Бісопролол-Здоров’я 2,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ (BISOPROLOL-ZDOROVYE)

действующее вещество: бисопролол; 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; кроспovidon; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромелозу, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат лишь в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.

Абсорбция. Биодоступность составляет около 90 %. Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %. Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (Т½) (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении 1 раз в сутки. Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста. Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной мере, у пациентов с нарушением функций печени или нарушением функций почек коррекция режима дозирования не требуется. Фармакокинетику у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучали. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и Т½ пролонгирован по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и Т½ 17±5 часов. Клинические характеристики.

Лечение хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – с сердечными гликозидами.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенной инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы; - тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или болезни Рейно; - феохромоцитома, не леченная; - метаболический ацидоз; - повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, применяющим β-блокаторы, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествовала отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск развития рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска развития артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопрололу. Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. Средства для анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопрололу. β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): возможно снижение терапевтического эффекта обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных β-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, обладающими гипотензивным действием (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. Возможные комбинации. Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопрололу следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, поскольку это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Начало и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. На данный момент нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функций почек, тяжелые нарушения функций печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях: - бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); - общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов в периоперационном периоде. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопрололу перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно уменьшить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопрололу с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы и следует наблюдать за пациентами на предмет возникновения новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой вследствие повышения резистентности дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы β2-симпатомиметиков. Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотнесения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой назначать бисопролол только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопрололу.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут вызвать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор. В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период кормления грудью. Данных об экскреции бисопрололу в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять бисопролол в период кормления грудью.

В ходе исследований пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Препарат следует принимать, не разжевывая, утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. На начало лечения бисопрололом пациент не должен иметь признаков обострения. Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него. Период титрования дозы. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинать в соответствии со следующей схемой титрования, которую можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма. – 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до – 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель, если хорошо переносится, повысить до – 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель, если хорошо переносится, повысить до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до – 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия. Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Во время периода титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время периода титрования или после него наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется скорректировать дозирование препарата, что может потребовать временного снижения дозирования бисопрололу или приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом. Курс лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом является длительным. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемое дозирование без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости прекращения лечения препаратом его следует завершать медленно, постепенно снижая дозу. Пациенты с нарушениями функций печени или почек. Нет данных о фармакокинетике бисопрололу у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с особой осторожностью. Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому бисопролол не рекомендуется применять в педиатрической практике.

При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. На данный момент известно несколько случаев передозировки (максимальная доза – 2000 мг) бисопрололу. Отмечались брадикардия или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопрололу, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. При передозировке следует прекратить лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть следующие общие мероприятия. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакции нет, с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может понадобиться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ухудшение сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия; нечасто – нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – обморок. Со стороны органов зрения: редко – снижение слезовыделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит. Со стороны органов слуха: редко – ухудшение слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко – аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи: редко – реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, высыпания); очень редко – алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги. Со стороны печени: редко – гепатит. Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции. Психические расстройства: нечасто – депрессия, нарушения сна; редко – ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели: редко – повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства: часто – астения, утомляемость.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10×3 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.