вагинальные суппозитории. Основные физико-химические свойства: твёрдые суппозитории почти белого цвета с гладкой поверхностью.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных лекарственных средств, содержащих кортикостероиды. Антибиотики. Код АТХ G01A А10.

Механизм действия. Клиндамицин – это линкозамидный антибиотик, который подавляет синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс трансляции. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, in vivo он быстро гидролизуется, превращаясь в клиндамицин, который проявляет антибактериальную активность. Клиндамицин, как и большинство ингибиторов синтеза белка, оказывает преимущественно бактериостатическое действие, его эффективность связана с продолжительностью времени, когда концентрация действующего вещества остается выше MIC (минимальной ингибирующей концентрации) возбудителя инфекции. Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает вследствие модификации целевого участка рибосомы, обычно путем химической модификации оснований РНК или точечных мутаций в РНК или иногда в белках. Перекрестная резистентность была продемонстрирована у некоторых организмов in vitro между линкозамидами, макролидами и стрептограминами B. Продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Чувствительность in vitro. Клиндамицин in vitro проявляет активность против следующих зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. Стандартная методология для тестирования чувствительности потенциальных патогенов бактериального вагиноза, Gardnerella vaginalis и Mobiluncus spp. не определена. Граничные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробов к клиндамицину были опубликованы EUCAST. Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительными к клиндамицину и резистентными к эритромицину, следует провести также анализ на выявление индуцированной резистентности к клиндамицину с использованием D-теста. Однако граничные значения предназначены скорее для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного.

Абсорбция. Была оценена системная абсорбция клиндамицина при интравагинальном введении 1 суппозитория клиндамицина фосфата 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг клиндамицина) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3 дней. Примерно 30 % (в пределах от 6 % до 70 %) введённой дозы подвергалось системной абсорбции на 3-й день применения с учётом показателей площади под кривой соотношения концентрации ко времени (AUC). Была исследована системная абсорбция при внутривенном введении субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина фосфата в качестве сравнения тем же добровольцам, которым вводили вагинальный крем, содержащий 100 мг клиндамицина фосфата. Среднее значение площади под кривой (AUC) после трёхдневного применения суппозиториев составило 3,2 мкг•ч/мл (в пределах от 0,42 до 11 мкг•ч/мл). Cmax наблюдалась на 3-й день применения суппозиториев и составила в среднем 0,27 мкг/мл (в пределах от 0,03 до 0,67 мкг/мл) и наблюдалась примерно через 5 часов после применения (в пределах от 1 до 10 часов). Для сравнения, площадь под кривой и Cmax после однократного внутривенного введения в среднем составили 11 мкг•ч/мл (в пределах от 5,1 до 26 мкг•ч/мл) и 3,7 мкг/мл (в пределах от 2,4 до 5 мкг/мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составило 11 часов (в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью абсорбции. Результаты этого исследования показали, что системное воздействие клиндамицина (на основе AUC) при применении в форме суппозиториев было в среднем в 3 раз ниже, чем после однократного внутривенного введения субтерапевтической дозы, составлявшей 100 мг клиндамицина. По сравнению с аналогичной дозой клиндамицина в виде вагинального крема системная абсорбция при применении суппозитория была примерно в 7 раз выше, чем после введения вагинального крема, для которого средние значения AUC и Cmax составили 0,4 мкг•ч/мл (в пределах от 0,13 до 1,16 мкг•ч/мл) и 0,02 мкг/мл (в пределах от 0,01 до 0,07 мкг/мл) соответственно. Кроме того, рекомендованная суточная и общая доза клиндамицина в суппозиториях для интравагинального введения значительно ниже, чем та, что обычно применяется при пероральном или парентеральном введении клиндамицина (при применении 100 мг клиндамицина в сутки в течение 3 дней в виде суппозиториев количество абсорбированного клиндамицина составляет около 30 мг в сутки по сравнению с 600–2700 мг в сутки в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В целом системное воздействие клиндамицина при применении вагинальных суппозиториев значительно ниже, чем системное воздействие от терапевтической дозы после применения клиндамицина гидрохлорида перорально (ниже в 2–20 раз) или применения клиндамицина фосфата парентерально (ниже в 40–50 раз). Клинические характеристики.

Лечение бактериального вагиноза (прежние названия: гемофильный вагинит, гарднереллёзный вагинит, неспецифический вагинит, коринебактериальный вагинит или анаэробный вагиноз).

Гиперчувствительность к действующему веществу линкомицину или вспомогательному веществу, указанному в разделе «Состав». Далацин также противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеется колит, связанный с применением антибиотиков.

Информация о одновременном применении препарата Далацин с другими вагинальными лекарственными средствами отсутствует. При системном применении клиндамицина фосфат обладает свойствами нейромышечного блокатора, что может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим такие средства (см. разделы «Передозировка» и «Фармакокинетика»). Не рекомендуется использовать презервативы из латекса в течение лечения препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев.

