Ацикловір-Фармак 200 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Ацикловир-фармак ( ACICLOVIR - FARMAK )

действующее вещество: aciclovir ; 1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 200 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза , повидон , полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Противовирусные средства для системного применения. Код АТХ J 05А B 01.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибирующей активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса , вирус Эпштейна – Барр и цитомегаловирус . В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по убыванию активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса , вируса Эпштейна – Барр и цитомегаловируса . Ингибирующая активность ацикловира против вышеуказанных вирусов является высокоселективной . Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа , кодируемая в вирусах простого герпеса , вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна – Барр , превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида , который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием ацикловира трифосфата в вирусную ДНК он взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой , в результате чего происходит прекращение синтеза цепи вирусной ДНК. При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром . Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы , однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимосвязь между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Ацикловир лишь частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация ( Сssmax ) в плазме после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), соответственно уровень в плазме ( Сssmin ) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), эквивалентные уровни Сssmin – 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл). У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется не только путем гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции. 9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15 % применяемой дозы. Если ацикловир применяют через час после приема 1 г пробенецида , конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» ( AUC) увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно. У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения составляет 19,5 часа. Средний период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме во время диализа снижается примерно на 60 %. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий (от 9 до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется. При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов. Клинические характеристики.

– Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса , включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес . – Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом. – Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом. – Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес ).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено. Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и увеличивают AUC . При одновременном применении ацикловира с иммуносупрессантом, применяемым при лечении больных после трансплантации органов, микофенолата мофетилом, в плазме крови также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, однако ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не требуется. Экспериментальное исследование на 5 мужчинах указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC внутривенно введенного теофиллина примерно на 50 %. Рекомендуется измерять концентрацию теофиллина в плазме при одновременном применении ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. раздел «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов также может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий, поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных действий. По полученным данным, такие реакции в целом обратимы при прекращении лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»). Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром . Следует уделять особое внимание поддержанию адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира. Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксичными препаратами. Имеющихся данных клинических исследований недостаточно для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

В послерегистрационном реестре наблюдения за беременными задокументированы результаты применения беременным различных фармацевтических форм препарата Ацикловир-Фармак. Не выявлено увеличения количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли данный препарат во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять Ацикловир-Фармак, таблетки, нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает возможный риск для плода. При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, кормящим грудью, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза. Фертильность. Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение шести месяцев не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, их моторику или морфологию.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния. Спос об применения и дозы. Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Взрослые Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , необходимо принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено. Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения. Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи. Профилактика рецидивов ( супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , таблетки Ацикловир-Фармак назначают в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного препарата Ацикловир-Фармак до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Фармак 800 мг. Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом Ацикловир-Фармак нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , больным с иммунодефицитом таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения. Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса , принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 суток. Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение. Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний. Дети Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых. Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначают 800 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Более точно дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг, распределенную на 4 приема). Специальных данных о применении препарата Ацикловир-Фармак для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса , у детей с нормальным иммунитетом нет. Детям в возрасте до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют. Пациенты пожилого возраста Следует учитывать возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы препарата Ацикловир-Фармак. Почечная недостаточность Ацикловир-Фармак следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма. При применении препарата с целью профилактики и лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов. При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес ) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Таблетки Ацикловир-Фармак применяют детям в возрасте от 2 лет.

Симптомы . Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Были случаи непреднамеренного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайном повторном передозировании перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания). При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома. Лечение . Больного необходимо тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко ( ≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны иммунной системы Редко: анафилаксия. Психические нарушения и расстройства со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Очень редко: возбужденность, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия , кома. Вышеприведенные неврологические реакции в целом обратимы и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки Редко: одышка. Со стороны гастроэнтерологической системы Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы Редко: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов. Очень редко: желтуха, гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей Часто: зуд, высыпания (включая светочувствительность). Нечасто: крапивница , ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и применяемых лекарств, четкой связи с ацикловиром выявлено не было. Редко: ангионевротический отек. Со стороны почек и мочевыделительной системы Редко: повышение уровня мочевины и креатинина крови. Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией . Общие расстройства Часто: утомляемость, лихорадка.

5 лет. Не применять препарат после окончания срока годности , указанного на упаковке .

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.