Бриглау еко 2 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БРИГЛАУ ЭКО (BRIGLAU ECO)

действующее вещество: бримонидина тартрат; 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг; вспомогательные вещества: спирт поливиниловый 40-88; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная разведенная, 10 % раствор; натрия гидроксид, 10 % раствор; вода для инъекций.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, желто-зеленого цвета раствор.

Противоглаукомные и миотические средства. Код АТХ S01Е А05. Фармакологические свойства Фармакодинамика Бримонидин является агонистом α-2-адренергического рецептора. Сродство бримонидина к α-2-адренергическим рецепторам в 1000 раз больше по сравнению со сродством к α-1-адренергическим рецепторам. Благодаря этому бримонидин не вызывает расширения зрачков, стеноза капилляров ксеногенных трансплантатов сетчатки у человека. У людей тартрат бримонидина после введения в конъюнктивальный мешок снижает внутриглазное давление, минимально влияя на работу сердечно-сосудистой системы и органов дыхания. Ограниченные данные о применении препарата пациентам с бронхиальной астмой не подтвердили возникновение побочных действий. Бримонидин характеризуется быстрым началом действия, а его максимальное гипотензивное действие возникает через 2 часа после применения. В двух клинических исследованиях, проведенных в течение года, бримонидин снижал внутриглазное давление примерно на 4–6 мм ртутного столба. Согласно флюорофотометрическим исследованиям на животных и людях, тартрат бримонидина проявляет двойной механизм действия. Вероятно, бримонидин снижает внутриглазное давление путем уменьшения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока. Клинические исследования подтверждают, что бримонидин можно эффективно комбинировать с бета-адреноблокаторами для местного применения. Краткосрочные клинические исследования подтверждают также, что бримонидин оказывает существенное клиническое аддитивное действие в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца). Фармакокинетика После 10 дней введения в конъюнктивальный мешок раствора 0,2 % 2 раза в сутки наблюдалась низкая концентрация бримонидина в плазме (C max составляла в среднем 0,06 нг/мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) зафиксирована небольшая кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» в течение 12 часов в равновесном состоянии (AUC 0–12 ч) составила 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после введения первой дозы. Средний период полувыведения из общего кровообращения после местного введения препарата составил приблизительно 3 часа. После местного введения бримонидин связывается с белками плазмы примерно на 29 %. In vitro и in vivo бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза. После 2 недель местного применения препарата концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой/сетчатой оболочке была в 3–17 раз больше, чем после введения однократной дозы. Не выявлено накопления лекарственного средства при отсутствии меланина. Значения связывания с меланином у людей не изучены. Однако не подтверждены неблагоприятные побочные офтальмологические действия в биомикроскопических исследованиях глаз у пациентов, проходивших лечение бримонидином в течение периода до 1 года. Симптомы токсического воздействия на органы зрения не подтверждены также в исследованиях на животных, которым в течение года вводили тартрат бримонидина в дозах, в 4 раз больших по сравнению с дозами, рекомендованными для людей. После перорального приема у людей бримонидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, а затем быстро выводится из организма. Значительная часть дозы (примерно 75 %) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней; не обнаружено неизмененного препарата в моче. Исследования in vitro с использованием печеночной ткани животных и людей показывают, что метаболические изменения бримонидина происходят, главным образом, с участием альдегидоксидазы и цитохрома P450. Таким образом, главным путем выведения препарата из общей системы кровообращения является печеночный метаболизм. Кинетический профиль Не выявлено существенных отклонений от пропорциональной зависимости между дозой бримонидина, максимальной концентрацией в плазме крови C max и AUC после разового введения лекарственного средства в концентрации 0,08 %, 0,2 % и 0,5 % соответственно. Пациенты пожилого возраста C max , AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы имеют схожие значения у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) и у молодых пациентов. Данные наблюдения указывают на отсутствие зависимости между возрастом и всасыванием лекарств в систему общего кровообращения, а также его выведением. Клинические исследования, которые длились 3 месяцев (с участием пациентов пожилого возраста), подтвердили, что общее влияние бримонидина было очень незначительным. Клинические характеристики Показания Применять для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением: - В монотерапии, если местное применение бета-блокаторов противопоказано. - В составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление, если снижение давления при применении этих препаратов недостаточно. Противопоказания Повышенная чувствительность к бримонидина тартрату или к другим компонентам лекарственного средства. Детский возраст (до 18 лет). Противопоказано применять пациентам, которые проходят лечение ингибиторами моноаминоксидазы (MAO), а также антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Лекарственное средство Бриглау ЭКО противопоказано пациентам, которые проходят лечение с применением ингибиторов MAO, и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (то есть трициклические антидепрессанты и миансерин). Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Бриглау ЭКО, следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Данных об уровне катехоламинов, циркулирующих в плазме крови, после применения бримонидина нет. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле, например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин. После применения бримонидина у некоторых пациентов наблюдалось снижение артериального кровяного давления, которое не имело клинического значения. С осторожностью следует назначать гипотензивные лекарственные средства и сердечные гликозиды. Также следует быть осторожными в начале применения (или при изменении дозы) системных препаратов (независимо от фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с α‑адренорецепторами или влиять на их работу, то есть агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина, празозина). Особенности применения Сердечные расстройства Следует быть осторожными при применении лекарственного средства пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. Нарушения зрения У некоторых пациентов (12,7 %) в процессе клинических исследований были зафиксированы случаи реакции гиперчувствительности в области глаз после приема бримонидина. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение бримонидина. Отмечались замедленные реакции гиперчувствительности, связанные с глазами, после применения бримонидина, при этом некоторые из сообщений касались реакций, связанных с повышением внутриглазного давления. Сосудистые расстройства С осторожностью следует назначать лекарственное средство Бриглау ЭКО пациентам с депрессией, церебральной и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, при ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите. Печеночная и почечная недостаточность Не проводились исследования по применению препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому требуется осторожность при применении бримонидина этим пациентам. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили. В исследованиях на животных бримонидина тартрат не вызвал тератогенных эффектов. У кроликов бримонидина тартрат при плазменных уровнях, более высоких, чем достигаются при терапии у людей, вызывал увеличение предимплантационных потерь и постнатальное снижение роста. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство Бриглау ЭКО следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Грудное вскармливание Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко. Соединение выделяется с молоком крыс в период лактации. Бриглау ЭКО не следует применять в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Бримонидин может вызывать чувство усталости и сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Бримонидин может также вызывать нарушения остроты зрения и ухудшение зрения, что может препятствовать способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, особенно ночью или в сумерках. Пациент должен дождаться исчезновения указанных симптомов, прежде чем приступать к управлению транспортным средством или обслуживанию механизмов. Способ применения и дозы Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста Рекомендуется применение 1 капли бримонидина в больной глаз (глаза) 2 раза в сутки с перерывом примерно 12 часов. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Для снижения системной абсорбции сразу после закапывания лекарственного средства рекомендуется прижать и удерживать 1 минуту слезный мешок на внутреннем уголке глаза (надавливание на слезную точку). В случае применения более чем одного офтальмологического препарата для местного применения рекомендовано соблюдение перерывов между их применением не менее 5–15 минут. Применение при почечной и печеночной недостаточности Не проводились исследования по применению бримонидина пациентам с нарушениями функции печени или почек. Дети Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не изучены, поэтому лекарственное средство не следует применять детям. Передозировка Передозировка при введении в глаз (взрослые) В описанных случаях передозировки наблюдались симптомы, соответствующие известным побочным эффектам. Системная передозировка вследствие случайного приема внутрь (взрослые) Существуют ограниченные данные о случайном приеме внутрь бримонидина взрослыми пациентами. Единственным зафиксированным побочным действием было снижение артериального давления. После зафиксированного эпизода снижения артериального давления возникла «рикошетная» гипертензия. Порядок действий при