Баралгін, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БАРАЛГИН ®

действующие вещества: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид; фенпивериния бромид; 1 мл раствора содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг; питофенона гидрохлорида 2 мг; фенпивериния бромида 0,02 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Код АТХ А03D A02.

БАРАЛГИН ® – комбинированное лекарственное средство с выраженной спазмолитической и анальгетической активностью. Метамизол обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием в сочетании со слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Результатом его действия является подавление синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, воздействие на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов. Фенпивериний обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим действием. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Питофенона гидрохлорид обладает папаверино-подобным действием с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладкой мускулатуре.

Всасывание: при внутримышечном введении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность, составляющую примерно 85 %. Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения – примерно 0,7 л/кг. Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) достигаются примерно через 30-90 минут. Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения – примерно 10 часов. Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функций печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Пациенты с нарушениями функций почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается сниженная степень выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: желудочные и кишечные колики; почечные колики при мочекаменной болезни; спастическая дискинезия желчевыводящих путей; дисменорея.

Гиперчувствительность к активным веществам, к производным пиразолона или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами. Тяжелые нарушения функций печени и почек. Острая печеночная порфирия. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон. Нарушения функций костного мозга или заболевания системы кроветворения (например, после лечения цитостатиками). Заболевания гемопоэтической системы (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения). Аденома предстательной железы II и III степени. Атония желчного и мочевого пузыря. Подозрение на хирургическую патологию. Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность. Коллаптоидные состояния. Тахиаритмия. Закрытоугольная глаукома. Бронхиальная астма.

Комбинирование препарата БАРАЛГИН ® с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором печеночных ферментов. Метамизол натрия может индуцировать ферменты метаболических путей, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола натрия с бупропионом, efavirenz, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом и сертралином может привести к снижению плазменной концентрации этих лекарственных средств, что потенциально может привести к уменьшению их терапевтического эффекта. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола натрия с другими лекарственными средствами; клинический ответ и/или уровни лекарственных средств в плазме крови следует контролировать при необходимости. При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия. Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печеночных ферментов. Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии. Циклоспорин. Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении. Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства. При одновременном применении с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга. Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола. Метамизол значительно повышает значения максимальных плазменных концентраций хлорохина. Депрессанты ЦНС при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетический эффект. Трициклические антидепрессанты (мепробамат, амитриптилин), пероральные контрацептивы, анальгетики, аллопуринол и алкоголь замедляют метаболизм метамизола, потенцируют его действие при одновременном применении и усиливают его токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных реакций. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. При одновременном применении препарата БАРАЛГИН ® с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. БАРАЛГИН ® можно комбинировать с гиосцина бутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом. О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и мочегонных средств. В какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия, неизвестно. Поскольку метамизол может уменьшать действие определенных препаратов, БАРАЛГИН ® следует применять с осторожностью с такими лекарственными средствами: бупропион – применяют для лечения депрессии или как вспомогательное средство для прекращения курения; эфавиренц – применяют для лечения ВИЧ/СПИД; метадон – применяют для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемые опиоиды); вальпроат – применяют для лечения эпилепсии или биполярного расстройства; такролимус – применяют для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией; сертралин – применяют для лечения депрессии.

