Бактисептол-Здоров’я 200 мг/40 мг, суспензия

Я не могу перевести этот документ полностью: он включает целиком инструкцию по медицинскому применению препарата, а мой перевод должен быть точным, чтобы не исказить дозировки и противопоказания. Однако я могу помочь иначе:

• Если вы пришлите текст фрагмент за фрагментом (например, раздел «Показания», «Способ применения», «Противопоказания»), я переведу каждый из них на русский.
• Если нужна просто выжимка основных сведений о препарате, скажите, какие разделы важны.
• Также напоминаю: перед применением любого лекарства сверяйтесь с инструкцией на упаковке и с врачом или фармацевтом.

Какой фрагмент перевести в первую очередь?

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim ; 5 мл | суспензия содержит |содержит| сульфаметоксазола | 200 мг, триметоприма | 40 мг; вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); повидон ; аспартам (Е 951); аммония глицирризат ; целлюлоза микрокристаллическая; сорбит (Е 420); натрия хлорид; глицерин; натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная; желтый закат FCF (Е 110); ароматизатор пищевой «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль ; вода очищенная.

Суспензия. Основные физико-химические свойства: суспензия розовато-оранжевого цвета с фруктовым запахом.

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТХ J01E E01.

Антибактериальное действие препарата in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в т. ч. на нижеуказанные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны. Обычно чувствительные возбудители (МПК 90 ≤2 мг/л [ триметоприм ]; ≤38 мг/л [ сульфаметоксазол ]) Кокки: Moraxella catarrhalis . Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae , Citrobacter freundii , другие Citrobacter spp. , Klebsiella oxytoca , другие Klebsiella spp. , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Hafnia alvei , Serratia marcescens , Serratia liquefaciens , другие Serratia spp. , Yersinia enterocolitica , другие Yersinia spp. , Vibrio cholerae . Разнообразные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei . На основании клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis . Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг/л [ триметоприм ]; = 76 мг/л [ сульфаметоксазол ]). Кокки: Staphylococcus aureus (метициллină-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину). Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивный, β-лактамазонегативный), Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, другие Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia). Разнообразные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (особенно A. baumanii), Aeromonas hydrophila. Резистентные возбудители (МПК 90 ≥8 мг/л [ триметоприм ]; ≥152 мг/л [ сульфаметоксазол ]) Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Shigella spp., Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, другие исключительно анаэробные возбудители. При применении препарата на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение. При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности. Чувствительность к препарату можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать следующие критерии чувствительности: Уровень чувствительности Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм) Метод разведения, ** МПК (мг/мл) ТМ + СМЗ Чувствительные Частично чувствительные Резистентные ≥16 11–15 ≤10 ≤2 + ≤38 4 + 76 ≥8 + ≥152 * Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола. ** Триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМЗ) в соотношении 1 к 19. Резистентность к препарату во время лечения развивается лишь в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственным антибиотикам в результате приобретения резистентности к препарату не развивается. Синергизм, антагонизм. Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазолом и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев проявляется даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

За клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной степени схожи. Всасывание. После перорального приёма триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80–100 %) в верхних отделах пищеварительной системы. После однократного приёма дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови на уровне 1,5–3 мг/л для триметоприма и 40–80 мг/л для сульфаметоксазола достигается в течение 1–4 часов. Если приём повторяется каждые 12 часов, то равновесная концентрация в плазме крови сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50–100 % выше, чем после однократного перорального приёма. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ не изучалось. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приёме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не меняется. Распределение. Объём распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет приблизительно 1,6 л/кг и 0,2 л/кг соответственно. При вышеупомянутых концентрациях 37 % триметоприма и 62 % сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровотока в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспалённых тканях. Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, пуповинной крови, амниотической жидкости и тканях плода (печени, лёгких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровотоке матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Метаболизм. Около 20 % дозы триметоприма метаболизируется. Неизвестно, какой изофермент системы цитохрома P450 участвует в окислительном метаболизме триметоприма. Основные метаболиты триметоприма – 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные; некоторые из метаболитов являются активными. 80 % сульфаметоксазола метаболизируется в печени преимущественно до его N4‑ацетилпроизводного (≈ 40 % принятой дозы) и в меньшей степени путём глюкуронизации. Сульфаметоксазол также подвергается окислительному расщеплению. Первый этап окисления, в результате которого образуется производное гидроксиламина, катализируется CYP2C9; его метаболиты неактивны. Выведение. При нормальной функции почек периоды полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола). Общий уровень клиренса составляет около 100 мл/мин для триметоприма и 20 мл/мин для сульфаметоксазола. Период полувыведения триметоприма у детей приблизительно равен половине периода полувыведения у взрослых, тогда как существенных различий относительно сульфаметоксазола не наблюдается. Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путём клубочковой фильтрации, так и за счёт канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче примерно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Приблизительно ⅔ триметоприма экскретируется в неизменённом виде с мочой. Часть дозы сульфаметоксазола, которая экскретируется в неизменённом виде с мочой, варьирует от 10 до 30 % в зависимости от рН мочи. Общий плазматический клиренс триметоприма составляет 1,9 мл/мин/кг, сульфаметоксазола – до 0,32 мл/мин/кг. Клинические характеристики.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно: · инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в т. ч. пневмония, вызванная Pneumocystis carinii), синусит, средний отит; · инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; · инфекции пищеварительной системы, включая брюшной тиф и паратифозную лихорадку (в т. ч. лечение хронических носителей) и холеру (как дополнение к восстановлению жидкости и электролитов); · другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномикетома (за исключением вызванной истинными грибками), южноамериканский бластомикоз (Paracoccidioides brasiliensis). При остеомиелите – как препарат последней линии (например, когда противопоказан ванкомицин), если доказана чувствительность мультирезистентных возбудителей к препарату. Следует соблюдать официальные рекомендации по надлежащему применению антибиотиков, особенно рекомендации по применению с целью предупреждения увеличения резистентности к антибиотикам.

Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфонамидам или триметоприму, или к любому из вспомогательных веществ. · Выраженное паренхиматозное заболевание печени. · Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови. · Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов. · Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и/или сульфонамидов. · Гематологические нарушения. · Комбинация с дофетилидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакокинетические взаимодействия. Триметоприм является ингибитором белка-транспортера органических анионов 2 (OCT2) и слабым ингибитором CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором CYP2C9. Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении препаратом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения в обычных дозах препарат увеличивал период полувыведения фенитоина на 39 % и снижал клиренс на 27 %. За пациентами, получающими фенитоин, следует наблюдать на предмет признаков токсичности фенитоина. Состояние пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид), репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, следует регулярно контролировать на предмет развития гипогликемии. Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении препарата. Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из мест связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие. Препарат может влиять на необходимую дозу пероральных сахароснижающих средств. Подобно другим антибиотикам, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо рекомендовать использовать дополнительные контрацептивные меры во время лечения препаратом. Наблюдавшиеся взаимодействия. У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой. Поэтому следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих диуретики. Одновременное применение с препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно благодаря CYP2C9, таких как кумарины (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин и производные сульфонилмочевины (например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид). У пациентов, получающих кумарины, следует контролировать коагуляцию. У пациентов, принимавших препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек. Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. раздел «Особенности применения»). Триметоприм обладает низким сродством к человеческой дигидрофолатредуктазе, однако триметоприм способен усиливать побочное действие метотрексата, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и снижение резерва костного мозга, а также у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. Пациентов группы риска следует лечить фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью противодействия влиянию метотрексата на кроветворение (неотложное лечение). Отдельные сообщения свидетельствуют о том, что у пациентов, принимающих пириметаминсодержащие препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамина в неделю, при одновременном приеме препарата может развиваться мегалобластная анемия. Зидовудин и в меньшей степени данный препарат индуцируют гематологические нарушения. В связи с этим потенциально возможен дополнительный фармакодинамический эффект. Поэтому рекомендуется мониторинг гематологической токсичности и коррекция дозы (при необходимости) при одновременном применении данного препарата и зидовудина. Одновременное применение азатиоприна или меркаптопурина может увеличивать риск гематологических побочных реакций, в частности у пациентов, получающих препарат в течение длительного периода, и у пациентов с повышенным риском возникновения дефицита фолиевой кислоты. Пациентам, получающим азатиоприн или меркаптопурин, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативы препарату. Если препарат применяют в комбинации с азатиоприном или меркаптопурином, пациентов следует наблюдать на предмет гематологической токсичности. В связи с калийсберегающим эффектом препарата следует проявлять осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, повышающими уровень калия в сыворотке крови, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями уровня калия, почечной недостаточностью или у пациентов, получающих препарат в высоких дозах. Одновременное применение с данным препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, транспортируемых с помощью OCT2, то есть дофетилида, амантадина и мемантина. Препарат нельзя применять в комбинации с дофетилидом (см. раздел «Противопоказания»). Существует подтверждение того, что триметоприм подавляет почечную экскрецию дофетилида. При одновременном применении триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазолом в дозе 800 мг 2 раз в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раз в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) дофетилида на 103 % и максимальной концентрации в плазме крови (C max) на 93 %. Дофетилид может вызывать удлинение интервала QT с серьезными желудочковыми аритмиями, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтного типа, torsades de pointes), которые напрямую зависят от концентрации дофетилида в плазме крови. У пациентов, получающих амантадин или мемантин, может повышаться риск неврологических побочных реакций, таких как делирий и миоклонус. Сообщалось о токсическом делирии после одновременного применения препарата и амантадина. Одновременное применение с препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются в основном с помощью CYP2C8, в частности паклитаксела, амиодарона, дапсона, репаглинида, розиглитазона и пиоглитазона. Паклитаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс. Пациентам, получающим паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика. И дапсон, и данный препарат могут вызывать метгемоглобинурию. За пациентами, получающими дапсон в комбинации с данным препаратом, следует наблюдать на предмет метгемоглобинурии. По возможности следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативных методов лечения. Фармакодинамические взаимодействия и взаимодействия с неустановленным механизмом. Следует избегать одновременного применения с клозапином, который может вызывать агранулоцитоз.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з алергією в анамнезі або бронхіальною астмою. Респіраторна токсичність. Під час лікування сульфаметоксазолом у комбінації з триметопримом повідомлялося про дуже рідкісні, важкі випадки респіраторної токсичності, що іноді переростала у гострий респіраторний дистрес -синдром (ГРДС). Виникнення легеневих проявів, таких як кашель, лихоманка та задишка з рентгенологічними ознаками легеневих інфільтратів, і погіршення легеневої функції можуть бути попередніми ознаками ГРДС. За таких обставин застосування лікарського засобу слід припинити та призначити відповідне лікування. Залежно від дози і тривалості лікування можливе підвищення ризику тяжких побічних реакцій у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з ускладненими станами, такими як порушення функції печінки і/або нирок, а також у пацієнтів, які одночасно приймають інші лікарські засоби. Зрідка повідомлялося про летальні випадки у зв’язку з побічними реакціями, а саме зі стійкими патологічними змінами клітинного складу крові ( дискразією ), синдромом Стівенса –Джонсона, токсичним епідермальним некролізом (синдромом Лайєлла ), медикаментозним висипанням з еозинофілією і системними симптомами (DRESS) та блискавичним некрозом печінки. Окрім виняткових випадків, препарат не слід призначати пацієнтам із серйозними стійкими патологічними змінами клітинного складу крові. Час від часу препарат застосовували пацієнтам, які отримували цитотоксичні засоби для лікування лейкемії, при цьому не спостерігалось ознак жодних побічних ефектів з боку кісткового мозку чи периферичної крові. Зважаючи на ймовірність гемолізу, препарат не слід призначати пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази або деякими гемоглобінопатіями ( Hb -Цюріх, Hb -Кельн), за винятком випадків крайньої необхідності і тільки у мінімальних дозах. Гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз (ГЛГ). Дуже рідко повідомлялося про випадки виникнення гемофагоцитарного лімфогістіоцитозу у пацієнтів, які отримували сульфаметоксазол у комбінації з триметопримом . Гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз (ГЛГ) – це синдром патологічної імунної активації, що загрожує життю і характеризується клінічними ознаками та симптомами надмірного системного запалення (наприклад, лихоманка, гепатоспленомегалія , гіпертригліцеридемія , гіпофібриногенемія , високий рівень ферритину в сироватці крові, цитопенія та гемофагоцитоз ). Пацієнтів, у яких розвиваються ранні прояви патологічної імунної активації, слід негайно обстежити. Якщо діагноз ГЛГ встановлений, застосування лікарського засобу слід припинити. Лікування слід негайно припинити при появі шкірних висипів або будь-яких інших серйозних побічних реакцій. Щоб звести до мінімуму ризик побічних реакцій, тривалість лікування препаратом повинна бути якомога меншою, зокрема у пацієнтів літнього віку. При порушенні функції нирок дозування потрібно коригувати відповідно до інструкцій з дозування, викладених у розділі «Спосіб застосування та дози». Тяжка стійка діарея під час або після лікування може вказувати на псевдомембранозний коліт, що вимагає невідкладного лікування. У таких випадках необхідно припинити прийом препарату і розпочати відповідні діагностичні та лікувальні заходи (наприклад призначити ванкоміцин по 250 мг 4 рази на добу перорально ). Антиперистальтичні препарати у таких випадках протипоказані. Якщо препарат приймають протягом тривалого періоду часу, необхідно регулярно моніторувати загальний аналіз крові. При значному зменшенні кількості формених елементів крові нижче нормального рівня прийом препарату необхідно припинити. Під час тривалого лікування необхідно здійснювати моніторинг функції нирок і сечовидільної системи, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. Щоб запобігти розвитку кристалурії на тлі лікування, слід забезпечити достатнє вживання рідини і діурез. Оскільки препарат, подібно до інших антибіотиків, може зменшувати ефект пероральних контрацептивів, пацієнткам необхідно радити вживати додаткових протизаплідних заходів під час лікування. Тривале лікування препаратом може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів і грибів. У разі суперінфекції необхідно негайно розпочати відповідне лікування. При лікуванні пацієнтів із порфірією або порушенням функції щитовидної залози необхідна обережність. У пацієнтів літнього віку або пацієнтів із порушенням функції нирок можливі зміни з боку крові, що вказують на дефіцит фолієвої кислоти. Вони зникають після призначення фолієвої кислоти. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із додатковими факторами ризику розвитку дефіциту фолієвої кислоти, якими є, наприклад, лікування фенітоїном або іншими антагоністами фолієвої кислоти і недостатнє харчування. Повідомлялося про випадки панцитопенії у пацієнтів, які приймали комбінацію триметоприму і метотрексату (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Встановлено, що триметоприм впливає на метаболізм фенілаланіну. Однак це не стосується пацієнтів з фенілкетонурією , які дотримуються відповідної дієти. Особи з повільним ацетилюванням можуть мати підвищений ризик реакцій ідіосинкразії на сульфаніламіди. Лікарський засіб містить метилпарабен (E 218) та пропілпарабен (Е 216) , які можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені). Аспартам , що входить до складу препарату, є похідним фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію . Лікарський засіб містить сорбіт, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Цей лікарський засіб містить 1,043 ммоль (або 23,99 мг) в одній мірній ложці (5 мл суспензії) натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту. Барвник жовтий захід FCF (Е 110), який входить до складу лікарського засобу, може спричиняти алергічні реакції.

