Азалон 20 мг/40 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЗАЛОН (AZALON)

Д ействующие вещества: цинаризин, дименгидринат; 1 таблетка содержит цинаризина 20 мг и дименгидрината 40 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, гипромеллоза 2910/5, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета диаметром 8 мм.

Средства, действующие на нервную систему. Комбинированный препарат цинаризина. Код ATХ N07C A52.

Дименгидринат, хлортеофилиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, оказывающей парасимпатолитическое действие и угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области 4-го желудочка, дименгидринат подавляет позывы к рвоте и головокружение. Следовательно, дименгидринат влияет главным образом на центральную вестибулярную систему. Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы, цинаризин подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым действуя как вестибулолитическое средство. Цинаризин влияет главным образом на периферическую вестибулярную систему. И цинаризин, и дименгидринат являются известными средствами для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из его составных компонентов в отдельности. Как средство против укачивания данный препарат изучен не был.

Всасывание и распределение. После приема дименгидрината внутрь из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и цинаризин быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. У человека максимальная концентрация цинаризина и дифенгидрамина в плазме крови (C макс) достигается в течение 2–4 часов. Период полувыведения обоих веществ из плазмы крови составляет от 4 до 5 часов (независимо от того, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства). Метаболизм. Цинаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируются в печени. Цинаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования, частично катализируемых изоферментом CYP2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина — последовательное N-деметилирование третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях печени человека указывают на то, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе изофермента CYP2D6. Выведение. Цинаризин выводится главным образом с калом (на 40–60 %) и частично — с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится главным образом с мочой, в основном в виде метаболитов; основным метаболитом (40–60 %) является дезаминированное производное — дифенилметоксиуксусная кислота. Доклинические данные по безопасности. Доклинические исследования не выявили особой опасности для человека в ходе исследований токсичности повторных доз комбинации цинаризин/дименгидринат, влияния цинаризина или дименгидрината на фертильность, влияния дименгидрината на развитие эмбриона/плода, тератогенного эффекта цинаризина. По данным одного исследования, у крыс, которым применяли цинаризин, снижалось количество потомства, повышалась частота резорбции эмбриона и снижалась масса новорожденных особей. Генотоксический и канцерогенный эффекты комбинации цинаризин/дименгидринат не оценивались. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза. Лекарственное средство Азалон показано взрослым пациентам.

Аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства схожей структуры или на любое вспомогательное вещество. Дифенгидрамин выводится исключительно почками, поэтому пациенты с тяжелой почечной недостаточностью были исключены из программы клинической разработки. Лекарственное средство Азалон не следует применять больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин). Поскольку обе действующие вещества препарата Азалон интенсивно метаболизируются печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени концентрация действующих веществ в плазме (в неизмененном виде) и период их полувыведения увеличиваются. Применительно к дифенгидрамину это было показано у пациентов с циррозом печени. Поэтому данное лекарственное средство не следует применять больным с тяжелыми нарушениями функции печени. Азалон не следует применять больным с закрытоугольной глаукомой, судорогами, подозрением на повышенное внутричерепное давление, а также больным алкоголизмом, задержкой мочеиспускания, вызванной нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы.

Исследования взаимодействия лекарственного средства не проводились. Антихолинергическое и седативное действие препарата Азалон может усиливаться на фоне применения ингибиторов моноаминоксидазы. Действие препарата может быть усилено прокарбазином. Как и другие антигистаминные средства, Азалон может усиливать седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков, транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они не употребляли алкогольные напитки. Лекарственное средство Азалон может усиливать воздействие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов. Лекарственное средство Азалон может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы. Следует избегать одновременного применения препаратов, приводящих к удлинению интервала QT на ЭКГ (антиаритмические средства Ia и III класса). Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии цинаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами в достаточном объеме отсутствует. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом CYP2D6 цитохрома, поэтому при применении препарата Азалон в комбинации с субстратами этого фермента (особенно имеющими узкий терапевтический диапазон) рекомендуется соблюдать осторожность.

