Буденофальк 2 мг, пена ректальная

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БУДЕНОФАЛЬК (BUDENOFALK ® )

действующее вещество: будесонид ; каждая доза ( 1 распыления) содержит 2 мг будесонида ; вспомогательные вещества: спирт цетиловый , спирт цетостеариловый , полисорбат 60, вода очищенная, динатрия эдетат , макрогола стеариловый эфир, пропиленгликоль , кислота лимонная , моногидрат, пропан/н-бутан/изобутан.

Пена ректальная. Основные физико-химические свойства. Белая или тускло-белая плотная пена жирной консистенции.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита/ проктосигмоидита не до конца выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будесонида в основном базируется на местном действии в кишечнике. Будесонид является глюкокортикостероидом с высокой противовоспалительной активностью. При дозе 2 мг, применяемой ректально, будесонид практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось коры. Ректальная пена Буденофальк , исследованная в суточной дозе до 4 мг будесонида , фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Всасывание После перорального применения системная доступность будесонида составляет около 10 %. После ректального введения площадь под кривой зависимости концентрации от времени примерно в 1,5 раза выше, чем при предыдущих контрольных пероральных применениях, при условии идентичной дозы перорального будесонида . Пиковые уровни достигаются в среднем через 2‒3 часа после введения препарата Буденофальк , пены ректальной в дозе 2 мг. Распределение Будесонид имеет большой объем распределения (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 85‒90%. Биотрансформация Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени (приблизительно 90 %) до метаболитов низкой глюкокортикостероидной активности. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6ß-гидроксибудесонидов и 16α-гидроксипреднизолона , составляет менее 1 % активности будесонида . Выведение Средний период полувыведения составляет около 3‒4 часов. Средний уровень клиренса составляет приблизительно 10‒15 л/мин для будесонида , определенного методами ВЭЖХ. Распространение Сцинтиграфическое исследование с меченым технецием Буденофальком , пеной ректальной, 2 мг/дозу, с участием пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке. Специфические популяции пациентов (заболевания печени) В зависимости от типа и тяжести заболеваний печени метаболизм будесонида может быть снижен. Клинические характеристики.

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Буденофальк , пену ректальную, 2 мг/дозу, не следует применять пациентам с: - повышенной чувствительностью к будесониду или к другим ингредиентам, входящим в состав лекарственного средства; - циррозом печени.

