Азиоптик Ромфарм 15 мг/г, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЗИОПТИК РОМФАРМ

действующее вещество: азитромицин; 1 г раствора содержит азитромицина дигидрата 15 мг, что эквивалентно азитромицину 14,3 мг; 1 однодозовый контейнер (250 мг раствора) содержит 3,75 мг азитромицина дигидрата; вспомогательные вещества: триглицериды среднего цепного.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая маслянистая жидкость, практически свободная от посторонних частиц.

Офтальмологические средства. Противоинфекционные средства. Антибиотики. Код АТХ S01A A26.

Азитромицин является макролидным антибиотиком второго поколения, относящимся к группе азалидов. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счёт связывания с 50S-субъединицей рибосом и подавления транслокации пептидов.

Механизм резистентности

В целом резистентность различных видов бактерий к макролидам связывают с действием одного из трёх механизмов: модификация клетки-мишени, инактивация антибиотика или активное выведение антибиотика (эфлюкс) из клетки. У бактерий существуют различные системы выведения веществ из клетки. У стрептококков система выведения в значительной степени контролируется генами mef, что приводит к формированию ограниченной резистентности к макролидам (фенотип М). Модификация мишени метилазой, контролируемой геном erm (фенотип MLS B), может привести к перекрёстной резистентности к различным классам антибиотиков. Полная перекрёстная резистентность к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам и стрептограмину В существует между Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA). Конститутивные мутанты в индуцибельно резистентных штаммах с erm (A) или erm (C) могут быть отобраны in vitro при их низкой концентрации ~10-7 КОЕ при наличии азитромицина.

Граничная концентрация

Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при указанных показаниях (см. раздел «Показания»). Следует отметить, что представленные ниже граничные значения МИК и спектр действия in vitro применимы для системного использования. Такие МИК не применимы в случае местного применения в глаза, учитывая концентрации, достигаемые in situ, и физико-химические условия, которые могут повлиять на общую активность антибиотика в месте применения.

• Haemophilus influenzae: чувствительность ≤ 0,12 мг/л и резистентность > 4 мг/л;
• Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤ 0,5 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;
• Neisseria gonorrhoeae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;
• Staphylococcus spp.*: чувствительность ≤ 1,0 мг/л и резистентность > 2,0 мг/л;
• Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;
• Streptococcus А, В, C, G: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л.

* spp. включает все виды класса. EUCAST отмечает, что для определения чувствительности к азитромицину перечисленных микроорганизмов может быть использован эритромицин.

Распространённость приобретённой резистентности может меняться в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому местная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости можно обратиться за квалифицированной консультацией, если местная распространённость резистентности такова, что эффективность препарата при лечении хотя бы некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антибактериальной активности азитромицина в отношении видов бактерий в соответствии с показаниями:

Обычно чувствительные виды Аэробы грамотрицательные: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae 1, Haemophilus influenzae $, Haemophilus parainfluenzae $. Прочие: Chlamydia trachomatis*.

Виды, которые могут приобретать резистентность Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный и метициллиночувствительный), Staphylococcus coagulase negative (метициллинрезистентный и метициллиночувствительный), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы G.

Устойчивые виды Аэробные грамположительные: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium. Аэробные грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterobacteriaceae.

* Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных штаммах, выделенных в соответствии с утверждёнными показаниями. $ Промежуточная природная чувствительность.

1 Конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требует системного лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Информация из клинических испытаний

• Трахоматозный конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis В рандомизированном двойном слепом исследовании, продолжавшемся 2 месяцев, сравнивали азитромицин в виде глазных капель с однократной дозой азитромицина для приёма внутрь при лечении трахомы у 670 детей (в возрасте от 1 до 10 лет). Эффективность азитромицина в виде глазных капель, применяемых 2 раз в день в течение 3 дней (96,3 %), существенно не отличалась от таковой для азитромицина, применяемого перорально (96,6 %).

Массовая терапия, лечение и профилактика трахомы азитромицином в виде глазных капель (закапывание 2 раз в день в течение 3 дней) у всех категорий населения (от рождения) оценивались в ходе IV этапа многоцентрового открытого нesравнительного исследования, проводившегося на севере Камеруна (112000 больных). На примере 2400 детей в возрасте от ≥ 1 года до < 10 лет распространённость активной трахомы, составлявшая 31,1 % до закапывания азитромицина в виде глазных капель, снизилась до 6,3 % через 1 год и до 3,1 % на 2-й и 3-й год. Не наблюдалось никаких серьёзных побочных реакций у населения, получавшего лечение азитромицином в виде глазных капель.

• Гнойный бактериальный конъюнктивит В рандомизированном слепом исследовании в различных географических районах Европы, Северной Африки и Индии сравнивали азитромицин в виде глазных капель, закапываемых 2 раз в день в течение 3 дней, с тобрамицином 0,3 %, в виде глазных капель, закапываемых каждые 2 часов в течение 2 дней, затем 4 раз в день в течение 5 дней, у 1043 пациентов с гнойным бактериальным конъюнктивитом, в том числе 109 детей в возрасте до 11 лет, 5 новорождённых (от рождения до 27 дней) и 38 грудных детей и детей ясельного возраста (от 28 дней до 23 месяцев). Клиническое выздоровление в течение 9 дней при применении азитромицина в виде глазных капель (87,8 %) существенно не отличалось от результата лечения тобрамицином (89,4 %). Микробиологический статус выздоровления при применении азитромицина в виде глазных капель был сопоставим с таковым при терапии тобрамицином.

Дети

Эффективность и безопасность применения азитромицина были продемонстрированы при лечении больных детей в возрасте ≤ 18 лет в рандомизированном слепом закрытом исследовании, в котором сравнивали действие азитромицина (закапывание 2 раз в день в течение 3 дней) с действием тобрамицина (закапывание каждые 2 часов в течение 2 дней, затем 4 раз в день в течение 5 дней) у 282 детей с гнойным бактериальным конъюнктивитом (в подгруппу пациентов от рождения до 24 месяцев входило 148 человек). Клиническое выздоровление наиболее поражённых глаз на 3-й день было значительно выше в группе применения азитромицина (47 %) по сравнению с группой, в которой применялся тобрамицин (28 %). На 7-й день 89 % пациентов, получавших азитромицин (закапывание 2 раз в день в течение 3 дней), были излечены, по сравнению с 78 % пациентов, применявших тобрамицин. Относительно бактериологического статуса на 7-й день статистической разницы между обеими исследуемыми группами не было. Азитромицин хорошо переносился во всех возрастных группах. У детей не было выявлено ни одной новой побочной реакции. Короткая продолжительность лечения азитромицином (1,5 %), небольшое количество необходимых введений и облегчённое закапывание капель детям были оценены как детьми, так и их родителями.

Азитромицин не определялся в плазме крови больных бактериальным конъюнктивитом после применения препарата в пределах рекомендованных доз (предел чувствительности: 0,0002 мкг/мл в плазме крови). Исследования фармакокинетики у детей не проводились. Клинические характеристики.

Препарат назначен для местной антибактериальной терапии конъюнктивитов, вызванных чувствительными к нему штаммами, у детей с первых дней жизни и взрослых, а именно: - гнойного бактериального конъюнктивита; - трахоматозного конъюнктивита, вызванного Chlamydia trachomatis.

Гиперчувствительность к азитромицину или к другому макролиду или к любому другому компоненту препарата.

Специальных исследований взаимодействия с препаратом Азиоптик Ромфарм не проводили. Поскольку системного действия препарата Азиоптик Ромфарм, капли глазные, при закапывании в глаза (не наблюдается заметных концентраций азитромицина в плазме крови, см. раздел «Фармакокинетика») никакого из взаимодействий азитромицина с другими лекарственными средствами при пероральном применении не ожидается. В случае сопутствующего применения с препаратом Азиоптик Ромфарм других препаратов в форме глазных капель необходимо соблюдать 15-минутный перерыв между применением, при этом препарат Азиоптик Ромфарм закапывают последним.

Препарат не предназначен для перорального или инъекционного применения, в т. ч. для периокулярной или внутриглазной инъекции. В случае аллергической реакции лечение следует прекратить. Пациент должен быть проинформирован о том, что нельзя продолжать применение препарата более 3 дней, даже если имеются остаточные признаки бактериального конъюнктивита. Облегчение симптомов наблюдается обычно в течение 3 дней применения. При отсутствии признаков улучшения после этого срока необходимо пересмотреть назначенное лечение. При бактериальном конъюнктивите контактные линзы на период лечения не используют. При системном применении азитромицина были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни. При местном применении в глаза этот риск не ожидается, поскольку системное воздействие активного вещества клинически незначимо (см. раздел «Фармакокинетика»). Гиперчувствительность Как и в случае применения эритромицина и других макролидов, имеются сообщения о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко – летальные); дерматологические реакции, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (редко – летальный), реакцию на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Некоторые из этих реакций, связанных с азитромицином, приводили к возникновению повторных симптомов и требовали более длительного периода наблюдения и лечения. При возникновении аллергических реакций применение препарата следует прекратить и начать соответствующую симптоматическую терапию. Врачи должны учитывать, что проявления аллергических симптомов могут повторно проявиться после прекращения симптоматической терапии. Детский возраст Сравнительных исследований по эффективности и безопасности применения препарата Азиоптик Ромфарм, капли глазные, для лечения трахоматозного конъюнктивита у детей в возрасте до 1 года не проводили. Однако нет никаких известных проблем с безопасностью или различий в патофизиологии заболевания, из-за которых потребовалось бы исключить его применение для лечения детей в возрасте до 1 года по этому показанию, учитывая клинический опыт лечения детей в возрасте от 1 года и опыт применения препарата детям от рождения для лечения гнойных бактериальных конъюнктивитов. Применение новорожденным На основании международного консенсуса по заболеваниям глаз и половых путей, которые могут передаваться новорожденным, нетрахоматозный (хламидийный) конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis, а также конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требуют системного лечения. У новорожденных и детей в возрасте до 3 месяцев системные инфекции (например, пневмония, бактериемия, вызванная Chlamydia trachomatis) могут сопровождаться конъюнктивитом. В случае подозрения необходимо установить дифференцированный диагноз и, при необходимости, назначить системное лечение. Капли глазные Азиоптик Ромфарм не применяют для профилактики бактериального конъюнктивита у новорожденных.

