Ауроподокс 200 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АУРОПОДОКС (AUROPODOX)

действующее вещество: с efpodoxime; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефподоксима проксетил, эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кроспovidон (тип Б), крахмал кукурузный, магния стеарат, вода очищенная; пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), краситель солнечный желтый FCF (Е 110), пропиленгликоль; FD&C красный № 40 (Е 129) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг); железа оксид желтый (Е 172) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 100 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг: таблетки от светло-желтого до оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением «С» с одной стороны и «61» – с другой стороны; таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг: таблетки от кораллового до красного цвета, покрытые пленочной оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением «С» с одной стороны и «62» – с другой.

Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D13.

Цефподоксим – хорошо абсорбируемый эфир 3-го поколения, состоит из рацемической смеси R(+) и S(-) энантиомеров. Бета-лактамный антибактериальный препарат для перорального применения, широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено подавлением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен в отношении многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксима охватывает следующие микроорганизмы: чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) – Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Corynebacterium diphtheriae; чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) – Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus; чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) – Peptostreptococcus magnus; устойчивые (аэробные грамположительные бактерии) – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes; устойчивые (аэробные грамотрицательные бактерии) – Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile; устойчивые (анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами цефподоксима проксетила. Доказана биоэквивалентность по всем изучавшимся показателям.

Средние значения фармакокинетических параметров цефподоксима проксетила, основанные на однократном приеме внутрь таблеток по 200 мг здоровыми добровольцами после приема пищи, приведены в таблице 1. Таблица 1 Параметры Среднее значение Предел Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax), часы 3,509 [2,424-4,594] Максимальная концентрация в плазме (Cmax), нг/мл 3703,054 [3056,177-4349,931] Средний период полувыведения (T1/2), часы 2,320 [1,972- 2,668] Площадь под фармакокинетической кривой в пределах продолжительности наблюдения (AUC0-t), мкг х ч/мл 190488, 352 [188100,210-192876,490] Площадь под фармакокинетической кривой от времени 0 до бесконечности (AUCinf), нг х ч/мл 20317,873 ±2775,7142 [17542,159-23093,587] Константа скорости выведения (Kel) 0,3054 ± 0,04693 [0,2585-0,3523] Биодоступность. Ауроподокс применяют внутрь во время приема пищи для улучшения всасывания за счет фактора пищи, повышающего биодоступность цефподоксима проксетила. Абсорбция. Цефподоксим проксетил – неактивное соединение (пролекарство), которое всасывается из желудочно-кишечного тракта и деэтерифицируется до своего активного метаболита – цефподоксима. Поэтому цефподоксим практически не влияет на кишечную флору. В эпителиальных клетках кишечника сложноэфирная группа отщепляется, и, таким образом, цефподоксим поступает в кровь. Распределение. Средний объем распределения (Vd/F) после однократного приема таблеток в дозе 100 мг или 200 мг составляет от 0,7 до 1,15 л/кг. Период полувыведения. Средний период полувыведения цефподоксима составляет 2,4 часа, что позволяет применять препарат 2 раза в сутки. Связывание с белками. Цефподоксим умеренно связывается с белками крови – 40 %, преимущественно с альбумином. Проникновение в ткани и жидкости. Цефподоксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, небные миндалины, ткани предстательной железы, создавая в них концентрацию, превышающую минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для большинства микроорганизмов. Концентрация цефподоксима в тканях и жидкостях приведена в таблице 2. Таблица 2 Ткани Доза внутрь, мг Среднее значение, мг/мл или мг/(г) Небные миндалины 100 0,24 Слизистая верхнечелюстной пазухи 100 0,34 Паренхима легких 200 0,63 Слизистая бронхов 200 0,91 Ткани предстательной железы 200 1,25 Плевральная жидкость 200 1,84 Жидкость кожного пузыря 200 1,60 Жидкость кожного пузыря 400 2,8 Воспаленная тканевая жидкость 200 2,84 Метаболизм. Цефподоксим проксетил трансформируется в организме в цефподоксимовую кислоту и состоит из рацемической смеси R- и S-изомеров (энантиомеров), которые по-разному ведут себя в организме человека (при одинаковом значении pH желудочного и кишечного содержимого). S-изомер менее чувствителен к ферментативному метаболизму в эпителиальных клетках кишечника, чем R-изомер. Поэтому, согласно результатам, полученным in vitro и in vivo, использование S-изомера может улучшить оральную биодоступность цефподоксима проксетила. Исследования в этом направлении продолжаются. Экскреция. Приблизительно 30-35 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов с момента приема. При нарушении функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин T1/2 составляет 3,5 часа, при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – 5,9 часа, при клиренсе креатинина 5-29 мл/мин – 9,8 часа соответственно. Клинические характеристики.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как: – инфекции ЛОР-органов, включая синусит, тонзиллит, фарингит; – инфекции нижних дыхательных путей, включая острую внебольничную пневмонию; – острая неосложненная гонорея; – неосложненные инфекции мочевыводящих путей; – инфекции кожи, включая инфицированные раны, язвы, импетиго, абсцессы, целлюлиты, флегмоны, пиодермию.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов. Скрытая непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Препараты, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы, и антацидные средства снижают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг функции почек, если Ауроподокс назначают одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие. Уровни цефподоксима в плазме повышаются, если препарат назначается с пробенецидом.