Перед или сразу после начала применения препарата Далацин может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки. Применение препарата Далацин может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей. Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицина; степень тяжести может быть от легкой до угрожающей для жизни. Поэтому необходимо учитывать это у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. В случаях средней степени тяжести улучшение состояния наблюдается после отмены препарата. В случае возникновения псевдомембранозной диареи применение клиндамицина следует прекратить. Следует назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны. Рекомендуется с осторожностью назначать Далацин пациенткам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. Как и при любых вагинальных инфекциях, половые контакты в период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиторииев не рекомендуются. Основа вагинальных суппозиториев может снижать прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения препаратом, поскольку их противозачаточная эффективность и защитные свойства от заболеваний, передающихся половым путем, могут быть снижены. В период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения (таких как тампоны, средства для спринцевания). Особые меры предосторожности при обращении с препаратом и его утилизации. Не используйте этот препарат, если упаковка из фольги, в которой содержатся вагинальные суппозитории, повреждена, вскрыта или негерметично упакована.

Беременность. В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Применение в течение I триместра беременности не рекомендуется, поскольку отсутствуют соответствующие хорошо контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам в течение этого периода. По данным клинических исследований, применение препарата Далацин в лекарственной форме для вагинального применения женщинам в течение II триместра беременности и системное применение клиндамицина фосфата в течение II и III триместров не приводило к развитию врожденных аномалий. Далацин можно применять во II и III триместре беременности только в случае явной необходимости. В период беременности рекомендовано вводить вагинальные суппозитории без использования аппликатора. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после вагинального применения. Хотя и применяется в значительно меньших дозах, чем клиндамицин для системного применения, примерно 30 % (в пределах от 6 % до 70 %) всасывается в системный кровоток. После системного применения сообщалось об обнаружении клиндамицина в грудном молоке человека в концентрации от < 0,5 до 3,8 мкг/мл. При системном применении клиндамицина женщинам, кормящим грудью, существует риск развития нежелательного воздействия на микрофлору желудочно-кишечного тракта младенца, находящегося на грудном вскармливании, таких как диарея или кровь в кале, или высыпания. Применение Далацина, суппозиториев вагинальных женщинам, кормящим грудью, можно рассматривать, если ожидаемая польза для матери превышает риски для ребенка. Фертильность. В исследованиях на животных не было выявлено влияния на фертильность.

Влияние препарата Далацин на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами отсутствует или незначительно.

Дозировка. Рекомендуемая доза – 1 суппозиторий интравагинально перед сном в течение 3 дней подряд. Способ применения. Далацин применяют интравагинально. - Извлечь суппозиторий из фольги. - Лечь на спину и подтянуть колени к груди. - Ввести суппозиторий во влагалище при помощи среднего пальца руки как можно глубже, но так, чтобы не вызвать неприятных ощущений. Применение пациентам пожилого возраста. Применение препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам в возрасте до 65 лет не изучали. Применение пациентам с нарушением функции почек. Применение препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам с нарушением функции почек не изучали. Следует обратить внимание на официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Безопасность и эффективность применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев детям не установлены.

О передозировке препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не сообщалось. Клиндамицина фосфат, содержащийся в препарате и применяемый вагинально, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов. В случае передозировки показано применение общего симптоматического и поддерживающего лечения, если необходимо. При случайном приеме препарата внутрь возможно возникновение эффектов, подобных тем, которые возникают при пероральном применении терапевтических доз клиндамицина.

Безопасность применения клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев оценивалась в ходе клинических исследований с участием небеременных пациенток. Сообщалось о следующей частоте побочных реакций: часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100). Инфекции и инвазии. Часто: грибковые инфекции, инфекции, вызванные кандидами. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: боль в животе, диарея, тошнота. Нечасто: рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: зуд (не в месте применения). Нечасто: сыпь. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Нечасто: боль в боку. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы. Нечасто: пиелонефрит, дизурия. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез. Часто: вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинальная боль, вульвовагинальные нарушения. Нечасто: вагинальные инфекции, вагинальные выделения, нарушения менструального цикла. Общие нарушения и нарушения в месте введения. Нечасто: боль в месте применения, зуд (в месте применения), местный отек, боль, лихорадка. Псевдомембранозный колит – явление, характерное для всего класса антибактериальных средств. Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях. Очень важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного препарата. Просим работников сферы здравоохранения сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 3 суппозитории в ламинированной фольге (стрипе) в картонной коробке.

по рецепту

Фармация и Апджон Компани ЛЛС. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 7000 Портедж Роуд, Каламазу, Мичиган (МИ) 49001, США.