Бе-стеді 8 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЕ-СТЕДИ ( BE - STEDY )

действующее вещество: бетагистин; 1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, или 24 мг бетагистина дигидрохлорида; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е 421), повидон, кроспровидон, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 8 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы с плоской поверхностью без оболочки, с тиснением символа «Х» с одной стороны и «87» – с другой; таблетки по 16 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «8 8» – с другой; таблетки по 24 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «8 9» – с другой.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н 1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н 3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н 3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3-рецепторов. Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также было установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано снижением тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C max) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При применении препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно. Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики. Показания. Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома. Поскольку бетагистин является синтетическим аналогом гистамина, он может индуцировать высвобождение катехоламинов из опухоли, что приводит к выраженной гипертензии.

Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследований in vitro, не ожидается подавления активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об ингибировании метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток. Таблетки следует глотать, запивая водой. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 раза в сутки ½-1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях. БЕ-СТЕДИ можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей. Пациенты пожилого возраста Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется. Почечная недостаточность В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата БЕ-СТЕДИ его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Другие симптомы передозировки бетагистина – рвота, диспепсия, атаксия и судороги. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия. Специфического антидота нет. Промывание желудка и симптоматическое лечение рекомендуются в течение часа после приема.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших БЕ-СТЕДИ в ходе плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), единичные (от ≥1/10000 до <1/1000), редко (<1/10000). Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы Часто: головная боль. В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеуказанных нежелательных явлениях сообщали спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту невозможно установить, поэтому она классифицирована как неизвестная. Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпания, зуд и крапивница.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной пачке. Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной пачке. Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лимитед (Юнит III), Индия / Aurobindo Pharma Limited (Unit III), India.

Сарвей № 313, № 314 Блоки I, II, III и IV Бачупали Виладж, Кутубуллапур Мандал, Ранджа Реди Дистрикт (А.Р), Индия / Survey No 313, 314, Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District (A.P), India.