Асиброкс 200 мг, таблетки шипучие

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСИБРОКС (ASIBROX)

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 шипучая таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг или 600 мг; вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбит (Е 420), макрогол 6000, натрия цитрат, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».

Таблетки шипучие. Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, допускается легкая мраморность, с характерным запахом.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, гипохлорной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, АЦ, являющийся предшественником глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У больных идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузионной способности легких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция. После перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Вследствие метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов. Распределение. Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (80 %), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов. Метаболизм. Ацетилцистеин после перорального приема быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Выведение. Около 30 % выводится почками. Период полувыведения ацетилцистеина составляет 6,25 (4,59–10,6) часа. Клинические характеристики.

· Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. · Передозировка парацетамолом.

· Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, к другим веществам с подобным химическим строением или к другим вспомогательным веществам лекарственного средства. · Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение. · Детский возраст до 2 лет.

Исследования взаимодействия ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводили только с участием взрослых. Не следует одновременно применять ацетилцистеин с противокашлевыми средствами, поскольку снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению секрета. Активированный уголь может уменьшить эффект ацетилцистеина. Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не относится к лоракарбефу. При одновременном применении нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии с возможным приступом головной боли. При необходимости такой комбинации у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, а также их следует предупредить о возможности возникновения головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина. Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма применение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять детям в возрасте до 2 лет. Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени или почек во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому лекарственное средство не следует применять как длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Возможный серный запах не является признаком изменения лекарственного средства, а специфичен для действующего вещества. Лекарственное средство содержит сорбит. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять это лекарственное средство. Лекарственное средство Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Лекарственное средство Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия следует учитывать при применении пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных воздействий на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства в период беременности. Перед применением лекарственного средства во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой. Период грудного вскармливания. Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключен. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность. Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность для человека при его применении в рекомендуемых дозах.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на скорость реакции и на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетку шипучую следует растворить в 1/3 стакана воды и выпить как можно быстрее. Рекомендуется принимать после еды. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительное употребление жидкости. Таблетки шипучие по 200 мг Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Лекарственное средство применять в дозе 400–600 мг в сутки, разделенной на 1–3 приема. Дети в возрасте 6–12 лет. Лекарственное средство применять в дозе 400–600 мг в сутки, разделенной на 1–3 приема. Дети в возрасте 2–6 лет. Лекарственное средство применять в дозе 200–400 мг в сутки, разделенной на 1–3 приема. Таблетки шипучие по 600 мг Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Препарат применять в дозе 600 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после приема токсического вещества следует как можно быстрее применить ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 суток. Лекарственное средство следует принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Таблетки шипучие по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучие по 600 мг применять детям в возрасте от 12 лет.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных реакций. При применении в дозах 500 мг/кг/сутки ацетилцистеин не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, отмечались реже. Побочные реакции перечислены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя определить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия. Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль. Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах. Со стороны сердца: нечасто – тахикардия. Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, бронхоспазм; частота неизвестна – бронхиальная обструкция, ринорея. Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – сниженное артериальное давление. В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить применение препарата. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, являются чрезвычайно важными. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Для таблеток в стрипе: Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Для таблеток в пенале: Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в плотно закрытом пенале. Несовместимость. При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими средствами.

Таблетки шипучие по 200 мг: по 24 таблеток в пенале, по 1 пенала в картонной коробке; по 2 таблеток в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке. Таблетки шипучие по 600 мг: по 12 таблеток в пенале, по 1 пенала в картонной коробке; по 2 таблеток в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.

Без рецепта.

ФармаЭстика Мануфактуринг (ФармаЭстика Мануфактуринг ООО), Эстония/ PharmaEstica Manufacturing (PharmaEstica Manufacturing OU), Estonia. К.О. УОРЛД МЕДИЦИН ЕВРОПА С.Р.Л., Румыния/ S.C. WORLD MEDICINE EUROPE S.R.L., Romania

Ванапере тее 3, Прингi, Виимси, 74011, Харьюский уезд, Эстония/ Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju county, Estonia. г. Отопень, ул. Эроилор № 1С, 075100, округ Ильфов, Румыния/ Otopeni city, Eroilor str. № 1С, 075100, jud. Ilfov, Romania. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/ WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.