Брімофтал 2 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БРИМОФТАЛ (BRIMOFTAL) Состав: действующее вещество: бримонидин; 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; спирт поливиниловый; натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; кислота хлористоводородная 1 М; натрия гидроксид 1 М; вода очищенная.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный как вода, без видимых частиц, слегка зеленовато-желтый раствор.

Симпатомиметики для лечения глаукомы. Код АТХ S01E A05.

Бримонидин – это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячу раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей. Местное применение бримонидина тартрата приводит к снижению внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную системы. Клинические данные о безопасном применении препарата при бронхиальной астме ограничены. Внутриглазное давление (ВГД) начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2 часа. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока. Бримонидин имеет быстрое начало действия, с пиковым глазным гипотензивным эффектом, который наблюдается через 2 часа после применения. В двух однолетних исследованиях бримонидин снизил внутриглазное давление (ВГД) в среднем приблизительно на 4-6 мм рт. ст. Флуорофотометрические исследования на животных и людях свидетельствуют о том, что тартрат бримонидина имеет двойной механизм действия. Существует мнение, что бримонидин может снижать внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока. Исследования показывают, что бримонидин эффективен в сочетании с местными бета-блокаторами. Краткосрочные исследования также свидетельствуют о том, что бримонидин имеет клинически значимый аддитивный эффект в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

Общая характеристика. После закапывания 0,2 % раствора препарата 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее C max составляло 0,06 нг/мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 часов в стационарной фазе (AUC-0-12 часов) составила 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составил приблизительно 3 часа. Связывание бримонидина с белками плазмы крови после местного применения составляет приблизительно 29 %. Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раза выше, чем после однократного применения. Аккумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания с меланином не выяснено. Однако при биомикроскопическом исследовании глаз у пациентов, получавших бримонидин в течение одного года, не было выявлено значимой побочной реакции, а также не было выявлено значимой токсичности во время однолетнего исследования зрительной безопасности у обезьян, которым применяли примерно четыре рекомендуемые дозы бримонидина тартрата. После перорального приема бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (приблизительно 75 %) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней. В моче бримонидин в неизмененном виде отсутствует. Исследования in vitro с использованием печени животных и человека указывают на то, что метаболизм в основном опосредуется альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Следовательно, системное выведение происходит, прежде всего, за счет печеночного метаболизма. Препарат метаболизируется главным образом под действием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени. После однократного применения препарата в дозах 0,08 %, 0,2 % и 0,5 % не отмечалось значимого отклонения C max плазмы крови и AUC пропорционально дозе. Особенности применения в отдельных группах пациентов. Пациенты пожилого возраста. После применения разовой дозы C max плазмы крови, AUC и период полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таких показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение. На основании данных исследования, которое включало пациентов пожилого возраста, системное воздействие бримонидина было очень низким. Клинические характеристики.

Применять для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением: - в виде монотерапии, если местное применение бета-блокаторов противопоказано; - в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление, если снижение давления при применении этих препаратов недостаточно.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином). Период беременности или грудного вскармливания. Новорожденные и грудные дети (см. раздел «Побочные реакции»).

Бримофтал противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин) (см. раздел «Противопоказания»). Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не изучалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков). Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, применяющим препараты, влияющие на метаболизм и повышающие концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин). После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. С осторожностью назначать одновременно бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды. Рекомендуется наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии системными средствами (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов – изопреналином, празозином).

Детей в возрасте от 2 лет, особенно в возрасте от 2 до 7 лет и/или с массой тела менее 20 килограммов, необходимо лечить с особым вниманием и под постоянным контролем, учитывая высокую частоту и степень сонливости. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. У некоторых пациентов в исследованиях отмечалась глазная реакция аллергического типа после применения бримонидина (см. раздел «Побочные реакции»). При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить. Сообщалось о замедленных реакциях гиперчувствительности глаз при применении бримонидина, которые были связаны с повышением внутриглазного давления (ВГД). С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом. В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, препарат таким пациентам следует применять с осторожностью. Бримофтал содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и вновь надеть их через 15 минут после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз. Бензалкония хлорид также может вызвать раздражение глаз, особенно если имеется сухость глаз или патологии роговицы (передней прозрачной части глаза). В случае ощущения дискомфорта, жжения или боли в глазах после использования этого лекарственного средства следует обратиться к врачу.

