Ацетал С, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕТАЛ С (ACETAL C)

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 пакет содержит ацетилцистеина 100 мг или 200 мг, или 600 мг; вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; ароматизатор «апельсин», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, кислоту аскорбиновую, альфа-токоферол, диоксид серы (Е 220); сахар прессованный.

Порошок для орального раствора. Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фруктовым запахом.

Муколитические средства. Код ATC R05C B01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Другие свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ защищает α-1-антитрипсин – фермент, ингибирующий эластазу, – от инактивации хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильнодействующим окислителем, продуцируемым миелопероксидазой – ферментом активированных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина – незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, будучи прекурсором глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, повсеместно распространенным в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью важнейшего внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У больных ИФЛ (идиопатический фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению ЖЕЛ (жизненной емкости легких) и диффузионной способности легких, измеренных методом одного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции легких у больных муковисцидозом. Помимо этого, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, которые интенсивно высвобождают гранулы, богатые эластазой.

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными заболеваниями дыхательных путей и сердца максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов. Распределение. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после применения. Уменьшается до 20 % через 12 часов. Метаболизм и выведение. После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит цистеин рассматривается как активный. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа. Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамолом.

Гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Существуют данные только о взаимодействиях у взрослых. Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо установить точный диагноз. Активированный уголь снижает эффективность АЦ. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Соответствующие данные получены исключительно в экспериментах in vitro, в ходе которых смешивали соответствующие вещества. Несмотря на это, из соображений безопасности пероральные антибиотики следует применять отдельно, а интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа. Не рекомендуется растворять АЦ в одном стакане с другими препаратами. Одновременное применение нитроглицерина и АЦ может привести к усилению вазодилатирующего и антитромбоцитарного эффектов нитроглицерина. При одновременном применении нитроглицерина и АЦ выявлены значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли. АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и некоторых токсичных веществ в организме. Влияние на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

При очень редких случаях в связи с приёмом АЦ зафиксированы тяжёлые кожные реакции, такие как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве этих случаев как минимум ещё один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить приём АЦ (см. также раздел «Побочные реакции»). Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, нуждаются в тщательном наблюдении в ходе лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. В случае возникновения бронхоспазма лечение АЦ следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек АЦ следует назначать с осторожностью, чтобы избежать накопления азотсодержащих веществ в организме. АЦ влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение АЦ, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объём. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Слабый серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества. Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Фактически из-за физиологической особенности дыхательной системы детей в этой возрастной группе способность очищения секрета дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет. Диоксид серы редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В связи с наличием сахара препарат может быть вредным для зубов. Информация для больных сахарным диабетом. 1 пакет (100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара (0,24 хлебной единицы); 1 пакет (200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара (0,23 хлебной единицы); 1 пакет (600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара (0,19 хлебной единицы). Применение |употребление| в период беременности или кормления грудью. Беременность. Клинические данные о применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не выявлено прямых или непрямых негативных воздействий на беременность, эмбрионально-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. АЦ проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови. Также отсутствует информация о способности АЦ проникать через гематоэнцефалический барьер у людей. Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Фертильность. Данные отсутствуют.

Подтверждения того, что АЦ влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, нет.

Взрослым: 400–600 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма в зависимости от клинических условий. Детям в возрасте 2–6 лет: 200–400 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма; в возрасте 6–14 лет: 400–600 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма; в возрасте от 14 лет – дозы как для взрослых. Содержимое пакета растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая непосредственно перед приёмом. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после применения токсического вещества следует как можно скорее вводить лекарственное средство из расчёта 140 мг/кг, далее – из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа и в течение 1–3 дней. Препарат необходимо применить без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Порошок по 100 мг или 200 мг: применять детям в возрасте от 2 лет. Порошок по 600 мг: применять детям в возрасте от 14 лет.

Не имеется данных о случаях передозировки лекарственных форм АЦ, предназначенных для применения внутрь. При применении 11,6 г АЦ в сутки в течение 3 месяцев серьёзные побочные эффекты не возникали. АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает признаков и симптомов передозировки. Клинический опыт внутривенного введения АЦ при передозировке парацетамолом получен у людей при применении максимальных суточных доз до 30 г АЦ. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Для детей существует риск гиперсекреции. Лечение. Специфического антидота при отравлении АЦ нет, терапия симптоматическая.

Для оценки частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 – < 1/100), редкие (≥ 1/10000 – < 1/1000), редчайшие (< 1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы. Нечастые: реакции повышенной чувствительности. Редчайшие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: анемия.

Со стороны нервной системы. Нечастые: головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Нечастые: звон в ушах.

Со стороны сердца. Нечастые: тахикардия.

Со стороны сосудов. Редкие: геморрагии.

Со стороны органов грудной клетки и средостения. Редкие: бронхоспазм, одышка.

Со стороны дыхательной системы. Редчайшие: ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечастые: стоматит, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея. Редчайшие: диспепсия. Частота неизвестна: неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечастые: крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд. Частота неизвестна: экзема.

Общие нарушения и нарушения в месте введения. Нечастые: гипертермия. Частота неизвестна: отек лица.

Исследования. Нечастые: снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом АЦ сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве этих случаев по меньшей мере еще один лекарственный препарат с большей вероятностью мог быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием АЦ. Кроме того, очень редко сообщалось о случаях кровотечения во время применения АЦ, иногда вследствие реакций повышенной чувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. При растворении АЦ необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворять в одном стакане АЦ с другими препаратами.

По 3 г в пакетах № 1´ 10 или в пакетах спаренных № 2 ´ 5 в коробке.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, отправьте секцию медицинской инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.