пероральной передозировке включает вспомогательную терапию и симптоматическое лечение; необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей пациента. Поступали сообщения о передозировке другими альфа-2-агонистами, которые вызывали такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги. Лечение симптоматическое. Передозировка при местном применении и системная передозировка при случайном приеме внутрь у детей Симптомы передозировки бримонидина, в частности угнетение центральной нервной системы, такие как кома или нарушение сознания, летаргия, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледная кожа, дыхательная недостаточность, апноэ, были зафиксированы у новорожденных, грудных детей и детей при применении глазного раствора бримонидина (0,1–0,2 %) как составляющей лечения врожденной глаукомы или при случайном попадании бримонидина внутрь. Некоторым пациентам потребовалась госпитализация и проведение реанимационных мероприятий с интубацией. Все дети полностью выздоравливали в течение 6–24 часов. Побочные реакции Чаще всего возникают следующие побочные действия (у 22–25 % пациентов): сухость слизистой оболочки полости рта, гиперемия конъюнктивы и ощущение жжения/покалывания глаз. Перечисленные выше симптомы обычно носят временный характер и не требуют прерывания лечения. Симптомы аллергических реакций в области глаз встречались у 12,7 % пациентов, участвовавших в клинических исследованиях (будучи причиной прекращения участия в исследовании у 11,5 % пациентов). Эти реакции в основном возникали между 3-м и 9-м месяцами лечения. Внутри каждой группы по частоте возникновения побочные эффекты перечислены в соответствии с ослаблением их проявления. Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто ( ≥1/10 ); часто ( от ≥1/100 до <1/10 ); нечасто ( от ≥1/1000 до <1/100 ); редко ( от ≥1/10000 до <1/1000 ); очень редко ( <1/10000 ), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы Нечасто: общие аллергические реакции. Со стороны психики Нечасто: депрессия. Очень редко: бессонница. Со стороны нервной системы Очень часто: головная боль, сонливость. Часто: головокружение, нарушение вкуса. Очень редко: потеря сознания. Со стороны органов зрения Очень часто: раздражение глаз (гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения и покалывания, зуд, фолликулез конъюнктивы, ощущение инородного тела), снижение остроты зрения — аллергическое воспаление век и конъюнктивит, аллергическое воспаление конъюнктивы, аллергические реакции в области глаз и фолликулярный конъюнктивит. Часто: местное раздражение (отек и покраснение век, воспаление краев век, отек конъюнктив и наличие выделений из конъюнктивального мешка, боль в глазах и слезотечение), фоточувствительность, повреждение и изменение цвета эпителия роговицы, сухость глаз, обесцвечивание конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: воспаление радужной оболочки, сужение зрачков. Со стороны сердца Частота неизвестна: сердцебиение/аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия). Нарушения со стороны сосудов Очень редко: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: симптомы со стороны верхних дыхательных путей. Нечасто: сухость слизистой оболочки носа. Редко: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Часто: желудочно-кишечные расстройства. Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень часто: утомляемость. Часто: слабость (астения). Ниже приведены побочные эффекты, которые наблюдались в клинической практике в постмаркетинговый период при применении лекарственного препарата, содержащего бримонидина тартрат, в виде раствора глазных капель. Поскольку данные получены из добровольных сообщений, количество пациентов, у которых возникали побочные реакции, неизвестно, поэтому невозможно оценить частоту их возникновения. Со стороны органов зрения Воспаление радужной оболочки и цилиарного тела (воспаление сосудистой оболочки переднего сегмента глаза); зуд век. Со стороны кожи и подкожных тканей Кожные реакции, включающие эритему, отек лица, зуд, высыпания и расширение кровеносных сосудов. У новорожденных и грудных детей, у которых элементом терапии врожденной глаукомы было применение бримонидина, наблюдались симптомы его передозировки, такие как потеря сознания, летаргия, сонливость, снижение артериального давления, вялость, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, задержка дыхания и апноэ. Сообщения о нежелательных побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 2 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Срок годности после первого открытия — 90 дней. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 или по 3 флакона в картонной коробке. Категория отпуска По рецепту. Производитель Рафарм С.А. Rafarm S.A. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности Тэси Пузи Хатзи Агиу Лука, Паяня, 190 02, Греция Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece Заявитель Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А. Pharmaceutical Works “POLPHARMA” S.A. Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша 19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.