Бетагіс 16 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Бетагис (Betagis)

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; маннит (E 421); кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал картофельный; тальк.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, круглой формы, с риской с одной стороны.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07C A01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера: уменьшались тяжесть и частота приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приёме с пищей максимальная концентрация (С max ) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приёма бетагистина внутрь максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 час после применения и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. Из организма 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследований in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о торможении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Данный лекарственный препарат содержит маннит, поэтому может оказывать мягкое слабительное действие.

Беременность. Недостаточно данных о применении бетагистина беременным женщинам. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных последствий для репродуктивной системы при применении бетагистина в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся в исследованиях на животных после родов, возникали только после применения очень высоких доз. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на способность пациента к деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки Бетагис принимать внутрь во время или после еды. Во время лечения могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (см. раздел «Побочные реакции»), которых можно избежать, принимая лекарственное средство вместе с пищей. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания. Взрослым обычно назначать от 24 мг до 48 мг бетагистина в сутки (по ½-1 таблетке 3 раз в сутки). Улучшение состояния отмечается через 2 – 3 недель. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагисом в течение нескольких месяцев. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина свидетельствует, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется. Почечная/печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но, учитывая опыт применения бетагистина, коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям (в возрасте до 18 лет).

Описано несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, боль в эпигастральной области, сонливость) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения – судороги, сердечно-легочные нарушения – возможны при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие (> 1/10000 и < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксия). Со стороны желудочно-кишечного тракта. Частые: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в абдоминальной области, вздутие и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приёме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны нервной системы. Частые: головная боль. В дополнение к данным клинических исследований, из опыта постмаркетингового применения и из научной литературы известно о нижеуказанных нежелательных явлениях. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отёк, высыпания, зуд и крапивница.

3 лет .

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистеров в картонной пачке. По 18 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

ООО «Фарма Старт», Украина.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.