Бітуб 100 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БИТУБ ® (BITUB ®)

действующее вещество: isoniazid ; 1 мл раствора содержит 100 мг изониазида; вспомогательные вещества: метионин, натрия сукцинат, кислота янтарная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Противотуберкулёзные средства. Код АТХ J04A C01.

Изониазид ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тормозит синтез миколовых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулёза. Препарат проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении микобактерий туберкулёза, задерживая их рост, в концентрации 0,03 мкг/мл. Особенно активен в отношении микроорганизмов, которые быстро размножаются. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных заболеваний.

При парентеральном введении быстро проникает в ткани организма, биологические жидкости. Проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении мозговых оболочек. Проникает в кости. Метаболизируется в печени в зависимости от генетических особенностей человека с более высокой или более низкой скоростью. Выводится почками. Период полувыведения у лиц с более высокой скоростью метаболизма изониазида составляет 0,5 - 1,5 часа, с более низкой – 4 - 6 часов. Выводится преимущественно с желчью, 30 % дозы экскретируется с мочой. Клинические характеристики.

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулёза у взрослых и детей (как препарат первого ряда).

Повышенная чувствительность к изониазиду или к вспомогательным веществам препарата. Эпилепсия и другие заболевания, которые сопровождаются склонностью к судорожным приступам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид), выраженный атеросклероз, острая печеночная и/или почечная недостаточность. Применение изониазида в дозе выше 10 мг/кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности, при сердечно-легочной недостаточности, артериальной гипертензии II - III стадии, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, гепатите в фазе обострения, циррозе печени, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе, микседеме.

Непрямые антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) – изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т.ч. токсические). Изониазид может уменьшить терапевтический эффект леводопы. Одновременное применение изониазида: с итраконазолом – возможно существенное снижение концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствие терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется. С кетоконазолом – может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: необходимо контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозу. С ацетаминофеном – увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсичных метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям. С глюкокортикостероидами – повышается метаболизм и элиминация изониазида. Фенитоин, теофиллин, карбамазепин – изониазид угнетает метаболизм перечисленных препаратов, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и возможному усилению токсического действия. Дифенин – изониазид усиливает противоаритмическое действие дифенина. Потенциально гепатотоксичные и нейротоксичные средства (в том числе алкоголь, рифампицин) – повышает вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия). Вальпроат – при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови. Ставудин – повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии. Витамины В 6 и глутаминовая кислота – при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида. Поскольку клиренс изониазида удваивается вместе с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов, нужно контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения. При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, которые одновременно получают парааминосалициловую кислоту, тканевая концентрация препарата может быть повышена, вследствие чего возрастает риск развития побочных эффектов. Изониазид может замедлять печеночный метаболизм примидона, триазолама, хлорзоксазона, дисульфирама, что может привести к увеличению токсичности. Для повышения эффективности Битуб ® следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (такими как Рифонат ® , Инбутол ® , Пасконат ® ), а при смешанной инфекции – одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинолонами (такими как Лефлоцин ® , Максицин ® ), сульфаниламидами (в частности, Солюсептолом ® ), макролидами (например, с кларитромицином, азитромицином, рокситромицином).

Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печёночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем – 1 раз в месяц. Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения следует применять пиридоксин (внутримышечно по 1 - 2 мл 5 % раствора в сутки), тиамина хлорид (внутримышечно 1 мл 5 % раствора в сутки) или тиамина бромид (внутримышечно 1 мл 6 % раствора в сутки), глутаминовую кислоту, натриевую соль АТФ. Для предупреждения возможного токсического воздействия изониазида на печень его следует назначать в сочетании с гепатопротекторами (например, силимарин, урсодезоксихолевая кислота). Во время лечения нежелательно употреблять алкогольные напитки. Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (у 70 % случаев), для замедления этого процесса препарат следует назначать только вместе с другими противотуберкулёзными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом необходимо назначать антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды. У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурийного теста.