Лекарственное средство Азалон не вызывает значительного снижения артериального давления, однако пациентам со сниженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью. Чтобы свести к минимуму раздражение желудка, лекарственное средство Азалон следует применять после еды. Азалон следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями или состояниями, которые могут усилиться на фоне применения антихолинергических средств, например пациентам с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью привратника (пилоруса) желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией простаты, артериальной гипертензией, гипертиреозом или тяжелой ишемической болезнью сердца. Лекарственное средство Азалон следует с осторожностью применять пациентам с болезнью Паркинсона. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Степень безопасности препарата Азалон для беременных женщин не установлена. Для оценки влияния препарата Азалон на беременность, развитие эмбриона и плода, а также постнатальное развитие только исследований на животных недостаточно (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Риск тератогенного действия каждого из компонентов в отдельности (дименгидрината/дифенгидрамина и цинаризина) невелик. Исследования на животных не выявили тератогенного действия. Данные о применении препарата Азалон беременным отсутствуют. Дименгидринат может оказывать стимулирующее влияние на мускулатуру матки и сокращать продолжительность родов, поэтому Азалон не следует применять во время беременности. Период грудного вскармливания. Дименгидринат и цинаризин проникают в грудное молоко, поэтому Азалон не следует применять женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Неизвестно.

Препарат Азалон может в незначительной степени влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат Азалон может вызывать сонливость, особенно на начальном этапе лечения. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Взрослые. По 1 таблетке 3 раза в сутки после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Азалон следует применять с осторожностью. Азалон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина ≤ 25 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность). Нарушение функции печени. Исследования применения препарата пациентам с нарушениями функции печени не проводились. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени Азалон не следует применять. Продолжительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительном лечении должен принимать врач.

Безопасность и эффективность применения препарата Азалон детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Симптомы передозировки Азалона. К симптомам передозировки препарата Азалон относятся сонливость, головокружение и атаксия в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, тремор и кома (особенно при тяжелой передозировке). Лечение. При угнетении дыхания или острой сердечно-сосудистой недостаточности пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок изотоническим раствором хлорида натрия. Следует внимательно следить за температурой тела, так как интоксикация антигистаминными средствами может вызвать лихорадку (особенно у детей). При судорожных болях можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. При выраженном антихолинергическом действии на ЦНС следует провести пробу с физостигмином, а затем назначить физостигмин путем медленной внутривенной инфузии (или, при необходимости, путем внутримышечной инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых — 2 мг, максимальная доза для детей — 0,5 мг). Дименгидринат можно удалять из крови с помощью гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалять из крови необходимое количество препарата можно с помощью гемоперфузии с применением активированного угля. Данные об удалении цинаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.

Побочными реакциями, наиболее часто наблюдавшимися в ходе клинических испытаний, были спутанность сознания (включая сонливость, ощущение усталости, утомляемость, оглушенность), наблюдавшаяся у 8 % пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, а также сухость во рту, наблюдавшаяся у 5 % пациентов, участвовавших в клинических испытаниях. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и проходят в течение нескольких дней даже на фоне длительного применения. Побочные реакции, возникавшие на фоне применения препарата Азалон, по данным клинических испытаний и последующих спонтанных сообщений, приведены в таблице ниже. Органы и системы органов Частота Часто (>1/100 - <1/10) Нечасто (>1/1000 - <1/100) Редко (>1/10000 - <1/1000) Очень редко (<1/10000) Со стороны системы крови и лимфатической системы лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия Со стороны иммунной системы аллергические реакции (например, кожные реакции) Со стороны нервной системы сонливость, головная боль парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги Со стороны органов зрения нарушение зрения Со стороны пищеварительной системы сухость во рту, боль в животе диспепсия, тошнота, диарея Со стороны кожи и подкожной клетчатки повышенная потливость, высыпания фотосенсибилизация Со стороны почек и мочевыводящих путей затруднение начала мочеиспускания Кроме того, с применением дименгидрината и цинаризина связаны следующие побочные реакции (частота не может быть оценена по имеющимся данным): Дименгидринат: парадоксальная возбудимость (особенно у детей), усиление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, обратимый агранулоцитоз. Цинаризин: запор, увеличение массы тела, стеснение в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, плоский лишай. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет. Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3, 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

1. Медокеми Лимитед / Medochemie Limited 2. Медокеми Лимитед / Medochemie Limited

1. Констант инуполес 1-10, Лимассол, 3011, Кипр / Konstantinoupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cyprus 2. Ажиос Атанассиос Индустриальная Зона, Михаил Ираклеус 2, Ажиос Атанассиос, Лимассол, 4101, Кипр / Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus