Браксон 40 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БРАКСОН (BRAKSON)

действующее вещество: тобрамицин; 1 мл раствора содержит тобрамицина (в форме сульфата) 40 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Код ATX J01G B01.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови определяется через 40‒90 минут после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела пациента Cmax в плазме крови составляет 3‒7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T½ 1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80‒84 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10‒20 % через кишечник. T½ 1/2 у новорожденных 5‒8 часов, у детей более старшего возраста 2,5‒4 часа. Конечный T½ 1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо). У пациентов с почечной недостаточностью T½ 1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 часов, у пациентов с муковисцидозом 1‒2 часа, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25‒70 % введенной дозы. Клинические характеристики.

• инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорождённых;
• инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;
• осложнённые и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит и цистит;
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т. ч. пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс лёгких;
• заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжёлые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с меньшим риском токсичности и когда применение тобрамицина целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Повышенная чувствительность к тобрамицину или к другим аминогликозидным антибиотикам. Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Одновременное и/или последовательное использование тобрамицина с такими лекарственными средствами, как: другие аминогликозиды (например, амикацин, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин и паромомицин), амфотерицин В, цефалоридин, виомицин, полимиксин В, колистин, цисплатин и ванкомицин повышает риск нейротоксичности и/или ото- и нефротоксичности и требует тщательного мониторинга. Другими факторами, которые могут повысить риск нейро- и нефротоксичности, являются пожилой возраст и обезвоживание. Диуретики Тобрамицин не следует назначать одновременно с сильнодействующими диуретиками. Некоторые из них способны самостоятельно вызывать ототоксичность, а при совместном использовании внутривенных форм диуретиков с аминогликозидами усиливается ото- и нефротоксичность последних, путем изменения концентрации антибиотиков в плазме крови и тканях. Антибактериальные средства Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект. При одновременном применении тобрамицина с другими антибактериальными средствами, такими как цефалоспорины, в частности цефалотин, повышается риск нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные средства Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови, и увеличивает период полувыведения (Т 1/2) (может потребоваться коррекция режима дозирования). Цисплатин и циклоспорин Существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при применении тобрамицина с цисплатином, а также повышенный риск развития нефротоксичности при применении с циклоспорином. Непрямые антикоагулянты Тобрамицин усиливает действие варфарина и фенindiona. Миорелаксанты Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное использование этих препаратов может привести к параличу дыхательной мускулатуры. Холинергические средства Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, а именно неостигмина и пиридостигмина. Средства для общей анестезии Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций. Прочее Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в роли антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха. В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раз в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует снижать или прекращать лечение. Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме крови более 12 мкг/мл. Пациенты с мутацией митохондриальной ДНК, особенно при замещении нуклеотида 1555 А на G в гене 12S рРНК, могут иметь повышенный риск возникновения ототоксичности, даже если уровень аминогликозидов в сыворотке крови пациента находится в пределах рекомендованных диапазонов. При наличии в семейном анамнезе глухоты, вызванной аминогликозидами, или сведений о мутациях митохондриальной ДНК в гене 12S рРНК, возможно, придётся рассмотреть альтернативные методы лечения. Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории пациентов необходимо ежедневно контролировать функцию почек). Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекций. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. При увеличении объёма распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объёмом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить скорость введения. Лекарственное средство содержит натрия сульфит, который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Аминогликозиды проникают через плаценту и могут нанести вред плоду при применении в период беременности. Было зарегистрировано несколько сообщений о необратимой тотальной двусторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Не сообщалось о серьезных побочных реакциях у матери, плода или новорожденного при лечении беременных другими аминогликозидами, однако тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск. Если тобрамицин используется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема тобрамицина, она должна быть проинформирована о наличии потенциальной опасности для плода. Тобрамицин проникает в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат применяется в условиях стационара.

Препарат применять внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. При в/м применении соответствующую дозу препарата вводить непосредственно из ампулы. Для в/в введения раствор разводить в 100‒200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводить в течение 20‒60 минут. Разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 1 года – 1 мг/кг, суточная – 3 мг/кг, максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Детям в возрасте от 1 недели до 1 года: 6‒7,5 мг/кг/сутки, разделённые на 3‒4 одинаковые дозы (по 2‒2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5‒1,89 мг/кг каждые 6 часов). Недоношенные или новорождённые до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сутки, разделённые на 2 равные дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7‒10 дней. При тяжёлых и осложнённых инфекциях возможен более продолжительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее вероятно при продолжительности курса лечения более 10 дней). При хронической почечной недостаточности, а также для пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчёт дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженной на 8; дозы остаются такими же, как и при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, которая вводится пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Применять с первых дней жизни. Тобрамицин следует применять с осторожностью у недоношенных и новорождённых, поскольку из-за незрелости у них функции почек период полувыведения ( T 1/2 ) удлиняется.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, нарушение мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение заложенности в ушах, нефронекроз – повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: пациентам с нормальной функцией почек следует проводить инфузию жидкости и форсированный диурез; пациентам с нарушением функции почек – гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде – антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз. Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затрудненное дыхание, сонливость, слабость). Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложенности в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушения координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушения равновесия). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности – повышение концентрации креатинина и мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота). Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицина сульфата и некоторых цефалоспоринов и пенициллина, а также гепарина натрия. Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.