Противопоказано применение препарата при беременности в дозе выше 10 мг/кг в сутки. При применении препарата Битуб ® беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг/кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у детей, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения препарата.

Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и на скорость реакции.

Битуб ® применяют внутримышечно, внутривенно, в виде ингаляций, внутрикавернозно. Внутривенно Битуб ® вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным, уклоняющимся от приема препарата внутрь, в случае неэффективности при пероральном применении. Внутривенная суточная доза составляет: для взрослых – 200 - 300 мг, для детей – 100 - 300 мг (10 - 20 мг/кг массы тела), для новорожденных – 3 - 5 мг/кг, но не более чем 10 мг/кг массы тела в сутки. Внутривенно вводят в виде 2,5 - 10 % раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида) в течение 30 - 60 секунд 1 раз в сутки. Курс лечения – 30 - 150 инъекций – зависит от эффективности терапии и чувствительности препарата. С целью предотвращения побочных явлений при внутривенном введении препарата Битуб ® применяют витамин В 6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100 - 125 мг) через 30 мин после препарата Битуб ® или назначают внутрь (60 - 100 мг) через каждые 2 часа после внутривенных введений препарата Битуб ®. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При внутривенном применении препарата необходимо соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 часа. Внутримышечно взрослым и детям препарат Битуб ® вводят в виде готового неразведенного 10 % раствора по 5 - 12 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 - 5 месяцев. Для ослабления побочного действия при этом способе введения внутрь одновременно с введением препарата Битуб ® назначают пиридоксин в дозе 60 - 100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 мин после препарата Битуб ® в дозе 100 - 125 мг/кг). Ингаляционно Битуб ® назначают в виде готового неразведенного 10 % раствора. Суточная доза – 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) на 1 кг массы тела за 1 - 2 приема. Ингаляции проводят ежедневно в течение 1 - 6 месяцев. Больным при фиброзно-кавернозной форме туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период назначают в виде готового неразведенного 10 % раствора препарата Битуб ® в суточной дозе 10 - 15 мг/кг 1 раз в сутки; вводят преимущественно внутрикавернозно, путем интратрахеальных вливаний. Максимальную суточную и курсовую дозу препарата устанавливают в зависимости от клинической формы туберкулеза, степени инактивации и индивидуальной переносимости изониазида.

Препарат назначают детям с периода новорождённости.

При передозировке через 0,5 - 3 часа после применения препарата могут появиться нарушения функции пищеварительного тракта, тошнота, рвота, нейротоксические проявления, головокружение, ухудшение зрения, невнятная речь и зрительные галлюцинации. Тяжелая интоксикация приводит к угнетению дыхания и ЦНС, возникновению судорог и комы. Типичными лабораторными показателями передозировки препаратом являются метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия. Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, внутривенно – высокие дозы пиридоксина. Эффективен гемодиализ. Лечение судорог: введение раствора магния сульфата, диазепам. Лечение нарушений функции печени: метионин, липамид, АТФ, витамин В12.

С стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушения сна, нарушения чувствительности, парестезии, гиперрефлексия, периферические неврити, психотические реакции (включая токсические психозы), начиная от незначительных изменений личности до значительных психических расстройств, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти. Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, потеря слуха, звон в ушах у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, острый панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия, фульминантная печеночная недостаточность, которая может привести к развитию некроза. Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия, ишемия миокарда у лиц пожилого возраста, задержка мочеиспускания. Со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны половой системы: гинекомастия и менорагии. Аллергические реакции: отек Квинке, затруднение дыхания, кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, высыпания на коже (эксфолиативные, макулопапулезные, пурпура, мультиформная эритема, волчаночноподобный синдром, ревматоидный синдром), синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный пневмонит, отек слизистой оболочки бронхов. Возможны изменения в месте введения. Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или во время временного перерыва в применении препарата.

1,5 года.

Хранить в защищённом от света месте. Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Неизвестна.

По 5 мл во флаконе; по 10 флаконов в пачке; по 30 флаконов в коробке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту

ООО «Юрия-Фарм». Местонахождение производителя и адрес Дата последнего пересмотра.