Бетоптик S 0,25 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЕТОПТИК® S (BETOPTIC® S) Состав: действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид; 1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола; вспомогательные вещества: маннитол (E 421), кислота полистиролсульфоновая, карбомер 974Р, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Капли глазные. Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D02.

Бетаксолол – кардиоселективный блокатор бета-1-адренергических рецепторов, который не оказывает значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой или нет; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов. БЕТОПТИК® S в форме суспензии (бетаксолол 0,25 %) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат БЕТОПТИК® S в форме раствора (бетаксолол 0,5 %). Вазорелаксирующее действие бетаксолола на периферические сосуды было продемонстрировано в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксирующее действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях in vivo, в которых использовали модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора было продемонстрировано в экспериментах как in vivo, так и in vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят. Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное положительное влияние на поле зрения, чем полученное при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазной кровоток/перфузию. При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не оказывал существенного влияния на функцию легких, что было установлено при измерении объема максимального выдоха за секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось. При пероральном введении бета-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренергических рецепторов могут подавлять симпатический стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции. Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия БЕТОПТИК® S переносилась значительно лучше, чем раствор БЕТОПТИК® S. Полярная природа бетаксолола может вызывать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате БЕТОПТИК® S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата БЕТОПТИК® S. Доклинические данные по безопасности Исследования продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально, в дозах, составлявших 6, 20 или 60 мг/кг/сутки, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3 или 12, или 48 мг/кг/сутки, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта. В ходе различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как in vitro, так и in vivo мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался. Исследования действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, проводившиеся на крысах и кроликах при пероральном применении бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантационного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышавшей 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно. Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо иного негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоким концентрациям препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкое. При проведении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения, равного 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который составляет примерно 16–22 часа. Выводится бетаксолол, как правило, почками, в меньшей степени – с фекалиями. Основными метаболитами являются две формы карбоновой кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16 % от принятой дозы). Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов. Клинические характеристики.

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

· Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата. · Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, не контролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок. · Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальную астму тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Специальных исследований бетаксолола относительно их взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. · Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергическими блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином. · Бета-блокаторы могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе. · В редких случаях сообщалось о мидриазе, возникавшем при сопутствующем применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина). · Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними. · Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Только для офтальмологического применения. После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия. Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы». Заболевания роговицы При местном применении бета-блокаторов в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы. Другие бета-блокаторы При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующий препарат, влияние на внутриглазное давление может усиливаться, или проявляются известные эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При применении глазных капель БЕТОПТИК® S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами. Хориоидальная отслойка При применении лекарственных средств, которые подавляют продукцию водянистой влаги (например, тимолол, ацетазоламид), после проведения фильтрационной хирургии сообщалось об отслойке хориоидальной оболочки. Хирургическая анестезия Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиологу. При проведении носослезной окклюзии или при удержании век закрытыми в течение 2 минут можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может уменьшить системное действие и увеличить местное действие лекарств. Общие · Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренергических рецепторов. Нарушения со стороны сердца · У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость проведения терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать за отсутствием признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени. Нарушения со стороны сосудистой системы · Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно). Нарушения со стороны дыхательных путей · Поступали сообщения о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе летальных случаях вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета-блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкой/средней степени и бронхиальной астмой легкой/средней степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой/средней степени. Гипогликемия/диабет · Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Гипертиреоз · Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза. Мышечная слабость · Бета-адреноблокаторы могут усиливать мышечную слабость, связанную с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость). · Анафилактические реакции Во время применения бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более высокую реактивность при повторном применении препарата с теми же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения анафилактических реакций. · Контактные линзы БЕТОПТИК® S содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о необходимости снимать контактные линзы перед применением глазных капель БЕТОПТИК® S и подождать 15 минут, прежде чем вставить контактные линзы.

