Атропіну сульфат 1 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АТРОПИНА сульфат

действующее вещество: atropinе; 1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства для лечения функциональных гастроинтестинальных расстройств. Алкалоиды красавки (белладонны), третичные амины. Код АТХ А03В А01.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей мере влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродство с молекулой эндогенного лиганда – ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, угнетает активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей мере снижает стимулированную секрецию, выраженно расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр. Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро резорбируется в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. В крови атропин на 50 % связывается с белками, его объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап – быстрый – характеризуется периодом полувыведения, равным 2 часам. За это время с мочой выводится приблизительно 80 % введенной дозы атропина. За второй этап – другая часть препарата выводится с мочой с периодом полувыведения, составляющим 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, приблизительно 50 % дозы экскретируется почками в неизмененном виде. Клинические характеристики.

Как симптоматическое средство при пилороспазме, остром панкреатите, желчнокаменной болезни, спазмах мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие – повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда – потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов). Препарат можно применять также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия; острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермический синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis; задержка мочи или склонность к ней; поражение мозга.

При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами наперстянки, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, приводящее к взаимному ослаблению эффектов. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгетическое действие опиатов. При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения – возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом – снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами – усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином – усиливается действие низатидина, с кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом – снижается действие атропина, с пилокарпином – снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с оксиренололом – снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий – возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений. Действие Атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, дисопирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пожилым или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, трудно отделяемой, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; при вегетативной (автономной) нейропатии.

Препарат противопоказан в период беременности. Применение Атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез – 0,3-0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30-60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) – за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами Атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до появления покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2 дней (до появления признаков «переатропинизации»). Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет: – возрастом до 6 месяцев – 0,02 мг; – от 6 месяцев до 1 года – 0,05 мг; – от 1 до 2 лет – 0,2 мг; – от 3 до 4 лет – 0,25 мг; – от 5 до 6 лет – 0,3 мг; – от 7 до 9 лет – 0,4 мг; – от 10 до 14 лет – 0,5 мг. Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая – 1 мг, суточная – 3 мг. С осторожностью назначать Атропина сульфат пациентам пожилого возраста.

Особенно чувствительны к атропину дети первых трех месяцев жизни. Применять препарат детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы: при незначительной передозировке – сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения. При отравлении – расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома. Лечение: введение антидота – прозерина (1 мл 0,05 % раствора подкожно) или физостигмина (0,5-1 мл 0,1 % раствора подкожно). При психомоторном возбуждении – аминазин внутримышечно (2 мл 2,5 % раствора); при судорогах – барбитураты (5-10 мл 2,5 % раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10-15 мл 2,5 % раствора гексенала внутривенно по 3-4 мл с перерывом 30 секунд); при внезапно выраженной гипертермии – лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии – индерал; при задержке мочи – катетеризация; при выраженной интоксикации – форсированный диурез, защелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, чувство жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря. Со стороны мочевыводящей системы: затруднение и задержка мочеиспускания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница. Со стороны органов зрения: расширение зрачков, светобоязнь, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, с трудом откашливаемой. Со стороны кожи: кожные высыпания, крапивница, эксфолиативный дерматит. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок. Прочие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

5 лет. Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)