Атропіну сульфат 1 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АТРОПИНА сульфат (Atropine sulfate)

действующее вещество: atropine; 1 мл раствора содержит атропина сульфата в пересчете на 100 % вещество 1 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Алкалоиды красавки (белладонны), третичные амины. Атропин. Код АТХ А03В А01.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродство с молекулой эндогенного лиганда – ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, угнетает активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым муцилиарное транспортирование, ускоряет сокращения сердца, повышает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выраженно расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2‑4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. В крови атропин на 50 % связывается с белками, его объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап – быстрый – период полувыведения составляет 2 часа. За это время с мочой выводится примерно 80 % введенной дозы атропина. Второй этап – другая часть препарата выводится с мочой – период полувыведения составляет 13‑36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50 % дозы экскретируется почками в неизмененном виде. Клинические характеристики.

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчнокаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышения тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда – потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов). Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС), митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника и токсический мегаколон). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis. Задержка мочи или склонность к ней (например, из-за заболевания простаты или уретры). Повреждение мозга. В случае применения атропина по жизненным показаниям при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами никаких противопоказаний нет.

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммация холинолитического эффекта. При внутреннем применении вместе с препаратами наперстянки, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, приводящее к взаимному ослаблению эффектов. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгетическое действие опиатов. При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается; с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения – возрастает вероятность повышения внутриглазного давления; с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих препаратов; со спиронолактоном, миноксидилом – снижается эффект спиронолактона и миноксидила; с пенициллинами – усиливается эффект обоих препаратов; с низатидином – усиливается действие низатидина; с кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола; с аскорбиновой кислотой и атапульгитом – снижается действие атропина; с пилокарпином – снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы; с оксиренолоном – снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек; с препаратами, содержащими калий – возможно образование язв кишечника; с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений. Действие атропина сульфата может быть усилено с повышением риска атропиновых побочных эффектов (задержка мочеиспускания, запор, сухость во рту) при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, противопаркинсонические лекарственные средства (амантадин), некоторые антигистаминные средства, мехитазин, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, дисопирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств. При совместном применении атропина и пралидоксима усиливаются признаки переатропинизации (приливы, мидриаз, тахикардия, сухость во рту), поскольку пралидоксим может усилить действие атропина. Барбитураты следует применять с осторожностью при лечении судорог, вызванных воздействием атропина.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, при пилорическом стенозе, рефлюкс-эзофагите (поскольку атропин может задержать опорожнение желудка, уменьшить подвижность желудка и расслабить пищеводный сфинктер), грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом, с кишечной атонией у пожилых людей, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, тяжело отделяемой, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии, пациентам с сердечной недостаточностью, аритмией, нарушениями сердечной проводимости, гипертиреозом, при лихорадке или когда температура окружающей среды высокая. Атропин не следует назначать пациентам с миастенией, если его не применяют вместе с антихолинэстеразой. С осторожностью применять атропин пациентам с высокой степенью атриовентрикулярной блокады (второй степени типа Мобитца II или третьей степени). Пациентам с тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС следует с осторожностью применять атропин, поскольку возможно блокирование вагусного торможения водителя ритма синоатриального узла. Особенности применения атропина при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами: атропин не следует применять, пока не будет устранен цианоз, поскольку атропин может вызвать фибрилляцию желудочков и возможны судороги при наличии гипоксии. У пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда и/или тяжелой ишемической болезнью сердца существует вероятность того, что вызванная атропином тахикардия может вызвать ишемию, распространить или инициировать инфаркт миокарда и стимулировать эктопию и фибрилляцию желудочков. В случае серьезного затруднения дыхания, дополнительно к применению атропина, может возникнуть необходимость в искусственном дыхании, поскольку атропин не является достаточно эффективным при лечении слабости или паралича дыхательных мышц. Ангидроз может вызвать непереносимость тепла и нарушение регуляции температуры, особенно в жаркой среде. Всем пациентам, которым применили атропин, показан тщательный надзор в течение не менее 48–72 часов. В частности, это касается пациентов, у которых ранее наблюдались анафилактические реакции на атропин и которые нуждаются в лечении по поводу отравления холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными веществами (в том числе фосфорорганическими).

Лекарственное средство противопоказано в период беременности. Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушение аккомодации, во время применения лекарственного средства следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез – 0,3‑0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30‑60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) – за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20‑30 минут до появления покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»). Для детей наивысшая разовая доза составляет: – в возрасте до 6 месяцев – 0,02 мг; – в возрасте от 6 месяцев до 1 года – 0,05 мг; – в возрасте от 1 до 2 лет – 0,2 мг; – в возрасте от 3 до 4 лет – 0,25 мг; – в возрасте от 5 до 6 лет – 0,3 мг; – в возрасте от 7 до 9 лет – 0,4 мг; – в возрасте от 10 до 14 лет – 0,5 мг. С осторожностью назначать атропина сульфат пациентам пожилого возраста. Наивысшие дозы для взрослых подкожно: разовая – 1 мг, суточная – 3 мг.

Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 месяцев жизни. Применять лекарственное средство детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы. При незначительной передозировке – сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения. При отравлении – расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с спутанностью/потерей сознания, снижение/повышение артериального давления. Возможные симптомы: покраснение, сыпь, сухость языка с жжением, повышенная светочувствительность, затрудненное глотание, быстрое дыхание, тошнота, рвота, бессонница, сонливость, раздражительность, беспокойство, параноидальные и психотические реакции, делирий, тремор, усиление проявлений побочных реакций. При сильной передозировке может возникнуть сонливость, ступор, угнетение активности дыхательного и сосудодвигательного центров, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), кома, нарушение кровообращения и дыхания, возможен летальный исход. Лечение. Введение антидота – прозерина (1 мл 0,05 % раствора под кожу) или физостигмина (0,5‑1 мл 0,1 % раствора под кожу). Обеспечение проходимости дыхательных путей, промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При психомоторном возбуждении – аминазин внутримышечно (2 мл 2,5 % раствора). При судорогах – барбитураты (5‑10 мл 2,5 % раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10‑15 мл 2,5 % раствора гексенала внутривенно по 3‑4 мл с перерывом 30 секунд). Диазепам можно вводить для контроля возбуждения и судорог, но следует учитывать риск депрессии ЦНС. При внезапно выраженной гипертермии – лед на голову, паховую область, влажные обертывания и жаропонижающие средства. При тахикардии – пропранолол. В случае возникновения аритмии антиаритмические лекарственные средства не рекомендуются. При задержке мочи – катетеризация. При мидриазе – местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1 % раствор пилокарпина каждый час по 2 капле и подкожно вводить по 1 мл 0,05 % раствора прозерина 3‑4 раза в сутки. При выраженной интоксикации – форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина, а при применении больших доз – с Н-холинолитическим действием. Побочные эффекты зависят от дозы и, как правило, обратимы после прекращения терапии. Наиболее частые побочные реакции, возникающие при сравнительно небольших дозах, – это нарушения зрения, снижение бронхиальной секреции, сухость во рту, запоры, рефлюкс, приливы, затруднение мочеиспускания и сухость кожи. Возможно развитие транзиторной брадикардии с последующей тахикардией, ощущением сердцебиения и аритмией. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря, запоры, рефлюкс, угнетение желудочной секреции, тошнота, рвота, ощущение вздутия, пилорический стеноз, снижение всасывания, боль в животе, слюнотечение. Со стороны мочевыводящей системы: затруднение и задержка мочеиспускания, энурез, императивные позывы к мочеиспусканию. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, преходящее обострение брадикардии, аритмия (в том числе предсердий и желудочков), фибрилляция предсердий/желудочков, экстрасистолия различной локализации, асистолия, нарушения сердечной проводимости, дилатация сердца, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, гипертонический криз, ощущение сердцебиения, гипотония, потеря сознания, повышение или лабильность артериального давления, покраснение лица, ощущение приливов. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, нарушение координации, дизартрия, нарушение сознания и/или слуховые или зрительные галлюцинации (особенно при более высоких дозах), гипертермия, психические нарушения (паранойя, мания, беспокойство, чувство тревоги, замкнутость, делирий, ступор, амнезия), судороги, сонливость, патологические рефлексы, подергивания мышц, дисметрия, атаксия, кома. Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, раздражение глаз, слезотечение, конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит, блефарит, косоглазие, снижение контрастности зрительного восприятия и световой чувствительности, закрытоугольная глаукома, слепота. Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, приводящее к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливаемой, обострение хронического заболевания легких, ларингит, втягивание межреберных промежутков, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, замедленное дыхание, поверхностное дыхание, тахипноэ, дыхательная недостаточность, ларингоспазм, отек легких. Со стороны кожи: кожные высыпания, крапивница, эксфолиативный дерматит, сухость кожи и/или слизистых оболочек, потливость, сыпь, кожный цианоз. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности. Прочие: уменьшение потоотделения, изменения в месте введения, боль в месте введения, боль в груди, слабость, чувство усталости, обезвоживание. Лабораторные показатели: гипонатриемия, повышение или снижение уровня гемоглобина, эритроцитоз, увеличение уровня азота в крови, изменения на электроэнцефалограмме. Особые группы населения. Атропин может вызвать возбуждение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации, особенно у пожилых людей. В аналогичных эпидемиологических исследованиях сообщалось о снижении когнитивных показателей у пациентов пожилого возраста, получавших антимускариновые лекарственные средства. Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к антимускариновым эффектам. Сообщения о побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.