Беременность. Не ожидается никакого влияния на беременность, поскольку системное воздействие азитромицина незначительно. Лекарственное средство Азиоптик Ромфарм можно применять во время беременности. Период кормления грудью. Ограниченные данные указывают на то, что азитромицин выделяется в грудное молоко. Но, учитывая низкую концентрацию и низкую системную доступность, дозы, которые получат младенцы, незначительны. Поэтому во время лечения возможно кормление грудью. Репродуктивная функция. Данные, полученные после испытаний на животных, не указывают на наличие влияния применения азитромицина на репродуктивную функцию мужчин или женщин. Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Но, поскольку системное воздействие азитромицина клинически незначимо, никакого влияния на репродуктивную функцию не ожидается.

После закапывания может наблюдаться временная потеря четкости зрения. В таком случае пациент должен дождаться восстановления нормального состояния зрения, прежде чем управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат применяют для закапывания в глаза. Необходимо, чтобы врач предоставил пациенту рекомендации по надлежащему применению антибактериального средства. Взрослые Закапывать по 1 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в день – утром и вечером. Курс лечения – 3 дней. Нет необходимости продолжать лечение более 3 дней. Соблюдение дозировки имеет большое значение для успеха лечения. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости корректировать дозу. Порядок применения 1. Вымойте руки, удобно встаньте или сядьте. 2. Оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз. 3. Поднесите кончик открытого однодозового контейнера как можно ближе к глазу, но не касайтесь им глаза. 4. Осторожно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, и отпустите нижнее веко. 5. Закройте глаза и зажмите пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 минуту. 6. Повторите все вышеописанные действия со вторым глазом, если так назначил врач. 7. Однодозовый контейнер с остатками раствора следует выбросить сразу после использования. Не храните его для дальнейшего использования. При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут.

Применяют детям с рождения. Дозировка – как указано для взрослых в разделе «Способ применения и дозы». Нет необходимости корректировать дозу для детей (см. разделы «Фармакодинамика» и «Особенности применения»).

Общее количество азитромицина, назначенное для лечения обоих глаз, слишком мало, чтобы вызвать проявления передозировки при внутривенном или пероральном применении содержимого однодозового контейнера.

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто: отёк Квинке*, реакции гиперчувствительности. Со стороны органов зрения (в месте введения): очень часто: дискомфорт в глазах (зуд, жжение, покалывание). Часто: затуманивание зрения, ощущение слипания век, ощущение инородного тела. Нечасто: конъюнктивит*, аллергический конъюнктивит*, кератит*, экзема век*, отёк век*, аллергия глаз*, гиперемия конъюнктивы, повышенное слезотечение, эритема век. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз $, реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) $, синдром Стивенса – Джонсона $, эксфолиативный дерматит $, острый генерализованный экзантематозный пустулёз $. * Побочные реакции не наблюдались в ходе клинических исследований азитромицина. Эти побочные реакции наблюдались в ходе постмаркетинговых исследований применения азитромицина. Частота рассчитана по формуле 3/Х, где X – общая численность населения, задействованного во всех исследованиях и клинических испытаниях, или соответствует частоте 3/879 – «нечасто». $ Экстраполируя системное воздействие.

3 лет. После первого открытия однодозовой упаковки ее содержимое следует использовать сразу же и выбросить однодозовую упаковку.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С. Хранить однодозовые контейнеры в саше для защиты от света. Хранить в месте, недоступном для детей.

По 250 мг в однодозовом контейнере, по 6 контейнеров в саше и картонной пачке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в сообщении есть только фраза «За рецептом», а самого текста для перевода нет.

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.

Ул. Эроилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Ильфов, Румыния – здание Ромфарм 1 и Ромфарм 2.