Бримонал 0,2 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БРИМОНАЛ 0, 2 % ( BRIMONAL 0,2 %)

действующее вещество: 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг; 1 мл содержит 23 капель; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, гипромеллоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.

Противоглаукомные и миотические средства. Код АТХ S 01 E A 05.

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз более селективен для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов. Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека. Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и лёгочной деятельности. Бримонидина тартрат 0,2 % характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект в отношении глаз достигается в течение 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2 % снижал внутриглазное давление в среднем на 4-6 мм рт.ст. Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2 % снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

После местного применения 0,2 % бримонидина тартрата два раза в день в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя Cmax составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раз в день в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12 часов составляла в равновесном состоянии (AUC0-12ч) 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровотока у человека после местного применения составлял примерно 3 часа. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет примерно 29 %. В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo. Через две недели применения в глаз концентрации бримонидина в радужке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раза выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопление не наблюдается. Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, которые получали бримонидина тартрат 0,2 % до 1 года, не выявило наличия каких-либо существенных побочных реакций со стороны глаз. У обезьян, которые получали дозы, приблизительно в 4 раза превышающие рекомендуемую дозу бримонидина тартрата, значительной глазной токсичности не выявлено. У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после приёма внутрь. Существенная часть дозы (примерно 75 %) выводится с мочой в виде метаболитов за 5 дней. Результаты исследований in vitro, проводившихся с использованием печени животных и человека, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системное выведение в основном обусловлено печёночным метаболизмом. Экскреция с мочой является основным путём выведения бримонидина и его метаболитов. Пациенты пожилого возраста: Cmax, AUC и период полувыведения бримонидина после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системное всасывание и выведение лекарственного средства. Клинические характеристики.

• Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
• В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
• Детский возраст (до 18 лет).
• Период кормления грудью.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин). Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков). Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, применяющим лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин). У некоторых пациентов после применения бримонидина тартрата наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды. Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином, празозином).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжёлой, нестабильной и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2 %, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бриманал 0,2 % следует прекратить. Следует с осторожностью применять Бриманал 0,2 % пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом. Влияние средства Бриманал 0,2 % на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовалось, поэтому следует быть осторожным при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями. Бриманал 0,2 % содержит консервант – бензалкония хлорид, который абсорбируется мягкими контактными линзами. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует надевать их в течение 15 минут после применения средства Бриманал 0,2 %. Если используется более одного офтальмологического средства местно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен составлять 5-15 минут.

Исследования безопасности применения бримонидина тартрата у беременных женщин не проводились, поэтому Бриманал 0,2 % не применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Бримонидин может вызывать головокружение, сонливость, нарушения зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 мин после применения капель, пока не прояснится зрение.

Препарат назначать взрослым. Рекомендуется закапывать по одной капле препарата Бримонал 0,2 % в поражённый глаз два раза в сутки с интервалом 12 часов. Корректировка дозы для пожилых людей не требуется. Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется нажать в течение одной минуты на область слёзного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не изучены.

Передозировка при офтальмологическом применении. У взрослых случаев местной передозировки препарата не отмечалось. Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата. Известно о 2 случаях возникновения побочных эффектов после случайного perorального применения 9˗10 капель бримонидина взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У ещё одного пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, никаких побочных эффектов не отмечалось. Известны случаи возникновения серьёзных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, недолговременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось. При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: очень частые (˃ 1/10); частые (< 1/10); нечастые (< 1/100); редкие (< 1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным): Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия). Нарушения со стороны нервной системы. Очень частые: головная боль, сонливость. Частые: головокружение, нарушения вкуса. Очень редкие: обморок. Нарушения со стороны органов зрения. Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит. Частые: местное раздражение (гиперемия века, отек века, блефарит, боль в глазах и слезотечение, выделения из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушения зрения, конъюнктивит. Очень редкие: иридит (передний увеит), миоз. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной полости и средостения. Частые: симптомы верхних дыхательных путей. Нечастые: сухость в носу. Редкие: одышка. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень частые: сухость во рту. Частые: желудочно-кишечные симптомы. Сосудистые расстройства. Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия. Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом применения. Очень частые: утомляемость. Частые: астения. Нарушения со стороны иммунной системы. Нечастые: системные аллергические реакции. Нарушения со стороны психики. Нечастые: депрессия. Очень редкие: бессонница. Во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике были зарегистрированы нижеприведенные нежелательные реакции (частота случаев неизвестна, поскольку они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного количества). Нарушения со стороны органов зрения: иридоциклит (передний увеит), зуд век. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, высыпания и вазодилатацию.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого вскрытия хранить не более 28 суток.

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия. По 1 флакона-капельницы в картонной коробке.

По рецепту

ООО «УНИМЕД ФАРМА» / « UNIMED PHARMA Ltd ».

в ул. Орешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика / Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.