Ацекор кардіо 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕКОР КАРДИО (ACEKOR CARDIO)

действующее вещество: acetylsalicylic acid; 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; кислота лимонная, моногидрат; триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип А).

Таблетки кишечнорастворимые. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01А С06. Фармакологические свойства.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путём блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу данного фермента. Признаётся также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие воздействия на тромбоциты, благодаря которым её можно применять при многих сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 минут, салициловой кислоты – через 20–120 минут. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток АЦЕКОР КАРДИО 100 мг высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилуровая кислота, фенольный и ацильный глюкурониды салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинуровая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками. Доклинические данные. Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо документирован. В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражения почек и не вызывали никаких других органических поражений. Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было выявлено доказательств мутагенного потенциала. То же самое относится к исследованиям канцерогенности. Салицилаты проявляли тератогенное воздействие в исследованиях на различных видах животных. Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффекты и нарушения способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период. Клинические характеристики.

• смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст).

• тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата; - астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП; - геморрагический диатез; - острые пептические язвы; - печеночная недостаточность тяжелой степени; - почечная недостаточность тяжелой степени; - сердечная недостаточность тяжелой степени; - комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - последний триместр беременности.

Противопоказания для одновременного применения. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови). Комбинации, которые следует применять с осторожностью. - При применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы); - усиление действия антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, барбитуратов, лития, сульфонамидов и трийодтиронина; - повышение уровней фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет её из связи с белками плазмы, снижая метаболизм последней. Вследствие этого плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций до признаков интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности; - усиление действия и побочных реакций всех нестероидных противоревматических средств; - одновременное применение с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Особенности применения»); - могут развиться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение пароксетина с ацетилсалициловой кислотой может привести к повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения; - повышение концентрации в плазме крови дигоксина вследствие снижения почечной экскреции; - снижение действия антагонистов альдостерона (например, спironолактона), петлевых диуретиков, урикозурических средств (например, пробенецида, сульфинпиразона), антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ и β-блокаторов). Пациентам, одновременно применяющим АЦЕКОР КАРДИО и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости; - удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина; - системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, применяемый для заместительной терапии при болезни Аддисона) повышают риск желудочно-кишечных кровотечений и снижают уровень салицилатов в крови; - алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя; - снижение действия урикозурических средств. Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов со сниженной экскрецией мочевой кислоты; - метамизол может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при его совместном применении с ацетилсалициловой кислотой, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

С препаратом АЦЕКОР КАРДИО следует применять с осторожностью в следующих ситуациях: - нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности; - нарушение функции печени; - одновременное применение ибупрофена, поскольку ибупрофен может уменьшить ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В случае применения препарата АЦЕКОР КАРДИО перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив; - наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы либо другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, сыпь, зуд или крапивница) на другие вещества в анамнезе; - полипы носовой полости; - тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс; - одновременное применение антикоагулянтов; - из-за ингибирующего влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющееся кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба); - применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача как терапия второй линии (из-за риска развития синдрома Рея, угрожающей для жизни энцефалопатии, главными симптомами которой являются тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция). При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея; - язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рецидивирующие язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; - гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества.

Следует с осторожностью применять салицилаты в течение I и II триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано в течение III триместра беременности. Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и мальформаций сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связи между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные относительно выкидыша не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата на ранних сроках беременности (1–4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребёнок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций. В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или женщин в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Сообщалось о случаях нарушений имплантации, эмбриотоксических и фетотоксических воздействиях и влиянии на способность к обучению ребёнка после пренатальной экспозиции салицилатами. Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции у плода (такие как повышение смертности, нарушения роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили. Согласно предыдущему опыту, риск является низким при применении лекарственного средства в терапевтических дозах. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: - сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и/или нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом; - удлинение времени кровотечения, антиагрегационное воздействие, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности; - удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз; - торможение сокращений матки и кровотечение у беременной и удлинение продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместра беременности. Салицилаты проникают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери. При вынужденном применении по показаниям во время лактации следует прекратить грудное вскармливание в случае регулярного применения высоких доз (> 300 мг/сутки).

Исследований не проводили.

Препарат принимать внутрь за 30–60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100–300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжить приём поддерживающей дозы 100–300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда. Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать. Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, применять 100–300 мг препарата в сутки. Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100–300 мг в сутки. Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100–300 мг в сутки. Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100–300 мг в сутки. Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах (ЧТКА, эндартерэктомия сонной артерии, CABG, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100–200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день. Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии лёгочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100–200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день. Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и прочее) применять 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Согласно показаниям (см. раздел «Показания») препарат АЦЕКОР КАРДИО не следует применять детям. Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжёлые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просим ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12 – 24 часов после применения. После перорального применения дозы ацетилсалициловой кислоты до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела – тяжелой степени. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация возникает, как правило, только после повторных приемов больших доз. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Наиболее частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного опорожнения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Локальные признаки раздражения, обычно доминирующие при передозировке ацетилсалициловой кислоты, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты имеет кишечнорастворимую оболочку и всасывание происходит только в тонкой кишке. Симптомы. Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, подавление тромбообразования до коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца), ринит, нарушения зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушения кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, кома и дыхательная недостаточность. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150 – 300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл. Терапия. Ввиду угрожающих жизни состояний вследствие тяжелой интоксикации следует незамедлительно принять все необходимые меры предосторожности: профилактика или снижение резорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до 1 часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения выведения (pH мочи > 8). Глицин: начальная доза – 8 г перорально, затем – 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре). Побочные реакции. Со стороны системы крови и лимфатической системы: удлинение времени кровотечения; редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия. Со стороны иммунной системы: нечасто – астма; единичные – реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока; очень редко – кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны метаболизма и обмена веществ: редко – гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушения кислотно-щелочного равновесия. Со стороны нервной системы: единичные – головная боль, головокружение, ринит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – микрокровотечения (70 %), желудочные симптомы; нечасто – диспепсия, тошнота, рвота, диарея; единичные – желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые очень редко могут привести к перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров. Со стороны гепатобилиарной системы: единичные – печеночная дисфункция (например, повышение уровня трансаминаз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности. Прочие: редко – синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»). В спонтанных сообщениях поступала информация о других побочных реакциях, касающихся всех лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно. У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия. Вследствие антиагрегационного действия применение ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен. Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия. Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как высыпания, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко – тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

3 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 или 100 таблеток в банке полимерной в пачке из картона. По 50 таблеток (10×5) или по 100 таблеток (25×4) в блистерах в пачке из картона.

Без рецепта

АО «Лубнифарм» (ответственный за производство и контроль/испытания серии, не включая выпуск серии). ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии). Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16 (АО «Лубнифарм»). Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, 5 (ООО НПФ «МИКРОХИМ»). ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕКОР КАРДИО (ACEKOR CARDIO)