АЦ-хелп 600 мг, таблетки шипучие

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦ-ХЕЛП (AC - HELP)

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 шипучая таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, мальтодекстрин, натрия гидрокарбонат, ароматизатор апельсиновый, лейцин, сахарин натрия.

Шипучие таблетки. Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с плоской поверхностью.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) — сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ даёт ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, оказывает непрямое антиоксидантное действие. Глутатион — высокоактивный трипептид, распространённый в различных тканях животных и незаменимый для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и форсированной жизненной ёмкости лёгких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У больных идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЕЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными заболеваниями дыхательных путей и сердца максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом обнаруживается он преимущественно в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм

После перорального приёма АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём.

Выведение

Примерно 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (T 1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59 - 10,6) часа.

Клинические характеристики.

Муколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Лечение передозировки парацетамолом.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и компонентам препарата. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохаркание, легочное кровотечение, бронхиальная астма без сгущения мокроты. Дети в возрасте до 12 лет. Не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлена значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, также необходимо предупредить их о возможности возникновения головной боли. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме. Влияние на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью, во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Слабый серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого негативного влияния на беременность, эмбрионально-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Период грудного вскармливания

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Принимать препарат во время беременности и грудного вскармливания следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет Таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не вводить в этот раствор другие препараты. Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после приёма токсичного вещества как можно скорее принимают АЦ-ХЕЛП из расчёта 140 мг/кг, далее из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней. АЦ-ХЕЛП необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Применяют детям старше 12 лет.

Данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь, нет. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при приёме в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Ниже перечислены побочные реакции, которые могут возникнуть после приёма ацетилцистеина внутрь. Класс систем органов Побочные реакции Нечасто (≥1/1000-<1/100) Редко (≥1/10000-<1/1000) Очень редко (<1/10000) Частота неизвестна Со стороны иммунной системы Повышенная чувствительность Анафилактический шок, анафилак- тические / анафилакто-идные реакции Со стороны крови и лимфатической системы Анемия Со стороны нервной системы Головная боль Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах Со стороны сердца Тахикардия Со стороны сосудов Геморрагия Со стороны органов грудной клетки и средостения Бронхоспазм, диспноэ Со стороны дыхательной системы Ринорея Со стороны желудочно-кишечного тракта Рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота Диспепсия Неприятный запах изо рта Со стороны кожи и подкожных тканей Крапивница, высыпания, отёк Кви́нке, зуд Экзема Общие нарушения и нарушения в месте введения Гипертермия Отёк лица Исследования Снижение артериального давления В очень редких случаях в связи с приёмом ацетилцистеина сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум ещё один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно отменить приём ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в тюбике и картонной пачке.

Без рецепта

Э-ФАРМА ТРЕНТО С.П.А./E-PHARMA TRENTO S.P.A.

Фразионе Равина – Виа Провина, 2, 38123 Тренто (TN), Италия/Frazione Ravina – Via Provina, 2, 38123 Trento (TN), Italy.