Бетофтан 2,5 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЕТОФТАН ® (BETOFTAN)

действующее вещество: 1 мл капель содержит бетаксолола гидрохлорида (в пересчете на 100 % сухое вещество) 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола; вспомогательные вещества: натрия полистиролсульфонат, карбомер (974Р), N-лауроилсаркозин, кислота борная, маннит (Е 421), динатрия эдетат, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида и/или кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Капли глазные. Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D02.

Бетаксолол – кардиоселективный блокатор бета-1-адренергических рецепторов, который не оказывает значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается ли это глаукомой; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект обычно достигается через 2 часа после местного применения. Однократная доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов. Вазорелаксационное действие бетаксолола на периферические сосуды было продемонстрировано в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксационное действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в нескольких исследованиях in vivo, в которых использовались модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора было продемонстрировано в экспериментах как in vivo, так и in vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят. Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное положительное влияние на поле зрения, чем при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Также при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию. При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, что было установлено при измерении объема максимального выдоха за секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время исследования не наблюдалось. При пероральном применении бета-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренергических рецепторов могут подавлять симпатический стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции. Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия бетаксолола переносилась значительно лучше, чем раствор. Полярная природа бетаксолола может вызывать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетофтан ® молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетофтан ® . Доклинические данные по безопасности Исследования продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах 6 мг/кг/сут, 20 мг/кг/сут или 60 мг/кг/сут, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3 мг/кг/сут, 12 мг/кг/сут или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта. В различных опытах на клетках бактерий и млекопитающих как in vitro, так и in vivo мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался. Исследования действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, проводившиеся на крысах и кроликах с пероральным применением бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали наличие связи постимплантационного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно. Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что обусловливает высокую степень проницаемости в роговицу и высокие концентрации препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме крови после местного применения низкое. Во время клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который составляет приблизительно 16-22 часа. Выводится бетаксолол обычно почками, в меньшей степени – с фекалиями. Основными метаболитами являются две формы карбоновой кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (приблизительно 16 % от принятой дозы). Бетаксолол начинает действовать обычно через 30 минут, а максимальный эффект обычно достигается через 2 часа после местного применения. Однократная доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов. Клинические характеристики.

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

· Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. · Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, атриовентрикулярная блокада II или III степени, не контролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок. · Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальную астму тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Специальных исследований по взаимодействию бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось. · Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергическими блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином. · Бета-блокаторы могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе. · В редких случаях сообщалось о мидриазе, возникавшем при сопутствующем применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина). · В случае одновременного применения нескольких лекарственных средств для местного применения в глаз необходимо выдерживать интервал не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними. · Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Только для офтальмологического применения. Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы». Заболевания роговицы При местном применении в глаз бета-блокаторов может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы. Другие бета-блокаторы При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующий препарат, влияние на внутриглазное давление может усиливаться. Известны эффекты системной бета-блокады. При назначении бета-блокирующих средств пациентам этой категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой Бетофтан ® необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами. Хориоидальная отслойка Сообщалось о хориоидальной отслойке при применении терапии супрессантами на водной основе (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации. Хирургическая анестезия Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. Если пациент принимает бетаксолол, следует сообщить об этом анестезиологу. Осуществляя носослезную окклюзию или удерживая веки закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарственных средств. Общие · Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Вследствие наличия бета-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренергических рецепторов. Нарушения со стороны сердца · У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность применения других действующих веществ. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца I степени. Нарушения со стороны сосудистой системы · Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно). Нарушения со стороны дыхательных путей · Поступали сообщения о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе о летальных случаях вследствие бронхоспазма, у пациентов с астмой после применения некоторых бета-блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкой/средней степени, в том числе в анамнезе, или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой/средней степени. Гипогликемия/диабет · Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Гипертиреоз · Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза. Мышечная слабость · Бета-адреноблокаторы могут усиливать мышечную слабость, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость). Анафилактические реакции · Во время применения бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более сильную реакцию при повторном применении препарата с теми же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций. Контактные линзы · Бетофтан ® содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением глазных капель Бетофтан ® и подождать 15 минут, прежде чем вставлять контактные линзы.