Фармакодинамические взаимодействия - Сердечные гликозиды Действие гликозидов может усилиться при дефиците калия. - Салуретики Экскреция калия может усилиться. Фармакокинетические взаимодействия Цитохром Р450 3A (CYP3A) Ингибиторы CYP3A Ожидается, что одновременный прием с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат , увеличит риск развития системных побочных эффектов. Необходимо избегать такого сочетания, если только польза не перевешивает повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов. При одновременном приеме этих препаратов необходимо контролировать состояние пациентов на предмет возникновения побочных эффектов системных кортикостероидов. При одновременном приеме с кетоконазолом 200 мг один раз в сутки перорально повышается концентрация будесонида в плазме (однократная доза 3 мг) примерно в 6 раз. Когда кетоконазол принимали через 12 часов после будесонида , концентрация увеличилась примерно в 3 раза. Поскольку для получения дозовых рекомендаций недостаточно данных, следует избегать такой комбинации. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол , кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызывать заметное увеличение концентрации будесонида в плазме. Поэтому следует избегать их одновременного приема с будесонидом . Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицин , могут ослаблять как системное, так и местное действие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будесонида . Субстраты CYP3A, такие как этинилэстрадиол , ингибируют метаболизм будесонида . Если сродство конкурирующего субстрата CYP3A выше, это может привести к повышению концентрации будесонида в крови. Если будесонид связывается с CYP3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будесонида или конкурирующего субстрата. Сообщалось о повышении концентраций в плазме крови и усилении эффектов глюкокортикоидов у женщин, которые также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не наблюдались при применении пероральных низкодозовых контрацептивов. Поскольку функция надпочечников может быть подавлена вследствие применения будесонида , тест на стимуляцию гормона коры надпочечников для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Лечение ректальной пеной Буденофальк обеспечивает более низкие системные уровни стероида, чем при пероральной терапии глюкокортикоидами , действующими системно. Переход с другой глюкокортикоидной терапии может вызвать повторение симптомов, связанных с изменением системного уровня стероидов. Необходимо медицинское наблюдение за пациентами с любым из следующих заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептические язвы, глаукома, катаракта, случаи диабета и глаукомы в семейном анамнезе или любое другое состояние, при котором применение глюкокортикоидов может вызвать нежелательные реакции. Возможно возникновение системных эффектов глюкокортикоидов , особенно при приеме высоких доз и в течение длительного периода времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга , адреналовую супрессию , задержку роста, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и широкий спектр психических/поведенческих эффектов (см. раздел «Побочные реакции»). Инфекции Подавление ответа на воспаление и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Необходимо учитывать риск ухудшения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций при лечении глюкокортикоидами . Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться до прогрессирующей стадии, прежде чем они будут распознаны. Ветряная оспа Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не имеющим в анамнезе ветряной оспы, следует рекомендовать избегать тесного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем (герпес зостер), а в случае такого контакта необходимо находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином против ветряной оспы и опоясывающего лишая неиммунизированным пациентам, получающим системные глюкокортикоиды или принимавшим их в течение 3 предыдущих месяцев. Иммунизацию необходимо провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, это говорит о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Прием глюкокортикоидов не следует прекращать; возможно, потребуется увеличить дозу. Корь Пациентам с ослабленным иммунитетом, имевшим контакт с больным корью, следует немедленно получить нормальный иммуноглобулин. Вакцины Лицам, длительно принимающим глюкокортикоиды , применять живые вакцины нельзя. Выработка антител к другим (инактивированным) вакцинам может снижаться. Больные с нарушениями функции печени С учетом опыта пациентов с первичным билиарным циррозом печени (ПБЦ) на поздней стадии, с циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Однако для пациентов с заболеванием печени без цирроза будесонид в суточных пероральных дозах 9 мг был безопасен и хорошо переносился. Нет никаких доказательств того, что необходима коррекция дозы для пациентов с нециротическими заболеваниями печени или с незначительным нарушением функции печени. Нарушения зрения Нарушения зрения возможны при применении системных и топических кортикостероидов. Если у пациента возникают такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о которых поступали сообщения после применения системных и топических кортикостероидов. Прочее Ректальная пена Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) и снизить реакцию на стресс. Если пациент подвергается хирургическому вмешательству или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными глюкокортикоидами . Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A, поскольку ингибирование окислительной биотрансформации будесонида может вызвать повышение уровня будесонида в плазме крови. Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидным, могут наблюдаться при дозах, превышающих рекомендованные. Данное лекарственное средство содержит спирт цетиловый и пропиленгликоль , которые могут вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

Беременность Необходимо избегать применения препарата во время беременности, кроме случаев, когда существуют веские причины для терапии препаратом Буденофальк . Существует мало данных о течении беременности после перорального приема будесонида у человека. Хотя данные о применении будесонида в ингаляционной форме большому количеству беременных не указывают на неблагоприятный исход, следует ожидать, что максимальная концентрация будесонида в плазме будет больше при применении препарата Буденофальк , пены ректальной, по сравнению с будесонидом в ингаляционной форме. Будесонид, как и другие глюкокортикоиды , у беременных животных вызывает аномалии развития плода. Актуальность этого факта для человека не установлена. Грудное вскармливание Будесонид выводится с грудным молоком (есть данные о его выведении после приема в ингаляционной форме). Однако после приема препарата Буденофальк , пены ректальной, в терапевтических дозах предполагается лишь незначительное влияние на ребенка при его кормлении грудью. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения будесонидом , взвесив пользу для ребенка от грудного вскармливания и пользу для женщины от терапии. Фертильность Нет данных о влиянии будесонида на фертильность человека. При исследовании на животных лечение будесонидом на фертильность не влияло. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не проводилось никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Применяют взрослым: одно распыление, содержащее 2 мг будесонида , в сутки. Способ введения Для ректального применения. Перед применением хорошо взболтать. Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером. Ректальную пену Буденофальк следует применять при комнатной температуре. Сначала к баллону присоединяют аппликатор, после чего энергично встряхивают в течение примерно 15 секунд. Вводят аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпачок помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк нужно нажать до упора на колпачок насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор нужно удерживать в таком положении 10‒15 секунд до извлечения из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного использования, поэтому его необходимо положить в специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, прилагаемый в картонной коробке. Наилучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк проводят очищение кишечника. Продолжительность применения Продолжительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6‒8 недель. Ректальную пену Буденофальк не следует применять дольше указанного срока.