Приблизительно у 5-10 % больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Данный лекарственный препарат противопоказан пациентам, гиперчувствительным к пенициллину. При наличии у пациента в анамнезе аллергических реакций необходим постоянный медицинский контроль с первого дня применения; необходимо обеспечить доступность соответствующей медицинской помощи и наблюдение в случае возникновения любого анафилактического эпизода после применения препарата. При лечении пациентов, имеющих аллергию на другие цефалоспорины, нужно помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Реакция гиперчувствительности (анафилаксия) наблюдалась с бета-лактамными антибиотиками (может быть тяжелой, иногда – летальной). При первых проявлениях гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, сообщались с частотой «неизвестно» в связи с лечением цефподоксимом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, цефподоксим следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Если у пациента во время применения цефподоксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН, DRESS или ОГЭП, лечение цефподоксимом ни в коем случае нельзя возобновлять. Ауроподокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и не должен применяться при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia. Для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице 2). Возможны побочные эффекты, в том числе со стороны пищеварительного тракта (например, рвота, тошнота, боль в животе). Антибиотики нужно всегда назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно больным колитом. При применении цефподоксима проксетила и других антибиотиков широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции могут чаще возникать у пациентов, получавших дозы в течение длительного периода, поэтому их следует считать потенциально серьезными. Наличие Clostridium difficile необходимо исследовать. При подозрении на колит следует немедленно прекратить применение лекарственного средства. Диагноз нужно подтвердить сигмо- и ректоскопией, а терапию заменить введением антибиотика ванкомицина, если это клинически необходимо. Применение препаратов, вызывающих задержку фекальных масс, следует исключить. Как и в отношении других бета-лактамных антибиотиков, при длительном применении возможно развитие нейтропении, очень редко – агранулоцитоза. Следует проводить контроль показателей крови, при нейтропении применение лекарственного средства прекратить. У некоторых пациентов в процессе лечения может выявиться положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко – гемолитическая анемия. Применение в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. Рекомендуется контролировать функцию почек. Длительное применение цефподоксима проксетила может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов.

Данные о безопасности применения препарата женщинам в период беременности отсутствуют. Поэтому в этот период лекарственный препарат можно назначать только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности. Цефподоксим проксетил проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости его применения следует прекратить грудное вскармливание.

Данных нет, однако предполагается, что при применении цефподоксима проксетила может возникнуть риск головокружения, что может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами.

Таблетки принимают внутрь во время приема пищи для усиления абсорбции. Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально. Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет с нормальной функцией почек: Таблица 3 Инфекции Общая суточная доза, мг Режим дозирования Инфекции ЛОР-органов: синусит; другие инфекции (в т.ч. тонзиллит, фарингит) 400 200 200 мг 2 раза в сутки 100 мг 2 раза в сутки Инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию) 200-400 (в зависимости от чувствительности возбудителя) 100-200 мг 2 раза в сутки Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: верхних (острый пиелонефрит); нижних (цистит) 400 200 200 мг 2 раза в сутки 100 мг 2 раза в сутки Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы) 400 200 мг 2 раза в сутки Неосложненный гонококковый уретрит 200 Однократно Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек. Нарушение функции печени. Нет необходимости изменять дозы для больных с печеночной недостаточностью. Нарушение функции почек. Нет необходимости изменять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин. Таблица 4 Клиренс креатинина, мл/мин Рекомендуемая доза 39-10 100 мг или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) каждые 24 часа <10 100 мг или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) каждые 48 часов Больные, находящиеся на гемодиализе 100 мг или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) после каждого сеанса диализа

Детям младше 12 лет данный лекарственный препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. При передозировке, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Случаи энцефалопатии, как правило, обратимы при низких уровнях цефподоксима в плазме крови. Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ; симптоматическая терапия.

Используется следующая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Побочные эффекты, вызванные цефподоксимом проксетилом, незначительны и возникают редко. Данные о побочных реакциях приведены в таблице 5. Таблица 5 Органы и системы Побочная реакция Частота возникновения Инфекции и инвазии Суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму. Колит, связанный с применением антибиотиков. Редко Очень редко Со стороны кровеносной и лимфатической системы Эозинофилия. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия. Редко Очень редко Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность, анафилактические реакции. Редко Со стороны обмена веществ и питания Обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела. Редко Со стороны скелетно-мышечной системы Миалгия. Редко Со стороны нервной системы Цефалгия. Вертиго. Головокружение, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия. Нечасто Редко Очень редко Со стороны дыхательной системы Астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит. Редко Со стороны пищеварительной системы Диарея. Боль в животе, тошнота. Чувство жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит. Часто Нечасто Редко Со стороны гепатобилиарной системы Холестатическое поражение печени. Редко Со стороны кожи и подкожных тканей Высыпания, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, макулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS) Редко Частота неизвестна Со стороны мочеполовой системы Гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз. Редко Общие расстройства Дискомфорт, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции. Редко Со стороны сердечно-сосудистой системы Застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или артериальная гипотензия. Редко Специальные виды чувствительности Нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, шум в ушах. Редко Лабораторные показатели Отмечалось изменчивое повышение показателей функциональных печеночных тестов АСТ, АЛТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина. Повышение уровня мочевины и креатинина. Псевдоположительная реакция Кумбса. Редко

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 º С.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лтд. Юнит VI, Блок D / Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Block D.

Sy. № 329/39 и 329/47, селение Читкул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия / Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana state, 502307 India.