Репродуктивная функция Данные о влиянии лекарственного средства на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Беременность Нет достаточных данных о применении бетаксолола беременным женщинам. Относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы». В эпидемиологических исследованиях не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов был выявлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме того, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия). Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев острой необходимости. Однако, если Бетофтан ® применялся до родов, в первые дни после рождения необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного. Период грудного вскармливания Бета-блокаторы проникают в грудное молоко, что может вызвать возникновение серьезных побочных эффектов у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Бетофтан ® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Для офтальмологического применения. Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста Рекомендуемая доза составляет 1 каплю Бетофтана ® , которую закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. Некоторым пациентам для стабилизации гипотензивного действия препарат Бетофтан ® нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за больными глаукомой. Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию другими противоглаукомными препаратами. После инстилляции рекомендуется плотное закрытие века или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаз, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных реакций. В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением. Применение детям Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан ® при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлены. Применение при нарушениях функции печени и почек Бетофтан ® не исследовался у этой категории пациентов. Способ применения Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожным и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан ® при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлены.

В случае случайного проглатывания препарата симптомы передозировки могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм. В случае передозировки препаратом Бетофтан ® лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Краткий обзор данных по безопасности Наиболее частым побочным эффектом, наблюдавшимся в ходе клинических исследований препарата Бетофтан ® , было ощущение дискомфорта в глазу, встречавшееся у 12 % пациентов. Нижеуказанные побочные эффекты наблюдались в ходе клинических исследований препарата и классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Система органов Побочные реакции согласно классификатору MedDRA (версия 13.0) Со стороны сердца Нечасто: брадикардия, тахикардия Со стороны нервной системы Часто: головная боль Единичные: синкопе Со стороны органов зрения Очень часто: ощущение дискомфорта в глазу Часто: затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение инородного тела в глазах Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушение зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия, блефароспазм, необычное ощущение в глазах, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление глаз, раздражение глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, глазная гиперемия Единичные: катаракта, офтальмологические нарушения Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения Нечасто: астма, диспноэ, нарушения со стороны дыхательных путей, ринит Единичные: кашель, ринорея Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота Единичные: дисгевзия Со стороны кожи и подкожных тканей Единичные: дерматит, высыпания Со стороны сосудов Единичные: артериальная гипотензия Психические расстройства Единичные: беспокойство Со стороны репродуктивной функции и молочных желез Единичные: снижение либидо По результатам постмаркетинговых исследований были выявлены нижеуказанные побочные реакции. По имеющимся данным невозможно рассчитать частоту их возникновения. Система органов Побочные реакции согласно классификатору MedDRA (версия 13.0) Со стороны иммунной системы повышенная чувствительность Психические расстройства бессонница, депрессия Со стороны нервной системы головокружение Офтальмологические нарушения эритема век Со стороны сердца аритмия Со стороны кожи и подкожных тканей облысение Общие нарушения и состояния в месте введения астения Описание указанных побочных реакций Как и при применении других офтальмологических средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные нежелательные эффекты, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Указанные побочные реакции включают реакции, которые наблюдались в рамках класса бета-блокаторов для офтальмологического применения. Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникнуть при применении глазных капель Бетофтан ® : · Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз. · Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия. · Психические расстройства: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания. · Со стороны нервной системы: синкопе, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия. · Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслойка хориоидальной оболочки после фильтрационной хирургии (см. раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия. · Кардиологические нарушения: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность. · Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты. · Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием). · Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит. · Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза. · Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия. · Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: половая дисфункция, импотенция. · Общие нарушения и состояния, связанные с местом введения: астения/утомляемость. Дополнительно было выявлено повышение уровней антинуклеарных антител; клиническая значимость не установлена.

2 лет. Срок годности после вскрытия флакона 28 суток. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе № 1 в пачке из картона.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.