Репродуктивная функция Данные о влиянии данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Беременность Нет достаточных данных о применении бетаксолола беременным женщинам. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы». При проведении эпидемиологических исследований не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов был выявлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия). Бетаксолол не следует применять во время беременности, за исключением случаев острой необходимости. Однако если БЕТОПТИК® S применялся до родов, в первые дни после рождения следует проводить тщательный мониторинг новорожденного. Период грудного вскармливания Бета-блокаторы проникают в грудное молоко, что может вызвать возникновение серьезных побочных эффектов у новорожденного на грудном вскармливании. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

БЕТОПТИК® S не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Для офтальмологического применения. Дозирование Применение взрослым, включая людей пожилого возраста Рекомендуемая доза составляет 1 каплю БЕТОПТИКа ® S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия БЕТОПТИК® S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой. Если при применении рекомендуемых доз внутриглазное давление пациента не контролируется надлежащим образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами. После инстилляции рекомендуется плотное закрытие века или носослезная окклюзия. Это уменьшает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что снижает вероятность возникновения системных побочных эффектов. В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением. Применение детям и подросткам Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлены. Применение при нарушениях функции печени и почек БЕТОПТИК® S не исследовали для этой категории пациентов. Способ применения Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлены.

При случайном проглатывании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм. В случае передозировки препаратом БЕТОПТИК® S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Краткий обзор данных по безопасности Наиболее частым побочным эффектом, который наблюдался в ходе клинических исследований препарата БЕТОПТИК® S, было ощущение дискомфорта в глазу, встречавшееся у 12 % пациентов. Нижеуказанные побочные эффекты наблюдались в ходе клинических исследований препарата и классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), единичные (≥ 1/10000 до <1/1000), редкие (< 1/10000). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Система органов Побочные реакции согласно классификатору MedDRA (версия 13.0) Нарушения со стороны сердца Нечасто: брадикардия, тахикардия Со стороны нервной системы Часто: головная боль Единичные: синкопе Офтальмологические нарушения Очень часто: ощущение дискомфорта в глазу Часто: затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение инородного тела в глазах Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушение зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия, блефароспазм, необычное ощущение в глазах, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление глаз, раздражение глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, глазная гиперемия Единичные: катаракта, офтальмологические нарушения Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения Нечасто: астма, диспноэ, нарушения со стороны дыхательных путей, ринит Единичные: кашель, ринорея Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота Единичные: дисгевзия Со стороны кожи и подкожных тканей Единичные: дерматит, сыпь Со стороны сосудов Единичные: артериальная гипотензия Психические расстройства Единичные: беспокойство Со стороны репродуктивной функции и молочных желез Единичные: снижение либидо По результатам постмаркетинговых исследований были выявлены нижеуказанные побочные реакции. По имеющимся данным невозможно рассчитать частоту их возникновения. Система органов Побочные реакции согласно классификатору MedDRA (версия 13.0) Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность Психические расстройства: бессонница, депрессия Со стороны нервной системы: головокружение Офтальмологические нарушения: эритема век Нарушения со стороны сердца: аритмия Со стороны кожи и подкожных тканей: облысение Нарушения общего характера и состояние места введения: астения Описание указанных побочных реакций Как и при применении других офтальмологических средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные нежелательные эффекты, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Указанные побочные реакции включают реакции, которые наблюдались в пределах класса бета-блокаторов для офтальмологического применения. Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникнуть при применении глазных капель БЕТОПТИК® S: · Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз. · Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ: гипогликемия. · Психические расстройства: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания. · Со стороны нервной системы: синкопе, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия. · Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслойка хориоидальной оболочки после фильтрационной хирургии (см. раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия. · Кардиологические нарушения: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность. · Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты. · Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предсуществующим бронхоспастическим заболеванием). · Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит. · Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза. · Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия. · Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: половая дисфункция, импотенция. · Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: астения/утомляемость. Дополнительно было выявлено повышение уровней антинуклеарных антител; клиническая значимость не установлена.

2 лет. Срок годности после первого открытия флакона – 4 недели.

Хранить флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8–30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить флакон плотно закрытым.

По 5 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону в коробке из картона.

По рецепту.

Алкон Куврёр / Alcon Couvreur.

Рийксвег 14, Пуурс-Синт-Амандс, 2870, Бельгия / Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgium.