Блімол 10 мг/мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЛИМОЛ (BLIMOL)

активное вещество: paracetamol ; 1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат; натрия метабисульфит (Е 223); натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор без видимых механических включений.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В возбуждённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 минут; максимальная концентрация – 15-30 мкг/мл. Объём распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых – 2,7 часа, у детей – 1,5-2 часа, у младенцев – 3,5 часа, общий клиренс – 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизменённом виде. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения – 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена – с сульфатами по сравнению со взрослыми. Клинические характеристики.

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде. Кратковременное лечение гипертермических реакций, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

- Повышенная чувствительность к парацетамолу или к гидрохлориду пропацетамола (пролекарству парацетамола) и к другим компонентам лекарственного средства; - тяжелая печеночно-клеточная недостаточность; - тяжелые нарушения функции печени и/или почек; - врожденная гипербилирубинемия; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - алкоголизм; - заболевания крови; - синдром Жильбера; - выраженная анемия; - лейкопения.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путём блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть сниженной. Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжёлых интоксикаций даже при небольшом передозировке. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного отношения (МНО). Необходим мониторинг показателей МНО в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Парацетамол нельзя применять одновременно с алкоголем.

Важно избегать ошибок в дозировании из-за путаницы миллиграммов (мг) и миллилитров (мл), что может привести к случайной передозировке и летальному исходу. Рекомендуется применять пероральный парацетамол, если это возможно. Во избежание риска передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол или пропацетамол. Не превышать указанных доз. При применении парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, возрастает риск поражения печени. Клинические признаки повреждения печени (в том числе печеночная недостаточность, гепатит, в том числе фульминантный, холестатический, цитолитический) обычно возникают с 2-го дня после начала применения препарата и достигают максимума на 4–6-й день. Необходимо как можно скорее применить антидотную терапию. С осторожностью применять препарат при наличии у пациента: – печеночноклеточной недостаточности, синдрома Жильбера; – тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); – хронического алкоголизма; – алиментарного истощения (снижение резерва глутатиона в печени); – обезвоживания; – дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (может привести к гемолитической анемии). Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно проконсультироваться с врачом. Риск развития повреждений печени при лечении лекарственным средством Блимол возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции. Пациентов необходимо проинформировать о ранних признаках серьезных кожных реакций, а при первом появлении кожных высыпаний или любых других признаков гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить. Если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении таких симптомов. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), и которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаматного ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска. Применение лекарственного средства Блимол может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время длительного лечения необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Вспомогательные вещества. Лекарственное средство Блимол содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность. Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Данных о негативном влиянии парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует тщательно оценить соотношение польза/риск, а в течение применения препарата у беременной женщины следует установить тщательное наблюдение. Результаты эпидемиологических исследований неврологического развития детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, противоречивы. Если есть клинические показания, парацетамол разрешается назначать во время беременности, однако его следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наикратчайшего возможного времени с наименьшей возможной частотой. Кормление грудью. После перорального применения парацетамол экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. У детей никаких побочных реакций, связанных с приёмом матерью парацетамола в период грудного вскармливания, не было выявлено. Таким образом, парацетамол можно применять женщинам, кормящим грудью.

Не влияет.

Блимол следует применять для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Перед введением лекарственное средство следует визуально проверить. Не применять Блимол, если обнаружено наличие каких-либо частиц и изменение цвета. Взрослые и дети с массой тела от 50 кг . Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза – 4 г . Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатотоксичности максимальная суточная доза составляет 3 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно следует применять от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), в случае необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество в 12 инфузий. Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг . По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часы. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток. Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг . По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часы. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток. При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирать избыток препарата и оставлять объем раствора, соответствующий разовой дозе. Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин.) интервал между приемами должен возрастать до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Взрослые пациенты с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глутатиона), дегидратацией, синдромом Жильбера, с массой тела менее 50 кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г . Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста обычно не нуждаются в коррекции дозы. Чтобы избежать ошибок дозирования из-за несоответствия между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), следует тщательно рассчитывать дозы при назначении и введении лекарственного средства. Ошибки в расчетах могут привести к случайной передозировке и даже летальному исходу. Выписывая рецепт, необходимо указывать общую дозу в миллиграммах (мг) и объем общей дозы в миллилитрах (мл). Раствор парацетамола применять в виде 15-минутной внутривенной инфузии.

Риск токсического действия препарата (в том числе фульминантного гепатита, печеночной недостаточности, холестатического гепатита, цитолитического гепатита) возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной. Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе. Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей – 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и летальному исходу для пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы поражения печени проявляются через двое суток и достигают максимума через 4-6 дней. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. Лечение: - немедленная госпитализация больного; - как можно быстрее, до начала лечения, определить концентрации парацетамола в плазме крови после передозировки; - внутривенное или пероральное применение антидота N-ацетилцистеина (НАЦ), по возможности не позднее чем через 10 часов после передозировки. НАЦ можно применять и позже, чем через 10 часов после передозировки, однако в этом случае лечение будет более продолжительным; - симптоматическое лечение; - перед началом лечения провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часов. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям через одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

С стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастрии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных трансаминаз, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, нарушение функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны сердца: одышка, артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны метаболизма: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна). Общие: недомогание, слабость, боль и жжение в месте введения, покраснение кожи, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок. Сообщалось об единичных случаях возникновения простых или крапивницеподобных высыпаний на коже. Возможно возникновение бронхоспазма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПВП. Описание отдельных побочных реакций. Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать из-за низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Блимол не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 50 мл или по 100 мл во флаконе, по 1 флакона в картонной упаковке.

За рецептом

«Юник Фармасьютикал Лабораторис» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).

Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли – 394 116, округ Бхарух, Индия.