Ацетилсаліцилова кислота 500 мг, таблетки (Лубнифарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

действующее вещество: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; кислота лимонная, моногидрат. Лекарственная форма. Таблетки. Основные физико-химические свойства: цельные правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с риской для разделения, белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B A01.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, играющих важную роль при синтезе простагландинов. При пероральном приёме в дозах от 0,3 г до 1 г препарат применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой лёгкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах. Ацетилсалициловую кислоту показано также применять при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. При таких заболеваниях применяют, как правило, высокие дозы препарата – от 4 г до 8 г ацетилсалициловой кислоты в сутки. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путём блокирования синтеза тромбоксана А 2, применять при многих сосудистых заболеваниях в дозах 75-300 мг в сутки.

После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – через 20-120 минут соответственно. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками. Клинические характеристики.

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, вызванной простудой; альгоменорреи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, вызванной артритом. При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата. Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Выраженная почечная недостаточность. Выраженная печеночная недостаточность. Выраженная сердечная недостаточность. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). III триместр беременности. Особые меры безопасности. Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при: – гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества; – желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; – одновременном применении антикоагулянтов; – нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность; – нарушениях функции печени. У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, в частности при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с гиперчувствительностью к НПВС на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности. При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, имеющих сниженное выведение мочевой кислоты. Назначение препарата детям в возрасте до 15 лет в качестве жаропонижающего средства может способствовать возникновению синдрома Рея. При длительном применении для выявления ульцерогенного действия необходимо периодически исследовать кал на наличие крови, а также делать анализы крови (1 раз в 2 недель). За 5-7 суток до хирургического вмешательства препарат необходимо отменить. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции. Следует быть осторожными, назначая лекарственное средство пациентам, принимающим гипогликемические средства (необходим регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контроль функций почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния и/или алюминия (их можно применять не раньше чем через 2 часов после применения препарата). Длительное применение анальгетиков может приводить к появлению головной боли. Частый приём обезболивающих средств может вызывать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применяют несколько различных анальгетиков. Данное лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе, а также при артериальной гипертензии, эклампсии и альдостеронизме, поскольку оно содержит кислоту лимонную, моногидрат.

Противопоказанные комбинации. Применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с белками плазмы крови). Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью. При применении метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови). Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск сердечно-сосудистых заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, тиклопидина, клопидогреля) повышается риск развития кровотечения. Поэтому у пациентов, нуждающихся в тромболитической терапии, следует контролировать симптомы наружных или внутренних кровотечений. При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (вследствие взаимного усиления эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензбромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции за выведение мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемическое действие последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови. Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию вследствие снижения синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилатирующих простагландинов и снижения гипотензивного эффекта. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта вследствие возможного синергического эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет её из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней. Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метамизолом может клинически значимо снизить уровень агрегации тромбоцитов. Взаимодействия лимонной кислоты: цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Ацетазоламид. В сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты повышается частота побочных эффектов, и особенно метаболического ацидоза, обусловленного снижением элиминации ацетилсалициловой кислоты вследствие взаимодействия с ацетазоламидом. Анагрелид. Увеличение риска кровотечений. Пеметрексед. У пациентов с нормальной функцией почек существует риск увеличения токсичности пеметрекседа за счёт снижения его почечного клиренса. Деферасирокс. В сочетании с противовоспалительными, анальгетическими или жаропонижающими дозами ацетилсалициловой кислоты увеличивается риск возникновения язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений. Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта. Препараты, действующие местно в желудочно-кишечном тракте, антациды и активированный уголь. Снижение всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется принимать такие препараты отдельно от ацетилсалициловой кислоты с интервалом не менее 2 часов.

Беременность. Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными. Салицилаты можно применять в период беременности только после оценки соотношения риск/польза. Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключён при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность. В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, планирующие беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: – сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); – нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом. В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на женщину и плод следующим образом: – удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз; – торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместра беременности. Фертильность. Существуют определённые свидетельства того, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин через влияние на овуляцию. Это явление имеет обратимый характер и исчезает после прекращения лечения. Грудное вскармливание. Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых кратковременно принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Ацетилсалициловую кислоту следует принимать внутрь после приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 4 дней без консультации врача. Взрослые и дети в возрасте от 15 лет. Разовая доза — 500–1000 мг (1–2 таблетки). Повторный приём возможен через 4–8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток). Предупреждение. Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между применениями. Не следует применять данное лекарственное средство натощак.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий препарат, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки в течение более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка. Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм возникают, как правило, только после повторных приемов больших доз. Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, обратимые нарушения зрения, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, нарушение реологических свойств и свертывания крови. При значительной передозировке – речевая спутанность, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, гипертермия, обезвоживание, кома, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушения углеводного обмена. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150–300 мкг /мл. Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг /мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного опорожнения, образованием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Ввиду сложных патофизиологических эффектов признаками отравления салицилатами могут быть: – интоксикация от слабой до умеренной – тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз, повышенная потливость, тошнота и рвота; – интоксикация от умеренной до тяжелой – респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца. Также наблюдаются дегидратация, олигурия вплоть до почечной недостаточности; нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатий. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, угнетения сознания вплоть до развития комы и судорог. Изменения лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия. Лечение. При подозрении на отравление салицилатами требуется немедленная госпитализация в специализированное отделение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение, восполнение потерь жидкости). Все применяемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Щелочной диурез проводят для достижения значения рН мочи 7,5–8; форсированный щелочной диурез — при концентрации салицилатов в плазме > 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или > 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.

Перечень побочных реакций, приведённый ниже, охватывает все известные на данный момент побочные реакции, возникавшие при терапевтическом применении ацетилсалициловой кислоты. В него также включены реакции, зафиксированные у пациентов с ревматизмом, которые получали препарат в высоких дозах в течение длительного времени. За исключением единичных случаев, данные о частоте относятся к краткосрочному применению ацетилсалициловой кислоты в суточных дозах, не превышающих 3 г. Для определения частоты побочных реакций использовалась следующая классификация: очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1 000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000; очень редко: < 1/10 000; частота неизвестна: нельзя определить на основании имеющихся данных. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боль в эпигастральной области, абдоминальная боль, изжога, тошнота, рвота; редко — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в единичных случаях могут вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; частота неизвестна — диафрагмоподобное заболевание кишечника (особенно при длительном лечении); очень редко — транзиторная печёночная недостаточность с повышением уровня печёночных трансаминаз. Со стороны системы крови: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Редко наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из дёсен; редко или очень редко — серьёзные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни. Склонность к кровотечениям может наблюдаться в течение 4–8 дней после применения ацетилсалициловой кислоты. Очень редко кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии, тромбоцитопении, лейкопении, синдрому Рея (вследствие так называемой скрытой микрокровопотери) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжёлой степени наблюдались гемолиз и развитие гемолитической анемии. Со стороны иммунной системы: редко — у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, в частности такие симптомы, как ринит, одышка, заложенность носа, снижение артериального давления. Редко наблюдались тяжёлые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и некардиогенный отёк лёгких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции (например, высыпания, крапивница, зуд, экзема); редко — реакции гиперчувствительности тяжёлой степени, например мультиформная эритема. Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, головокружение и звон в ушах, снижение слуха, что может свидетельствовать о передозировке. Со стороны мочевыделительной системы: сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 5, или 10 блистеров в пачке.

Без рецепта — № 10. По рецепту — № 50, № 100. Производитель АО «Лубнифарм».

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвиновая, 16.