Блогір-3 0,5 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЛОГИР-3

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл раствора для приема внутрь содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: раствор сорбитола некристаллизующийся (Е 420); пропиленгликоль; гипромеллоза; сукралоза; натрия цитрат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; кислота лимонная безводная; вода очищенная.

Раствор для приёма внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывающим седативного эффекта. После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно: ˗ высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; ˗ высвобождение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; ˗ продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; ˗ адгезию и хемотаксис эозинофилов; ˗ экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; ˗ IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 1 до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1,25 мг (в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (в возрасте от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT). Во время клинических исследований ежедневное применение препарата в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT. Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований препарат не влиял на психомоторную функцию при приёме дозы до 7,5 мг.

Всасывание

Концентрация дезлоратадина в плазме может быть обнаружена в течение 30 минут после приёма дезлоратадина взрослыми и подростками. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови (C max ) достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала периоду его полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма один раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. В серии фармакокинетических и клинических исследований 6% испытуемых достигли более высокой концентрации дезлоратадина. Распространённость этого фенотипа плохого метаболизма была сопоставима среди взрослых (6%) и педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 11 лет (6%), и была выше среди чернокожих (18% взрослых, 16% педиатрических пациентов), чем среди европеоидов (2% взрослых, 3% педиатрических пациентов) в обеих популяциях.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83% - 87%) с белками плазмы. Нет доказательств клинически значимого накопления активного вещества после однократного ежедневного приёма дезлоратадина взрослыми и подростками (от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, ещё не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Выведение

В исследовании однократной дозы дезлоратадина в дозе 7,5 мг не было выявлено влияния пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жира) на всасывание дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не повлиял на всасывание дезлоратадина.

Клинические характеристики.

• аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель;
• крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или к любому вспомогательному компоненту препарата, или к лоратадину.

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя. В процессе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал эффекты алкоголя, такие как нарушение психомоторной функции и сонливость. Однако в ходе постмаркетингового применения сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме алкоголя. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение раствора Блогир-3 необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Пациентам с почечной недостаточностью приём препарата необходимо проводить под контролем врача. Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. В состав раствора Блогир-3 входит пропиленгликоль, который может вызвать симптомы, сходные с возникающими при употреблении алкоголя. Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе, и в основном маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Многочисленные данные применения дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно избегать применения лекарственного средства во время беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не ощущают сонливости. Необходимо учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Принимать внутрь взрослым и подросткам от 12 лет независимо от приёма пищи по 10 мл оральному раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжить лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Применять детям в возрасте от 1 года перорально независимо от приёма пищи в следующих дозах: - дети в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора для приёма внутрь (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора для приёма внутрь (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл раствора для приёма внутрь (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

В случае передозировки следует принять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. В случае необходимости применить симптоматическое и поддерживающее лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованные) в процессе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность удаления препарата путем перитонеального диализа не установлена.

В ходе клинических исследований чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе раствора для приема внутрь, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми побочными реакциями были диарея (3,7 %), лихорадка (2,3 %) и бессонница (2,3 %). Другие побочные реакции, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Побочные реакции, возникающие при применении препарата, классифицированы по системам органов и частоте проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10 000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не подлежит оценке ввиду ограниченности имеющихся данных). Класс и системы органов Частота Побочные реакции Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна Фоточувствительность Со стороны психики очень редко Галлюцинации частота неизвестна Аномальное поведение, агрессия, подавленное настроение Со стороны нервной системы часто Головная боль очень редко Головокружение, бессонница, судороги, сонливость, психомоторная гиперактивность Со стороны сердечно-сосудистой системы очень редко Тахикардия, ощущение сердцебиения частота неизвестна Удлинение интервала QT Со стороны желудочно-кишечного тракта часто Сухость во рту очень редко Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы очень редко Повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха Со стороны органов зрения частота неизвестна Сухость глаз Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани очень редко Миалгия Общие нарушения очень редко Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек (отек Квинке), одышка, зуд, высыпания и крапивница) Результаты исследований частота неизвестна Увеличение массы тела Со стороны метаболизма и питания частота неизвестна Повышение аппетита Сообщалось об увеличении частоты приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет после применения дезлоратадина. Среди детей в возрасте 0-4 лет увеличение составило 37,5 на 100000 пациенто-лет, тогда как для пациентов в возрасте 5-19 лет этот показатель составил 11,3 на 100000 пациенто-лет (см. раздел «Особенности применения»). Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл или 120 мл препарата во флаконе. По одному флакону вместе с мерной ложечкой на 2,5 мл или 5 мл в картонной пачке.

Без рецепта

Белупо, лекарственные средства и косметика, д.д.

ул. Даница 5, 48000 Копривница, Хорватия.