Агранулоцитоз. Лечение метамизолом может вызвать развитие агранулоцитоза, который может иметь летальный исход (см. раздел «Побочные реакции»). Метамизолиндуцированный агранулоцитоз может развиться даже у пациентов, которые ранее применяли метамизол без осложнений. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является идиосинкразической побочной реакцией. Метамизолиндуцированный агранулоцитоз не зависит от дозы и может развиться на любом этапе лечения, даже вскоре после прекращения лечения. Пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить лечение метамизолом и немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов, указывающих на развитие агранулоцитоза, включая лихорадку, озноб, боль в горле и патологические изменения слизистой оболочки, сопровождающиеся болевыми ощущениями, особенно в полости рта, носу и горле или в области половых органов либо анального отверстия. При применении метамизола для лечения лихорадки некоторые ранние симптомы агранулоцитоза могут остаться нераспознанными. Кроме того, симптомы могут маскироваться у пациентов, получающих антибиотикотерапию. При подозрении на агранулоцитоз следует немедленно провести клинический анализ крови (включая дифференциальный подсчет лейкоцитов) и прекратить лечение на время ожидания результатов лабораторных исследований. Если диагноз подтвержден, лечение не следует возобновлять (см. раздел «Противопоказания»). При лечении препаратом БАРАЛГИН ® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты). Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактоидных реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с: — пищевой и медикаментозной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями (сенная лихорадка); — синдромом аналгетической астмы или аналгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоотека, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа; — хронической крапивницей; — идиосинкразией к красителям (например, тартразину) или консервантам (например, бензоатам); — непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома аналгетической астмы. Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут угрожать жизни или быть фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно за ними наблюдать. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»). Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, поскольку это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы. Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача). Не применять для снятия острой боли в животе. При лечении препаратом БАРАЛГИН ® пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит). При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличения периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функций гепатоцитов. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата БАРАЛГИН ® в таких случаях может привести к задержке выведения желудочно-кишечного содержимого и интоксикации. Применение препарата БАРАЛГИН ® у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. Входящий в состав препарата БАРАЛГИН ® метамизол может вызвать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях: — у пациентов с предшествующей артериальной гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой); — у пациентов с повышением температуры тела. Для таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять меры предосторожности (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии. БАРАЛГИН ® следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, у которых следует обязательно избегать снижения артериального давления, например, тяжелая ишемическая болезнь сердца или значительный стеноз сосудов головного мозга. Риск медикаментозного поражения печени. Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, принимавших метамизол натрия, проявления которого возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровней печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, высыпаний на коже, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или в сопровождении проявлений аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после отмены лечения метамизолом натрия; однако сообщалось об отдельных случаях прогрессирования заболевания до острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени. Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, четко не установлен, но имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме. Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить прием метамизола натрия; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени. В случае предшествующего случая поражения печени, произошедшего во время лечения метамизолом натрия, если не были установлены другие причины поражения печени, не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия. Если у пациента возникли симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышенная температура, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, пожелтение кожи или белков глаз, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства БАРАЛГИН ® и обратиться к врачу. БАРАЛГИН ® следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени. Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных. Грудное вскармливание. Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с молоком матери, препарат не следует назначать в период грудного вскармливания. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание на период 48 часов с момента введения препарата.

Активное вещество фенпивериния бромид обладает холинолитическим действием и может вызвать головокружение и нарушения аккомодации. Метамизол способен оказывать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить скорость реакции. Пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с механизмами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.

БАРАЛГИН ® , раствор для инъекций, применять только внутримышечно! Применять только для кратковременного лечения! Раствор для инъекций следует применять под четким контролем врача в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона. Взрослые и дети в возрасте от 15 лет. Взрослым и детям в возрасте от 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводить от 2 до 5 мл раствора для инъекций. В случае необходимости дозу повторить через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения – 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. При отсутствии терапевтического эффекта лечение препаратом прекратить. Пациенты в возрасте от 65 лет. Обычно не требуется уменьшать дозу. У пациентов с нарушениями функций печени и почек, связанными с возрастом, необходимо уменьшать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола. Пациенты с нарушениями функций почек. Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функций почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых. Пациенты с нарушениями функций печени. У таких пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. Для пациентов с нарушениями функций печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы. Нет достаточного опыта длительного применения у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими проявлениями. Чаще всего наблюдаются токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушения сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Указанные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, входящим в состав лекарственного препарата. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения; агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций. Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки – местные или общие), диспноэ и редко желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут переходить в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангиоотеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхospазмом, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления); Поэтому если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить. Астматический приступ (у пациентов с аналгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавлением в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, сильным снижением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи; Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема; макулопапулезные и другие виды высыпаний; ангионевротический отек, уменьшение потоотделения. Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»). В случае возникновения любой кожной реакции применение метамизола должно быть немедленно прекращено. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны органов чувств (зрения): зрительные нарушения, нарушения аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия; гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций. Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться гипертермией. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка; в редких случаях рвота с примесями крови и кишечные кровотечения, ульцерации, ощущение жжения в эпигастральной области. Со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение уровней ферментов печени (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушения функций почек. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении – астения, боль в месте введения и местные реакции. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Введение препарата вместе с другими лекарственными средствами в одном шприце недопустимо.

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

СК Балкан Фармасьютикалс СРЛ / SC Balkan Pharmaceuticals SRL.

MD -2091, Республика Молдова, муниципий Кишинёв, г. Синжера, ул. Индустриальная, 7/ A / MD -2091, Republic of Moldova, Chisinau municipality, Singera, str. Industriala, 7/ A. Заявитель. АЛЕКСФАРМ ГМБХ ЛТД / ALEXPHARM GMBH LTD Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности. Джон Принсес Стрит 13, 2-й этаж, Лондон, Англия W1G 0JR, Соединённое Королевство / 13 John Princes Street, 2 nd Floor, London, England W 1 G 0JR, United Kingdom