Бетагістин-Тева 16 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Бетагистин-Тева (Betahistine-Teva)

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг или 24 мг бетагистина дигидрохлорида; вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: Бетагистин-Тева 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В8», другая сторона гладкая. Бетагистин-Тева 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В16», на другой стороне – линия разлома. Бетагистин-Тева 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной из сторон.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований, проведенных на животных и с участием людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н 1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н 3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н 2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокады пресинаптических Н 3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н 3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

– Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. – Феохромоцитома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Учитывая данные исследований in vitro, не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе). Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных не выявили прямых или непрямых вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24 – 48 мг, которую равномерно распределяют для приема в течение суток. Таблетки следует глотать, запивая водой. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1–2 таблетки 3 раза в сутки ½–1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях. Бетагистин можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей. Пациенты пожилого возраста Хотя до настоящего времени данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в пострегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших бетагистин в ходе плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы Часто: головная боль. В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеуказанных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту невозможно установить, поэтому она классифицирована как неизвестная. Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, высыпания и зуд.

3 лет.

Таблетки по 8 мг и 16 мг хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Таблетки по 24 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Таблетки по 8 мг и 16 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке. Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Меркле ГмбХ.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.