Бінфін 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БИНФИН (BINFIN)

действующее вещество: финастерид; 1 таблетка содержит финастерида 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят; натрия докузат; магния стеарат; Opadry Blue 03A80928 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин алюминиевый лак (Е 132), железа оксид желтый (Е 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «H» с одной стороны и «37» с другой стороны.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТХ G04C B01.

Финастерид − это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет сродства к рецепторам андрогенов. В клинических исследованиях с участием пациентов, имевших умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, лекарственное средство Бинфин уменьшило частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4 лет и необходимость хирургического вмешательства (трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты – примерно на 20 % и значительным увеличением скорости мочеиспускания. Исследование MTOPS (Медикаментозное лечение простатических симптомов) было 4-6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы для приема финастерида (5 мг/сутки), доксазозина (4 мг/сутки или 8 мг/сутки), комбинации финастерида (5 мг/сутки) и доксазозина (4 мг/сутки или 8 мг/сутки) или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от исходного на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис либо недержание мочи). По сравнению с плацебо, лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34 % (p = 0,002), 39 % (p < 0,001) и 67 % (p<0,001). Большинство случаев (274 из 351), составлявших прогрессирование ДГПЖ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30 % (95 % доверительный интервал 6-48 %), 46 % (95 % доверительный интервал 25-60 %) и 64 % (95 % доверительный интервал 48-75 %) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась у 41 из 351 случая прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67 % (p = 0,011), 31 % (p = 0,296) и 79 % (p = 0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, 39 % принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида присуща менее выраженная подавляющая действие в отношении 5‑альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80 %. Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается примерно через 2 часа после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после его приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93 %. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76,1 литра. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин в возрасте от 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц пожилого возраста. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая в нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата не требуется. Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости. Клинические характеристики.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью: − уменьшения размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ; − снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышенная чувствительность к финастериду или к любому компоненту данного препарата. Лекарственное средство Бинфин не показано для применения женщинам и детям. Период беременности или если пациентка может потенциально быть беременной (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Лекарственное средство Бинфин не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р 450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P 450 3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически весомых взаимодействий.

Общие меры Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным током мочи. Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы До настоящего времени не показано благоприятного клинического влияния лечения Бинфином у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятиями биопсии предстательной железы. В этих исследованиях применение лекарственного средства Бинфин не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших лекарственное средство Бинфин или плацебо. Перед началом лечения и периодически во время лечения Бинфином рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на наличие рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В целом, при базовом уровне ПСА выше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4 - 10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы, и у мужчин, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от применения лекарственного средства Бинфин. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты. Лекарственное средство Бинфин вызывает снижение содержания сывороточного ПСА примерно на 50 % у пациентов, больных аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, применяющих лекарственное средство Бинфин, необходимо учитывать при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя оно может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих лекарственное средство Бинфин в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормой у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы. При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема лекарственного средства Бинфин. Влияние препарата на лабораторные данные Влияние на уровень ПСА Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Бинфином. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. С этой точки зрения у типичных пациентов, получающих лекарственное средство Бинфин в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Лекарственное средство Бинфин существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Бинфин. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не является обязательной. Рак молочной железы у мужчин Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщали о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно об опухолевидном уплотнении, боли, гинекомастии или выделениях из сосков. Изменения настроения и депрессия Сообщали о случаях изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами на предмет возникновения психических симптомов, при их появлении пациенту следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью. Лактоза Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат Бинфин. Печеночная недостаточность Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Применение в период беременности Лекарственное средство Бинфин противопоказано беременным женщинам. Действие финастерида − риск для плода мужского пола. Женщины, которые потенциально могут забеременеть, и беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Бинфин или теми, которые утратили целостность, из-за возможности проникновения в организм финастерида и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Бинфин покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности. Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида со спермой пациента, принимавшего финастерид в дозе 5 мг/сутки. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать воздействовала сперма пациента, леченного финастеридом. Если половой партнер пациента есть или потенциально может быть беременным, пациенту рекомендуется предотвращать воздействие спермы на партнершу. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Применение в период кормления грудью Лекарственное средство Бинфин не показано женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Лекарственное средство Бинфин можно применять как монотерапию или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином (см. раздел «Фармакологические свойства»). Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение. Для пациентов пожилого возраста и для больных почечной недостаточностью различной степени (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени. Не применять детям.

Лекарственное средство Бинфин противопоказано детям. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

У пациентов, получавших лекарственное средство Бинфин в дозе до 400 мг однократно и лекарственное средство Бинфин в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали. Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке данного лекарственного средства.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов. Побочные реакции, о которых сообщали во время клинических исследований и/или при постмаркетинговом применении, указаны ниже в таблице. Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Система органов Частота проявлений Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, такие как ангионевротический отек (в том числе отек губ, языка, горла и лица). Со стороны психики Часто: снижение либидо. Частота неизвестна: снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения терапии, депрессия, тревожность, суицидальные мысли. Со стороны сердечной системы Частота неизвестна: учащенное сердцебиение. Со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: повышенный уровень ферментов печени. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь. Частота неизвестна: зуд, крапивница. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Часто: импотенция. Нечасто: нарушение эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез. Частота неизвестна: боль в яичках, гематоспермия, эректильная дисфункция, которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщали после прекращения приема финастерида). По исследованиям Часто: уменьшение эякулята. Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщали о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно: опухолевидном уплотнении, боли, гинекомастии или выделениях из сосков. При сравнении профилей безопасности монотерапии финастеридом (5 мг/сутки) и доксазозином (4 или 8 мг/сутки) с комбинированной терапией финастеридом (5 мг/сутки) и доксазозином (4 или 8 мг/сутки) и плацебо выяснилось, что профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилю безопасности отдельных компонентов. Частота проявлений расстройств со стороны эякуляции у пациентов, получавших комбинированную терапию, была сопоставима с суммой частоты проявлений побочных реакций двух монотерапий. Информация о связи между длительным применением финастерида и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует. Данные лабораторных анализов При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА) следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих лекарственное средство Бинфин. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется до нового исходного уровня. Исходный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих лекарственное средство Бинфин в течение 6 месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, которые не лечились. При проведении стандартных лабораторных тестов другие различия между пациентами, получавшими лекарственное средство Бинфин, и пациентами, получавшими плацебо, отсутствовали. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 2 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Гетеро Лабз Лимитед/Hetero Labs Limited.

Юнит III, Формулейшн Плот № 22 - 110 IDA, Джидиметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия/Unit III, Formulation Plot No 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, India.