Бікард 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Бикард ® ( BICARD ® )

действующее вещество: bisoprolol; 1 таблетка содержит бисопролола фумарата соответственно 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, м агния стеарат , натрия гидрофосфат безводный, г ипромеллоза, т итана диоксид (Е 171), п олиэтиленгликоль 6000 , ж елтый железа оксид (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: для таблеток с дозировкой 5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской; для таблеток с дозировкой 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Бисопролол – высокоселективный ß 1 -адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое сродство к ß 2 -рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ß 2 -рецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и ß 2 -опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопрололола в отношении ß 1 -адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопрололола наступает через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема. При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта ß-блокаторов лежит механизм снижения активности ренина в плазме крови. Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадреногенную активность, блокируя кардио- ß 1 -рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что обусловливает снижение потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

А бсорбция . После приема внутрь более 90 % бисопрололола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Значение эффекта первого прохождения составляет ≤ 10 %. Биодоступность составляет около 90 %. Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг . Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %. Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопрололола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении 1 раз в сутки. Линейность . Фармакокинетика бисопрололола линейна, ее показатели не зависят от возраста. Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени, у пациентов с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекция режима дозирования не требуется. Фармакокинетику у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучали. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопрололола в плазме крови выше, а период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5 часов. Клинические характеристики.

- Артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца (стенокардия); - хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; - нелеченая феохромоцитома; - метаболический ацидоз; - повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Комбинации, которые не рекомендуется применять. Лечение хронической сердечной недостаточности. - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. - Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествует отмена блокаторов ß-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии). - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключена возможность усиления отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. - Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. - ß-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопрололола. - Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. - Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада ß-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. - Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»). - Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. - Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопрололола. - ß-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бикард® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина. - Симпатомиметики, активирующие α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных ß-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляющими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. Возможные комбинации. - Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта ß-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопрололола следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без неотложной необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Начало и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. На данный момент нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях: - бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); - общая анестезия. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение ß-блокаторов в периоперационном периоде. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопрололола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопрололола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные ß-блокаторы (ß 1 ) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. При необходимости препарат Бикард® следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет появления новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой вследствие повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах ß 2 -симпатомиметиков. Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) ß-блокаторы (например, бисопролол) назначать после тщательного соотношения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой назначать препарат Бикард® только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата. При применении препарата Бикард® может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, ß-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную гибель плода, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß 1 -селективный адреноблокатор. В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период грудного вскармливания. Данных о экскреции бисопрололола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бикард® в период грудного вскармливания.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Препарат Бикард® следует принимать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Бикард® по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг. В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата Бикард® по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Коррекцию дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы. Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. Бикард® назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бикард® начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма. – 1,25 мг* бисопрололола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до – 2,5 мг* бисопрололола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель, если хорошо переносится, повысить до – 3,75 мг* бисопрололола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель, если хорошо переносится, повысить до – 5 мг бисопрололола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до – 7,5 мг бисопрололола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до – 10 мг бисопрололола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия. * В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в дозировке по 2,5 мг. Максимальная рекомендуемая доза бисопрололола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим контроль следующих показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если в течение фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопрололола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом. Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное. Курс лечения препаратом Бикард® продолжительный и зависит от природы и тяжести болезни. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не требуется. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата Бикард®. Есть ограниченные данные о применении бисопрололола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет. Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопрололола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Симптомы. При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки ß-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. На данный момент известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца (максимальная доза – 2000 мг бисопрололола). Отмечались брадикардия и/или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопрололола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенного увеличения дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение. При передозировке прекратить лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и на основании рекомендаций для других ß-блокаторов следует рассмотреть нижеперечисленные общие меры. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакции нет, с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может понадобиться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), ß 2 -адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и < 1/10), нечасто ( > 1/1000 и < 1/100), редко ( > 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным). Со стороны сердца. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто: признаки осложнения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки осложнения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны нервной системы. Часто: головокружение*, головная боль*. Редко: синкопе. Со стороны органов зрения. Редко: снижение слезоотделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органов слуха. Редко: ухудшение слуха. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи и соединительных тканей. Редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания. Очень редко: алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи. Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто: мышечная слабость, судороги. Со стороны печени. Редко: гепатит. Со стороны сосудистой системы. Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Нечасто: ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны репродуктивной системы. Редко: нарушения потенции. Психические расстройства. Нечасто: депрессия, нарушения сна. Редко: ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели. Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства. Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). * Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель. В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

Laboratorios Normon, S.A. / Лабораториос Нормон С . А . Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos 28760 (Madrid) Spain/ Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.