Ацетал солюбл 600 мг, таблетки шипучие

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕТАЛ СОЛЮБЛ (ACETAL SOLUBLE)

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная, аспартам (Е 951), ароматизатор «Лимон», содержащий мальтодекстрин; гуммиарабик (Е 414); кислоту лимонную.

Таблетки шипучие. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с характерным лимонным и слабым серным запахом. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа. Допускается лёгкая опалесценция и характерный лимонный и слабый серный запах.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, гипохлорной кислотой (HOCl) — сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ даёт ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Дополнительно к этому АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион — высокоактивный трипептид, распространённый в различных тканях животных и незаменимый для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. Фактически он является частью важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватного уровня глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом. У пациентов, страдающих хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и форсированной жизненной ёмкости лёгких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У больных идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЕЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у больных муковисцидозом. Помимо этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция. У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низкая (примерно 10 %). Для разных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными заболеваниями дыхательных путей и сердца максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов. Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов. Метаболизм и выведение. После перорального приёма АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Приблизительно 30 % дозы выводится почками. Т ½ АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа. Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамолом.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохаркание, легочное кровотечение. Детский возраст до 12 лет. Это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Известно, что исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лорaccarбефа. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, также нужно предупредить их о возможности возникновения головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина. Влияние на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью, чтобы избежать накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Слабый серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества. Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией. Данное лекарственное средство содержит 6,84 ммоль (или 157,19 мг) натрия на дозу 600 мг. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого негативного влияния на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства во время беременности. Перед применением препарата во время беременности потенциальный риск должен быть сопоставлен с ожидаемой пользой.

Период грудного вскармливания

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключён. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет. Таблетку шипучую 600 мг растворять в 1 / 3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после приёма токсического вещества как можно скорее следует принять препарат из расчёта 140 мг/кг, далее - из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней. Препарат необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора. О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от приёма пищи отсутствуют.

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Данных о случаях передозировки пероральных лекарственных форм ацетилцистеина нет. Известно, что добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отёк, высыпания и зуд, отмечались реже. Ниже перечисленные побочные реакции приведены по классам систем органов и частоте возникновения (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль. Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах. Со стороны сердца: нечасто – тахикардия. Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии. Со стороны органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – ринорея. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, высыпания, отёк Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отёк лица. Исследования: нечасто – снижение артериального давления. В очень редких случаях в связи с приёмом ацетилцистеина сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум ещё один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках следует обратиться к врачу и немедленно отменить приём ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки шипучие № 10 (2х5), № 20 (2х10) в стрипе в коробке.

Без рецепта

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.