Исследований по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводилось, поэтому Бримофтал не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Применение препарата Бримофтал может вызвать утомляемость и/или сонливость, что может ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Бримофтал может вызвать затуманивание и/или нарушение зрения, что может ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами, особенно ночью или при слабом освещении. Пациенту следует подождать, пока эти симптомы исчезнут, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

По 1 капли бримонидина закапывать в поражённый глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (приблизительно через 12 часов). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минут. Применение при почечной и печеночной недостаточности: не изучалось применение бримонидина пациентам с нарушениями функции печени или почек (см. раздел «Особенности применения»).

Клинических исследований по применению лекарственного средства подросткам (от 12 до 17 лет) не проводилось. Бримонидин не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет и противопоказан новорожденным и грудным детям (в возрасте до 2 лет) (см. раздел «Противопоказания», раздел «Особенности применения» и раздел «Передозировка»). Известно, что у новорожденных могут возникать серьезные побочные реакции после применения препарата.

Передозировка при офтальмологическом применении (взрослые). Все известные случаи передозировки уже указаны как побочные реакции. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), типичная непродолжительная кома или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией при необходимости. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось. Системная передозировка вследствие случайного приема внутрь (взрослые). Единственным нежелательным явлением, о котором сообщалось на данный момент, была гипотензия. Есть также сообщения, что за гипотензивным эпизодом наблюдалась рикошетная гипертензия. Лечение пероральной передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; следует поддерживать дыхательную функцию пациента. При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летargия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как сухость во рту, гиперемия глаз и воспаление/жжение, встречающихся у 22-25 % пациентов. Они, как правило, являются временными и нечасто тяжелой степени, требующей прекращения лечения. Симптомы глазных аллергических реакций наблюдались у 12,7 % пациентов (что приводило к отмене у 11,5 % пациентов) в исследованиях с началом от 3 до 9 месяцев у большинства пациентов. Внутри каждой группы частоты выявления побочные реакции представлены в порядке уменьшения их проявлений. Для классификации возникновения нежелательных реакций использована следующая терминология: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия). Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль, сонливость; часто: дисгевзия, изменение вкуса; очень редко: синкопе. Со стороны органов зрения: очень часто: раздражение глаз, включая аллергические реакции (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение инородного тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатость зрения, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит; часто: местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко: ирит, миоз. Со стороны дыхательной системы: часто: симптомы заболевания верхних дыхательных путей; нечасто: сухость слизистой оболочки носа; редко: диспноэ. Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: сухость во рту; часто: гастроинтестинальные симптомы. Со стороны сосудистой системы: очень редко: гипертензия, гипотензия. Общие расстройства: очень часто: повышенная утомляемость; часто: астения. Со стороны иммунной системы: нечасто: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность). Со стороны психики: нечасто: депрессия; очень редко: бессонница. Следующие побочные реакции были выявлены во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике. Поскольку о них сообщалось добровольно от группы пациентов неизвестной численности, нельзя делать выводы о частоте их возникновения. Со стороны органов зрения: частота неизвестна: иридоциклит (передний увеит); зуд век. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна: кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация. В случаях, когда бримонидин применялся как часть медикаментозного лечения врожденной глаукомы, сообщалось о следующих симптомах передозировки бримонидином: потеря сознания, вялость, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, дыхательная недостаточность у новорожденных и грудных детей, получавших бримонидин. В исследованиях у детей в возрасте от 2 до 7 лет с глаукомой, неадекватно контролируемой бета-адреноблокаторами, сообщалось о высокой распространенности сонливости (55 %) при применении бримонидина в качестве дополнительного лечения. 8 % детей имели тяжелое течение, в 13 % случаев это привело к прекращению лечения. Частота сонливости уменьшалась с увеличением возраста, наименьшая зафиксирована в возрастной группе детей 7 лет (25 %), но большая степень снижения была обусловлена влиянием массы тела, чаще встречаясь у детей с массой тела <20 кг (63 %) по сравнению с детьми, масса тела которых была > 20 кг (25 %). Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет в дальнейшем контролировать соотношение польза/риск при применении лекарственного средства. Квалифицированных работников в области здравоохранения просят сообщать о всех подозреваемых побочных реакциях.

4 лет. После первого вскрытия – 28 дней.

Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора во флаконе из полиэтилена низкой плотности с капельницей и белой крышечкой из полиэтилена высокой плотности; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту. Производители. Фамар Анонимус Индастриал Сингл Мембер Компани оф Фармасьютикалс энд Косметикс. Местонахождение производителей и их адрес места осуществления деятельности: улица Агиу Димитриу 63, Алимос, 174 56, Греция.