Бупівакаїн спінал 5 мг/мл, раствор для инъекций (Фармасел)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БУПИВАКАИН СПИНАЛ ( BUPIVACAIN Е SPINAL )

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: глюкоза моногидрат, кислота хлористоводородная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Р аствор для инъ екций . Основные физико-химические свойства: п розрачная бесцветная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N 01В В01.

Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Умеренное расслабление мышц нижних конечностей. Блокада сокращательной активности мышц брюшного пресса. Бупивакаин спинал предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии, начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Быстрое начало и продолжительность действия препарата: на уровне сегментов Т 10 -Т 12 продолжительность действия составляет 2-3 часа. Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа. Блокада мышц брюшной полости длится 45-60 минут. Продолжительность блокады сокращательной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания. У детей фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой у взрослых. Клинические характеристики.

Бупивакаин спинал показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата. Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают: - активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга; - стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника; - септицемия; - гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника; - кардиогенный или гиповолемический шок; - нарушения свертывания крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, получающим другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобны местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин. Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Интратекальную анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы. Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты. Прежде чем начать проведение интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, отвечающему за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить. Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные случаи были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может быть необходимо проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, обычно применяемых для проведения интратекальной анестезии. У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить. Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие профилактические меры, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин, в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-кавальной окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией. Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия. Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде. Неврологические травмы являются редким последствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления являются длительными. Перед тем как начать лечение, следует учесть, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента. Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, нуждаются в особом внимании, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов. Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Беременность Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет. Существуют данные о снижении выживаемости приплода у крыс и эмбриологическом влиянии препарата у кроликов при применении препарата в высоких дозах во время беременности. Таким образом, Бупивакаин спинал не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски. Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности. Период грудного вскармливания Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что обычно риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Помимо прямого воздействия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительное влияние на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Бупивакаин – анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин спинал имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т 10 -Т 12 составляет 2-3 часа. Применение препарата Бупивакаин спинал приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сокращательной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сокращательной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние препарата Бупивакаин спинал на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт. Способ применения для интратекального введения. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет Рекомендованные ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство для применения препарата взрослым среднего возраста. Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует учитывать стандартные рекомендации по дозам. Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять наименьшие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказуема, однако он будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства. Рекомендации по дозированию лекарственного средства Интратекальная анестезия в хирургии: 2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида). Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности. Новорожденные, грудные дети и дети с массой тела до 40 кг Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике. Одно из различий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у грудных детей и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата/килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению с взрослыми. Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии. Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать как ориентировочные в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозам следует учитывать в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов. Следует применять наименьшие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата. Таблица 1 Рекомендации по дозированию препарата для новорожденных, грудных детей и детей Масса тела (кг) Доза (мг/кг) < 5 0,40 – 0,50 От 5 до 15 0,30 – 0,40 От 15 до 40 0,25 – 0,30 Распределение препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции. При введении в межпозвонковое пространство L 3 -L 4 пациенту, находящемуся в положении сидя, 3 мл препарата Бупивакаин спинал лекарственное средство распространяется до сегментов Т 7 -Т 10 спинного мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем принимая положение лежа на спине, блокада распространяется до сегментов Т 4 -Т 7 спинного мозга. Следует учитывать, что уровень спинномозговой анестезии, достигаемый при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуем у пациента, который её получает. Рекомендуемое место инъекции находится ниже L 3 . Действие препарата в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, до сих пор не изучено, поэтому такие объемы применять не рекомендуется. Раствор нужно использовать как можно быстрее после того, как ампула была открыта. Любой оставшийся раствор следует утилизировать. Порядок работы с ампулой Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4 1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко (Рис. 1). 2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями отломить и отделить головку (Рис. 2). 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3). 4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое (Рис. 4). 5. Надеть иглу на шприц.

Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Маловероятно, что применение препарата Бупивакаин спинал в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата, подобен профилю нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии. Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов тела и абсолютной частоте. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Таблица 2 Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата Класс систем органов Классификация по частоте Нежелательная реакция на применение препарата Со стороны иммунной системы редко Аллергические реакции, анафилактический шок Со стороны нервной системы часто Головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки нечасто Парестезия, парез, дизестезия редко Полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит Со стороны сердца очень часто Артериальная гипотензия, брадикардия редко Остановка сердца Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко Угнетение дыхания Со стороны пищеварительной системы очень часто Тошнота часто Рвота Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей нечасто Мышечная слабость, боль в спине Со стороны почек и мочевыводящей системы часто Задержка мочи, недержание мочи Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или опосредованно иглой пункции (например, менингит, эпидуральный абсцесс), либо состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки). Острая системная токсичность Маловероятно, что применение препарата в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными. Системная токсичность редко связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение острой системной токсичности При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и прекратить проявления судорог, если они продолжаются более 15-30 секунд. Кислород нужно предоставлять в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать при необходимости. Судороги можно прекратить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту. Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких нужно предоставить кислород. Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии. Педиатрическая популяция Нежелательные реакции на применение препарата у детей схожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно выявить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2,5 лет. После вскрытия ампулы препарат не хранят.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

По 4 мл в ампулах № 5.

По рецепту.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.