Бісопролол-Тева 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА (BISOPROLOL - TEVA)

действующее вещество: бисопролола фумарат; 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), маннит (Е 421).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха, с оттиском «BISOPROLOL 5» (таблетки 5 мг) или «BISOPROLOL 10» (таблетки 10 мг) с одной стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Бисопролол – высокоселективный ß1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое сродство к ß2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ß2-рецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и ß2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола в отношении ß1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приёма. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что обуславливает 24-часовую эффективность после однократного приёма препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приёма. При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счёт снижения ЧСС и ударного объёма. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта ß-блокаторов лежит механизм снижения активности ренина в плазме крови. Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадреналовую активность, блокируя кардио-ß1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что вызывает снижение потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

После приёма внутрь более 90 % бисопролола адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной степени, что способствует высокой биодоступности – примерно 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30 %. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Бисопролол выводится из организма двумя путями: примерно 50 % метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизменённом виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении 1 раз в сутки. Ввиду примерно одинакового участия почек и печени в выведении данного препарата больным с почечной или печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. Клинические характеристики.

− Артериальная гипертензия; − ишемическая болезнь сердца (стенокардия); − хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами).

- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата; - острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; - метаболический ацидоз; - нелеченая феохромоцитома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Противопоказанные комбинации. Флоктафенин: бета-блокаторы могут сдерживать компенсаторные сердечно-сосудистые реакции, связанные с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Сультоприд: не следует применять бисопролол одновременно с сультопридом из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нерекомендуемые комбинации. Лечение хронической сердечной недостаточности. - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): отрицательное влияние на инотропную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. - Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии). - Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция (производные дигидропиридина, например нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключена возможность усиления отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. - Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. - β-блокаторы местного действия (в частности, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопрололола. - Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. - Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. - Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»). - Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. - Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопрололола. - β-симпатомиметики (например, изопреналин, орципреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина. - Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляющими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. - Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и/или усиление брадикардии. - Баклофен: повышение антигипертензивной активности. - Амифостин: повышение гипотензивной активности. Разрешенные комбинации. - Мефлохин: возможно повышение риска брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта β-блокаторов, но существует риск развития гипертонического криза.

В начале лечения бисопрололом необходимо обеспечить регулярный мониторинг состояния пациентов, особенно это касается лиц пожилого возраста. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без неотложной необходимости, поскольку это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Необходимо с осторожностью применять препарат в комбинации с амиодароном, ввиду риска развития снижения сократимости и нарушений сердечной проводимости (подавление компенсаторных симпатических реакций). В целом, не рекомендуется назначать бисопролол в комбинации с антагонистами кальция верапамилового или дилтиаземового типа и с антигипертензивными препаратами центрального действия. Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях: - бронхospазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей); - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение); - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); - общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и в послеоперационном периоде. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов в периоперационном периоде. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно уменьшить и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) оказывают меньшее влияние на функцию лёгких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопrolом следует начинать с минимально возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях лёгких, которые могут вызывать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приёма препарата пациенты с бронхиальной астмой вследствие повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков. Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначать после тщательного сопоставления пользы/риска. Пациентам с феохромоцитомой назначать бисопролол только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приёма препарата. При применении бисопролола может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорождённого. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. У плода и новорождённого могут развиться побочные эффекты (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный β-блокатор. В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорождённый должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период грудного вскармливания. Данных о выведении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому приём препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Сообщалось, что у пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Таблетки Бисопролол-Тева следует принимать не разжевывая, утром или натощак во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг. В случае необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Коррекция дозы устанавливается врачом индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы. Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды. Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма. – 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до – 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до – 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до – 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. * применять бисопролол в соответствующей дозировке. Бисопролол в дозе 2,5 мг рекомендуется применять в начале терапии хронической сердечной недостаточности. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим контроль следующих показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если в течение фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом. Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом рекомендовано завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное. Курс лечения бисопрололом длительный и зависит от природы и тяжести болезни. Больные с нарушением функции почек и печени Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг. Имеются ограниченные данные о применении бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет. Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Для больных пожилого возраста коррекция дозирования бисопролола не требуется.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Симптомы. При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки ß-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение. При передозировке следует прекратить лечение препаратом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других ß-блокаторов следует рассмотреть нижеуказанные общие меры. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может понадобиться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), ß2-адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

С стороны иммунной системы: появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчаночноподобный синдром, который исчезает после прекращения лечения. Расстройства питания и обмена веществ: гипогликемия. Со стороны психики: нарушения сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации. Со стороны нервной системы: головокружение *, головная боль *, потеря сознания. Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны органов слуха: ухудшение слуха. Со стороны сердца: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности. Со стороны сосудов: ощущение холода или онемения конечностей, болезнь Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе. Со стороны печени: гепатит. Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания, выпадение волос; β-блокаторы могут вызывать или обострять псориаз, псориатические высыпания. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги. Со стороны репродуктивной системы: нарушения потенции. Общие расстройства: повышенная утомляемость*, астения. Лабораторные исследования: повышение уровней триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). * Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель. В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача. Срок годности: 2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистер в коробке.

По рецепту.

АО «Фармацевтический завод Тева». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Участок 1; H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.