Пену Буденофальк не следует применять детям (возрастом до 18 лет) ввиду недостаточности опыта применения в данной возрастной группе пациентов.

До настоящего времени случаи передозировки будесонида не известны.

Оценку частоты побочных явлений проводят по следующим условным критериям: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным). Класс системы органов Частота согласно MedDRA Побочные реакции Нарушения метаболизма и питания Часто Синдром Кушинга : лунообразное лицо, ожирение, снижение глюкозотолерантности , сахарный диабет, повышенное давление, задержка натрия вследствие образования отеков, повышение экскреции калия, бездеятельность и/или атрофия коры надпочечников, красные стрии , стероидные акне , нарушения секреции половых гормонов (например аменорея, гирсутизм, импотенция) Очень редко Задержка роста у детей Нарушения зрения Редко Глаукома, катаракта , нечеткое зрение (см. также раздел «Особенности применения») Желудочно-кишечные нарушения Часто Диспепсия Нечасто Язва желудка или двенадцатиперстной кишки Редко Панкреатит Очень редко Запор Нарушения иммунной системы Часто Увеличение риска инфекций Нарушения скелетно-мышечной системы Часто Боль в мышцах и суставах, мышечная слабость и подергивания, остеопороз Редко Остеонекроз Нарушения нервной системы Часто Головная боль Очень редко Псевдоопухоль мозга с отеком оптического диска у подростков Психические нарушения Часто Депрессия, раздражительность, эйфория Нечасто Психомоторная гиперактивность, тревожность Редко Агрессия Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Аллергическая экзантема, петехии , замедление заживления ран, контактный дерматит Редко Экхимоз Сосудистые нарушения Очень редко Повышение риска тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии) Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата Часто Ощущение жжения в прямой кишке и боль Очень редко Утомляемость, недомогание В клинических исследованиях дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях при применении ректальной пены Буденофальк (частота – нечасто): повышение аппетита, увеличение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз, тошнота, боль в животе, метеоризм, парестезия в области живота, анальная трещина, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение уровня трансаминаз (GOT, GPT), увеличение показателей холестаза (GGT, AP), повышение уровня амилаз, изменения показателей кортизола , инфекции мочевыводящих путей, головокружение, нарушения обоняния, бессонница, повышенная потливость, астения, увеличение массы тела. Большинство побочных явлений, описанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, также можно ожидать при применении других глюкокортикоидов . Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно глюкокортикостероидов . Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозирования, продолжительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других глюкокортикостероидов и индивидуальной чувствительности. Некоторые из этих побочных явлений появлялись после длительного перорального применения будесонида . Благодаря местному действию риск возникновения побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк намного меньше, чем при применении действующих системно глюкокортикоидов . Усиление или повторное появление внекишечных проявлений (особенно на коже и суставах) могут возникнуть при переходе пациента с системно действующего глюкокортикоида на будесонид местного действия.

2 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Содержимое баллона должно быть использовано в течение 4 недель с момента первого распыления.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не охлаждать и не замораживать!

Герметичный баллон с дозатором в комплекте с 14 аппликаторами для введения пены в пластиковом лотке и 14 пластиковыми пакетами для гигиенической утилизации аппликаторов в картонной коробке. Каждый баллон содержит как минимум 14 доз по 1,2 г пены ректальной.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург Им Брайсгау, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany