Астраце 600 мг, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АстраЦе ® AstraCe

действующее вещество: ацетилцистеин ; 1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг; вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; сахароза (сахароза); сахарин; ароматизатор «Апельсин».

Порошок для орального раствора. Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета без агломерации частиц со специфическим запахом .

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01 .

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) — сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Также АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата. У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузионной способности легких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Вследствие метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У пациентов с различными заболеваниями дыхательной и сердечной систем максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов. Распределение Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он обнаруживается преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов. Метаболизм и выведение После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Примерно 30 % дозы выводится почками. Т 1/2 АЦ составляет 6,25 часа. Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамолом.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение. Детский возраст до 12 лет. Это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не относится к лорacarбефу. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер. Необходимо предупредить пациентов о возможности возникновения головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина. Влияние на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время применения лекарственного средства должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфичным для действующего вещества.

Беременность Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого негативного влияния на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства АстраЦе ® , порошок для орального раствора, во время беременности. Перед применением препарата во время беременности потенциальный риск должен быть сопоставлен с ожидаемой пользой. Период кормления грудью Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключен. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства АстраЦе ® с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность при применении препарата в рекомендуемых дозах.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет 1 саше 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать лекарственное средство АстраЦе ® из расчета 140 мг/кг, далее — из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней. Лекарственное средство АстраЦе ® необходимо принять без промедления сразу после растворения. О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от приема пищи отсутствуют.

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в день в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировку. Симптомы Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, отмечались реже. В таблице ниже побочные реакции указаны по классам систем органов и частоте возникновения (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (не можно оценить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции указаны в порядке уменьшения их тяжести. Класс систем органов Побочные реакции Нечасто (≥1/1000–<1/100) Редко (≥1/10000–<1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции Со стороны крови и лимфатической системы Анемия Со стороны нервной системы Головная боль Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах Со стороны дыхательной системы Ринорея Со стороны сердца Тахикардия Со стороны сосудов Геморрагии Со стороны органов грудной клетки и средостения Бронхоспазм, диспноэ Со стороны желудочно-кишечного тракта Рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота Диспепсия Неприятный запах изо рта Со стороны кожи и подкожных тканей Крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд Экзема Общие нарушения и нарушения в месте введения Гипертермия Отек лица Исследования Снижение артериального давления В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Сообщения о побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

3 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Саше по 3 г; по 10 саше в картонной коробке.

Без рецепта.

ООО «АСТРАФАРМ».

08132, Украина, Киевская обл., Бучанский р-н., г. Вишневое, ул. Киевская, 6.