Авертид 8 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АВЕРТИД (AVERTID)

действующее вещество: betahistine ; 1 мл препарата содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг; вспомогательные вещества: натрия сахарин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), этанол 96 %, ароматизатор фруктовый, вода очищенная. Не содержит сахара и красителей.

Раствор для приема внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A01.

Механизм действия бетагистина заключается в воздействии на гистаминовые Н 1 - и Н 3 -рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Проявляя выраженное Н 1 -агонистическое действие на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis . Н 3 -антагонистическое действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выброса гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полоски, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и улитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидазы, инактивирующего гистамин. Отмечено также связывание бетагистина с потенциалзависимыми кальциевыми каналами нервных клеток, которые непосредственно участвуют в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н 2 -гистаминорецепторы желудка и не приводит к повышению секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулированной. Для бетагистина не свойственно седативное действие, он также не влияет на показатели системного артериального давления. В отличие от других средств этой группы (цинаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и его можно применять пациентам пожилого возраста с синдромом паркинсонизма.

При приеме внутрь бетагистин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения препарата составляет 3−4 часа. Клинические характеристики.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: – головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой; – снижением слуха (тугоухостью); – шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; лечение производными дисульфирама (Авертид содержит 5 % от объема этилового спирта).

Исследований in vivo , направленных на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro , не ожидается подавления активности ферментов цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, которые тормозят активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В-селективные ингибиторы МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО). При применении Авертида вместе с блокаторами гистаминовых Н 1 -рецепторов эффективность бетагистина уменьшается, поэтому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить. Готовый препарат содержит 5 % от объема этилового спирта, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфирама или другими препаратами, блокирующими ферменты распада ацетальдегида (например метронидазол, производные нитрофурана).

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В случае обострения бронхиальной астмы препарат необходимо отменить. С осторожностью Авертид применять при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе. Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может вызвать развитие бронхоспазма и снижение артериального давления. Данное лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола). С учетом наибольшей индивидуальной дозы (3 мл раствора для приема внутрь содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, относились только к очень высоким дозам. Кормление грудью необходимо прекратить на весь период применения Авертида. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Взрослым Авертид принимать внутрь 2−3 раза в сутки, лучше во время или после приема пищи. Точное дозирование препарата проводить с помощью шприца, вложенного в упаковку. Допускается применять неразведенный раствор, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2−3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Обычно препарат следует применять по 8 мг (1 мл) 3 раза в сутки. В случае выраженных симптомов заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или применять препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 48 мг. Нарушения функции печени и почек. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний по эффективности и безопасности не проводили, но согласно опыту после регистрационного применения коррекция дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований по этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационном периоде свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Не применять.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, применявших бетагистин, наблюдались нижеуказанные побочные реакции с частотой: очень часто ( ³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000). Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа (анафилаксия). Со стороны нервной системы: часто – головная боль. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы. Со стороны кожи: в единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпания, зуд и крапивница. Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл в контейнерах. Контейнер вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

По рецепту.

РЕСИФАРМ ПАРЕТС, С.Л.Ю.

ул. Рамон и Кахаль, 2, 08150 Паретс дель Вальес (Барселона), Испания. Заявитель: ООО «Ерсель Фарма Украина». Местонахождение заявителя: 21030, г. Винница, пр. Юности, 20/73. В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или в случае отсутствия терапевтического действия необходимо сообщить по адресу ООО «Ерсель Фарма Украина», 21030, г. Винница, просп. Юности, 20/73, тел./факс: (0432) 65-78-78, электронный адрес office@ersel.com.ua. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АВЕРТИД (AVERTID)