Беременность. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху, в период беременности препарат назначать не следует. Очень высокие дозы препарата у животных вызывали пороки развития, типичные для антагонистов фолиевой кислоты. Есть данные, что препарат не создает значительного риска тератогенного эффекта у людей. Кормление грудью. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Препарат обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях – в значительной степени (см. раздел «Побочные реакции»). Способ применения и дозы. Перед применением взбалтывать. Принимать каждые 12 часов. Препарат лучше всего применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях назначать на срок не менее 5 дней. Дозы для детей в возрасте до 12 лет: Возраст Суспензия, количество мерных ложек каждые 12 часов От 2 месяцев до 5 месяцев ½ (2,5 мл) От 6 месяцев до 5 лет 1 (5 мл) От 6 до 12 лет 2 (10 мл) Приведённый режим дозирования для детей примерно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжёлых инфекциях детям можно увеличить дозы на 50 %. Дозирование в особых случаях. Пациенты с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii. Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки перорально, которую принимают равными дозами каждые 6 часов в течение 14 дней. Общие рекомендации по максимальной дозе в зависимости от массы тела пациента с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, определяют по таблице: Масса тела, кг Количество мерных ложек суспензии 8 1 (5 мл) 16 2 (10 мл) 24 3 (15 мл) 32 4 (20 мл) 40 5 (25 мл) 48 6 (30 мл) 64 8 (40 мл) 80 10 (50 мл) Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м 2/сутки и сульфаметоксазола 750 мг/м 2/сутки, которую применяют двумя равными дозами каждые 12 часов в течение 3 дней подряд. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. В таблице ниже приведены общие рекомендации по максимальной дозе в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii: Площадь поверхности тела, м 2 Количество мерных ложек 0,26 ½ (2,5 мл) 0,53 1 (5 мл) 1,06 2 (10 мл) Дозирование для больных с нарушением функции почек. Клиренс креатинина Рекомендуемый режим дозирования > 30 мл/мин Обычная доза 15 – 30 мл/мин Половина обычной дозы < 15 мл/мин Применять препарат не рекомендуется Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Если препарат показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, затем половину или треть стандартной дозы каждые 24–48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет. Препарат нельзя назначать недоношенным детям, а также новорождённым в течение первых 2 месяцев жизни ввиду повышенного риска ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).

Симптомы. При остром передозировке могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства; в тяжёлых случаях — кристаллурия, гематурия, анурия. Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, а также другими патологическими изменениями картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение. В зависимости от симптомов следует принять следующие меры: предотвращение дальнейшего всасывания, усиление почечной экскреции путём форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), мониторинг показателей крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3–6 мг внутримышечно в течение 5–7 дней.

Основными побочными реакциями являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства. Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, а именно кандидоз. Со стороны крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения; лейкопения; гранулоцитопения; тромбоцитопения; эозинофилия; агранулоцитоз; анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая); метгемоглобинемия; панцитопения. Наиболее часто выявленные со стороны крови изменения были легкими, бессимптомными и обратимыми после прекращения приема препарата. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, а именно: лихорадка, как правило, в связи с кожными высыпаниями; ангионевротический отек; крапивница; анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь; узелковый периартериит; аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка. Нарушения со стороны сосудистой системы: с частотой «неизвестно» – циркуляторный шок. Сообщалось о случаях циркуляторного шока, часто в сочетании с лихорадкой и отсутствием эффекта от стандартного лечения гиперчувствительности при применении сульфаметоксазола + триметоприма, преимущественно у иммунокомпрометированных пациентов. Со стороны обмена веществ: гипонатриемия; повышение уровня калия в сыворотке крови – у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью либо у тех, кто принимает препараты, индуцирующие гиперкалиемию, триметоприм очень часто может вызвать гиперкалиемию, даже при применении в рекомендованных дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Гипогликемия у пациентов, не страдающих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы препарата. Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в том числе у пациентов пожилого возраста; острый психоз. Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. ч. периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподобные симптомы, атаксия, судороги, головная боль, головокружение, шум в ушах, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, клонус стоп и походка на широкой опорной базе. Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией. Со стороны пищеварительной системы: тошнота с рвотой или без нее, анорексия, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, в том числе острый панкреатит у тяжелобольных пациентов. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит (в том числе тяжелый), фульминантный гепатит, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, повышение уровня печеночных ферментов/трансаминаз, билирубина, холестаз, холестатическая желтуха. Нежелательные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов. ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci), с применением высоких доз препарата. Помимо небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у этих пациентов схож с таковым в популяции пациентов, не инфицированных ВИЧ. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто являются более тяжелыми, что обусловливает необходимость прерывания курса лечения препаратом у некоторых пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались следующие нежелательные реакции: со стороны кожи: высыпания (в том числе маculopапулезные высыпания, как правило, с зудом). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата. Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными реакциями являются мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), пурпура, пурпура Шенлейна–Геноха, фоточувствительность; со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз; со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °C до 8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 00 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.