Ауроксетил 500 мг, таблетки

I ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АУРО КСЕТИЛ ( AUROXETIL )

действующее вещество: цефуроксима аксетил ; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефуроксима аксетила (эквивалентно цефуроксиму ) 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза , натрия лаурилсульфат , кремния диоксид коллоидный безводный, масло растительное гидрогенизированное , гипромеллоза , полиэтиленгликоль , титана диоксид (Е 171).

Таблетки , покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «А33» с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозировки 250 мг, и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «А34» с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозировки 500 мг.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТХ J 01 D С02.

Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима , который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима является результатом подавления синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Приобретенная резистентность к антибиотику различается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может существенно отличаться. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций. Цефуроксим обычно имеет активность в отношении следующих микроорганизмов in vitro : Чувствительные микроорганизмы: Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus ( метициллиночувствительные ) * Коагулазоотрицательный стафилококк ( метициллиночувствительный ) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Грамотрицательные аэробы : Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Спирохеты: Borrelia burgdorferi Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему: Грамположительные аэробы : Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробы : Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis штаммы Proteus (кроме Proteus vulgaris ) штаммы Providencia Грамположительные анаэробы : штаммы Peptostreptococcus штаммы Propionibacterium Грамотрицательные анаэробы : штаммы Fusobacterium штаммы Bacteroides Резистентные микроорганизмы: Грамположительные аэробы : Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробы : штаммы Acinetobacter штаммы Campylobacter Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis Другие: штаммы Chlamydia штаммы Mycoplasma штаммы Legionella *Все метициллинрезистентные Staphylococcus aureus нечувствительны к цефуроксиму .

После перорального применения цефуроксима аксетила абсорбируется в кишечнике , гидролизуется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима поступает в кровоток . Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа. Клинические характеристики.

Ауроксетил предназначен для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев: – острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; – острый бактериальный синусит ; – острый средний отит; – обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксима аксетилу ; – цистит; – пиелонефрит; – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; – ранние проявления болезни Лайма . Назначать препарат следует в соответствии с существующими официальными рекомендациями по назначению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам , цефуроксиму или к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы ).

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Ауроксетила и имеют свойство устранять эффект улучшенной абсорбции после приема пищи. Как и другие антибиотики, Ауроксетил может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств. Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдонегативный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, получающим лечение цефуроксима аксетилом , рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина. Совместное применение с пробенецидом не рекомендуется, поскольку при этом значительно увеличивается пиковая концентрация, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима . Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения). Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа. Цефуроксим в высоких дозах следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим сильные диуретики , аминогликозиды или амфотерицин , поскольку такие комбинации повышают риск нефротоксичности . При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса . Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Реакции гиперчувствительности Особой осторожности необходимо придерживаться при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности . Сообщалось о реакциях гиперчувствительности , которые прогрессировали до синдрома Коуниса – острого аллергического коронарного артериоспазма , который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь. Тяжелые кожные побочные реакции Тяжелые кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром, которые могут быть опасны для жизни или иметь летальный исход, были зарегистрированы в связи с лечением цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении лекарственного средства пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах таких кожных реакций и тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, лечение цефуроксимом ни в коем случае нельзя возобновлять у этого пациента. Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму , другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам. Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida . Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci , Clostridium difficile ), что может, прежде всего, потребовать прекращения лечения. При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего для жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациента возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую спазмоподобную боль в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента. Не следует назначать лекарственные средства, подавляющие перистальтику. Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера , которая возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма , – спирохету Borrelia burgdorferi . Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма , которое проходит без лечения. При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Беременность Существуют ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Ауроксетил следует назначать беременным только в случаях , когда польза применения лекарственного средства превышает возможный риск . Период кормления грудью Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах . При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций , но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек . Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью . Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства . Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения . Фертильность Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику. Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может составлять от 5 до 10 дней). Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды. Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведено в таблицах 1, 2. Таблица 1 Взрослые и дети (≥ 40 кг) Показания для применения Дозирование Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в сутки Острый средний отит 500 мг 2 раза в сутки Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в сутки Цистит 250 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (продолжительность – от 10 до 21 дня) Таблица 2 Дети (< 40 кг) Показания для применения Дозирование Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 125 мг 2 раза в сутки Дети в возрасте от 2 лет со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (продолжительность – от 10 до 21 дня) Опыта применения цефуроксима аксетила детям в возрасте до 3 месяцев нет. Таблетки Ауроксетила нельзя делить, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетки. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Таблетки цефуроксима аксетила не являются биоэквивалентными суспензии для перорального применения цефуроксима аксетила , поэтому эти препараты не являются взаимозаменяемыми в расчете миллиграмм на миллиграмм. Пациенты с почечной недостаточностью Цефуроксим выводится в основном почками. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу 3). Таблица 3 Клиренс креатинина, мл/мин T 1/2, часы Рекомендуемое дозирование ≥30 1,4–2,4 Коррекция доз не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) 10-29 4, 6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа <10 16, 8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов В течение гемодиализа 2–4 Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа Пациенты с печеночной недостаточностью Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени. Цефуроксим выводится в основном почками, поэтому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима .

Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Таблетки Ауроксетила нельзя делить, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетки. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была надлежащим образом скорректирована для пациентов с нарушениями функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер. Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Инфекции и инвазии Часто: чрезмерный рост Candida Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile Со стороны крови и лимфатической системы Часто: эозинофилия Нечасто: положительный тест Кумбса , тромбоцитопения , лейкопения (иногда глубокая) Очень редко : гемолитическая анемия Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко ) к гемолитической анемии. Со стороны сердца Неизвестно: синдром Коуниса Со стороны иммунной системы, в том числе реакции гиперчувствительности Нечасто: кожные высыпания Редко : крапивница, зуд Очень редко : медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия Неизвестно: реакция Яриша‒Герксгеймера Со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение Со стороны пищеварительного тракта Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе Нечасто: рвота Редко : псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения») Со стороны гепатобилиарной системы Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ) Очень редко : желтуха (главным образом холестатическая), гепатит Со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень редко : полиморфная эритема, синдром Стивенса‒Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) Неизвестно: ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 ° С.

По 10 таблеток в блистер, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лтд. Юнит VI, Блок D / Aurobindo Pharma Ltd. Unit V Block D.

Sy. № 329/39 и 329/47, селение Читкул, Патанчеру Мандал, округ Санга Редди, штат Телангана, 502307 Индия / Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Sanga Reddy District, Telangana state, 502307 India.