Ацик 200 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦИК ® ( ACIC ® ) Состав: действующее вещество: ацикловир ; 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (кополивидон)*, магния стеарат; 1 таблетка содержит ацикловира 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (кополивидон)*, магния стеарат. *повидон и кополивидон — синонимы.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 200 мг: таблетки белого цвета, круглой формы с линией разлома с одной стороны; таблетки по 400 мг: двояковыпуклые таблетки белого цвета, круглой формы с линией разлома с одной стороны.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Код АТХ J 05А B 01.

Ацикловир активен в отношении вируса простого герпеса I и II типов ( Herpes simplex ), вируса опоясывающего лишая ( Varicella zoster ), вируса Эпштейна–Барр, цитомегаловируса. Противовирусная активность препарата является высоковыборочной и обусловлена его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под воздействием тимидинкиназы происходит превращение ацикловира в моно-, ди-, а затем в трифосфат ацикловира, последний встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется вирусная ДНК, которая в своей структуре содержит дефект, приводящий к подавлению репликации новых генераций вирусов. При длительных или повторных курсах лечения тяжелобольных с пониженным иммунитетом могут встречаться случаи сниженной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром также может приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. Пиковые концентрации в плазме крови, определенные в равновесном состоянии после повторных пероральных доз 200 мг и 400 мг ацикловира, которые принимали каждые 4 часа 5 раз в сутки, составляли в среднем 3,02 ± 0,5 мкмоль/л и 5,21 ± 1,32 мкмоль/л соответственно. Через 24 часа после приема препарата ацикловир не выявляется в организме. У взрослых объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 ± 8,7 л л/м 2 . Связывание с белками составляет 9-33 %. У пациентов со здоровыми почками 62-91 % ацикловира выводится в неизмененном виде, а 10-15 % — в виде 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения после внутривенного введения составляет у взрослых 2,87 ± 0,76 часа. Если ацикловир принимали через 1 час после введения 1 г пробенецида, период полувыведения из плазмы крови удлинялся на 18 %, а площадь под кривой «концентрация–время» ( AUC ) увеличивалась на 40 %. При биодоступности около 20 % приблизительно 80 % общей дозы ацикловира выводится с калом. У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 19,5 часа. При гемодиализе период полувыведения составляет 5,7 часов, концентрация ацикловира в плазме крови снижается примерно на 60 %. Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий (от 9 до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется. При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов. Клинические характеристики.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с нормальным иммунитетом. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом. Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).

Повышенная чувствительность к ацикловиру или к любому вспомогательному веществу препарата. Профилактическое применение пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или анурией не следует.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено. Ацикловир выделяется, главным образом, в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и AUC . При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата в плазме крови также повышается, но, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, корректировать дозу не требуется. Сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови при одновременной терапии ацикловиром.

Ацикловир выводится из организма, главным образом, путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У пациентов пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста имеют риск возникновения неврологических побочных реакций, поэтому им необходимо тщательное наблюдение врача. По полученным данным, такие реакции в целом обратимы при прекращении лечения препаратом. Таблетки Ацик ® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром. Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксичными препаратами. Имеющихся данных клинических исследований недостаточно для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов. Следует уделять особое внимание поддержанию адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира. В ряде сообщений имеется несколько случаев, когда применение ацикловира можно безусловно подозревать в причине развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). А в двух литературных сообщениях это было подтверждено патч-тестами. Поскольку это состояние можно спутать с герпетической сыпью, важно быть предупрежденным, что ацикловир может потенциально вызвать кожную реакцию.

В пострегистрационный период наблюдения за беременными задокументированы результаты применения беременным различных фармацевтических форм Ацика ® . Не выявлено увеличения количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли Ацик ® во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Ацика ® следует тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает риск для плода. При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят грудью, может получить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза. Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, подвижность или морфологию.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (возможные побочные эффекты со стороны нервной системы) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, после приема пищи. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Взрослые Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацик ® в дозе 200 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 5 дней, но при тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено. Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения. Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи. Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацик ® следует принимать по 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного Ацика ® до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Ацика ® 800 мг. Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Ациком ® необходимо периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацика ® в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией кишечника дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения. Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, необходимо принимать ацикловир в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 суток. Для больных после трансплантации костного мозга или для больных со сниженной усвояемостью в кишечнике лучше применять внутривенное введение. Лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания. Результат будет лучше, если лечение начинать в течение первых 72 часов после появления высыпаний. Дети Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям от 2 лет с иммунодефицитом можно применять такие же дозы, как для взрослых. Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначается 800 мг Ацика ® 4 раз в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг Ацика ® 4 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Специальных данных о применении Ацика ® для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет. Более точно разовую дозу препарата можно рассчитывать по массе тела ребенка как 200 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг) ацикловира 4 раза в сутки. Специальных данных о применении ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет. Детям до 2 лет эту лекарственную форму препарата не применяют. Пациенты пожилого возраста Возможно нарушение функции почек у больных пожилого возраста, поэтому дозу препарата для них следует соответственно изменить. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Почечная недостаточность Ацик ® следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Для лечения пациентов с нарушениями функции почек может быть достаточным снижение дозы ацикловира (см. таблицу). Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью Показания Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 ) Креатинин сыворотки крови (мкмоль/л или мг/дл) Дозы женщины мужчины Инфекции простого герпеса < 10 > 550 > 6,22 > 750 > 8,4 5 200 мг ацикловира 2 раз в сутки, каждые 12 часов Герпес зостер (опоясывающий лишай) 25-10 < 10 280-550 3,17-6,22 > 550 > 6,22 370-750 4,18-8,45 > 750 > 8,45 800 мг ацикловира 3 раз в сутки, каждые 8 часов 800 мг ацикловира 2 раз в сутки, каждые 12 часов

Лекарственное средство применяют детям от 2 лет.

Симптомы: при случайной передозировке ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома. Лечение: больного следует тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что ацикловир хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Категории частоты нежелательных явлений, приведенные ниже, являются приблизительными оценками. Для большинства явлений объем сведений для оценки не был достаточным. Частоту побочных реакций классифицируют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся сведениям оценить нельзя). Со стороны системы крови. Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции. Со стороны центральной нервной системы. Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: галлюцинации, сонливость, дезориентация во времени и пространстве. Редко: бессонница. Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, спутанность сознания, дизартрия. Вышеперечисленные неврологические реакции в целом обратимы и обычно возникают при лечении больных с почечной недостаточностью или с другими факторами риска. Со стороны дыхательной системы. Редко: одышка. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Гепатобилиарные нарушения. Редко: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов. Очень редко: желтуха, гепатит. Со стороны кожи. Часто: зуд, высыпания (включая светочувствительность). Нечасто: крапивница, ускоренное диффузное выпадение волос. Редко: ангионевротический отек. Поскольку выпадение волос может быть связано с применением большого количества лекарственных средств, четкой связи с ацикловиром выявлено не было. В ряде сообщений имеется несколько случаев, когда применение ацикловира можно безусловно подозревать в причине развития ОГЭП. Со стороны мочевыделительной системы. Редко: повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках, которая может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией. Общие расстройства. Нечасто: повышенная утомляемость, лихорадка.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 200 мг: по 5 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке. Таблетки по 400 мг: по 5 таблеток в блистере; по 7 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Салютас Фарма ГмбХ/ Salutas Pharma GmbH .

Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия/ Otto - von - Guericke - Allee 1, 39179 Barleben, Germany.