Аспорелікс 0.25 0,25 мг, порошок

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСПОРЕЛИКС 0.25 ( ASPORELIX 0.25 )

действующее вещество: цетрореликс; 1 флакон (2 мл) содержит цетрореликса ацетата в эквиваленте цетрореликса 0,25 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кислота уксусная ледяная, вода для инъекций. 1 ампула (1 мл) с растворителем содержит воды для инъекций 1 мл.

Порошок и растворитель для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: препарат – лиофилизированный порошок или комок от белого до почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг гормонов. Код АТХ H 01 C C 02.

Цетрореликс – это антагонист гонадотропин-рилизинг гормона (антагонист Гн-РГ). Он связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза и конкурирует в связывании с эндогенным Гн-РГ. Благодаря такому способу действия цетрореликс контролирует гипофизарную секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)), а именно ингибирует её дозозависимым образом. Супрессия фактически начинается сразу же без начального стимулирующего эффекта и поддерживается при продлении введения препарата. У женщин цетрореликс отсрочивает внезапный рост уровня ЛГ и, как следствие, – овуляцию. При проведении овариальной стимуляции у женщин продолжительность действия цетрореликса является дозозависимой. Введение препарата в дозе 0,25 мг с 24-часовыми интервалами позволяет поддерживать эффект цетрореликса. После завершения лечения антагонистический гормональный эффект цетрореликса полностью исчезает.

Абсолютная биодоступность цетрореликса после подкожного введения составляет приблизительно 85 %. Общий клиренс из плазмы крови и почечный клиренс цетрореликса составляют 1,2 мл/(мин · кг) и 0,1 мл/(мин · кг) соответственно. Объём распределения – 1,1 л/кг. Средний период конечного полувыведения после внутривенного и подкожного введения составляет приблизительно 12 часов и 30 часов соответственно, что указывает на процесс абсорбции, происходящий в месте инъекции. Подкожное введение разовых доз (от 0,25 мг до 3 мг цетрореликса) и повторное ежедневное введение препарата в течение 14 дней характеризуются линейной фармакокинетикой. Клинические характеристики.

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в рамках контролируемой овариальной стимуляции с последующим извлечением ооцитов и применением вспомогательных репродуктивных технологий.

· Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым структурным аналогам гонадотропин-рилизинг гормона (Гн-РГ), экзогенным пептидным гормонам или вспомогательным веществам препарата; · беременность и период грудного вскармливания; · тяжёлое нарушение функции почек.

Официальных исследований лекарственных взаимодействий цетрореликса не проводили. В исследованиях in vitro было показано, что взаимодействие цетрореликса с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или образующими глюкурониды либо конъюгаты некоторыми другими путями, маловероятно. Однако вероятность взаимодействий с гонадотропинами и препаратами, индуцирующими высвобождение гистамина, у чувствительных лиц полностью исключать нельзя.

Аллергические состояния Сообщалось о случаях аллергических/псевдоаллергических реакций, включая угрожающие жизни анафилактические реакции, наблюдавшиеся после введения первой дозы. Особое внимание следует уделять женщинам с признаками и симптомами активных аллергических расстройств или с известной предрасположенностью к аллергии в анамнезе. Цетрореликс не рекомендован для применения женщинам с тяжёлыми аллергическими расстройствами. Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) Во время или после овариальной стимуляции может развиться синдром гиперстимуляции яичников, который следует рассматривать как неотъемлемый риск процедуры стимуляции с применением гонадотропинов. Синдром овариальной гиперстимуляции следует лечить симптоматически, например пациентке показаны покой, внутривенное введение электролитов/коллоидов и терапия с применением гепарина. Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с обычной практикой центра репродуктивной медицины. Повторные процедуры овариальной стимуляции До настоящего времени опыт применения цетрореликса при проведении повторных курсов овариальной стимуляции ограничен, поэтому в повторных циклах лечения цетрореликс следует применять только после взвешенной оценки риска и пользы такого применения. Врождённые пороки Распространённость врождённых пороков после проведения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) вместе с применением или без применения антагонистов Гн-РГ может быть немного выше, чем после спонтанного зачатия, хотя ещё не выяснено, связано ли это с причинами, вызвавшими бесплодие пары, или с процедурами ВРТ. Ограниченные данные, полученные в дальнейших клинических исследованиях для 316 младенцев, матери которых применяли цетрореликс для лечения бесплодия, позволяют предположить, что цетрореликс не увеличивает риск развития врождённых пороков. Нарушение функции печени Применение цетрореликса при нарушении функции печени не изучалось, поэтому таким пациенткам его следует применять с осторожностью. Нарушение функции почек Применение цетрореликса при нарушении функции почек не изучалось, поэтому таким пациенткам его следует применять с осторожностью. Цетрореликс противопоказан пациенткам с тяжёлыми поражениями почек.

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания. Результаты исследований, проведённых на животных, показали, что цетрореликс дозозависимым образом влияет на фертильность, репродуктивные функции и беременность. При применении препарата в критические периоды беременности развития тератогенных эффектов не наблюдалось.

Цетрореликс не влияет или почти не влияет на способность пациенток управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Препарат могут назначать только специалисты, имеющие опыт работы в этой области. Первое введение препарата следует проводить под наблюдением врача и в условиях, обеспечивающих немедленное лечение в случае развития возможных аллергических/псевдоаллергических реакций (включая угрожающие жизни анафилактические реакции). Последующие инъекции препарата пациентка может вводить самостоятельно до тех пор, пока она не заметит признаков или симптомов, которые могут указывать на развитие реакций гиперчувствительности, или последствий таких реакций, требующих немедленного медицинского вмешательства. Содержимое одного флакона (0,25 мг цетрореликса) вводят 1 раз в сутки с 24-часовыми интервалами либо утром, либо вечером. После первого введения раствора препарата рекомендуется оставить пациентку на 30 минут под медицинским наблюдением, чтобы убедиться в отсутствии аллергических/псевдоаллергических реакций на введение препарата. Пациентки пожилого возраста Цетрореликс не показан для применения пациенткам пожилого возраста. Цетрореликс вводят подкожно в нижнюю часть брюшной стенки, желательно в область вокруг пупка. Для минимизации местных реакций в месте введения рекомендуется каждый раз менять участок для инъекции, не вводить препарат в одно и то же место и использовать технику медленного введения инъекции для обеспечения постепенной абсорбции препарата. Введение препарата утром: введение препарата начинают на 5-й или 6-й день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96-120 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжают в течение периода применения гонадотропинов, включая день индукции овуляции или день введения человеческого хорионического гонадотропина (ХГЧ). Начальный день применения препарата Аспорелик 0.25 зависит от ответа яичников на лечение, то есть от количества и размера растущих фолликулов и/или количества эстрадиола в кровотоке. Начало применения препарата можно отсрочить в случае отсутствия фолликулярного роста, хотя в клинической практике применение препарата начинают на 5-й или 6-й день стимуляции. Введение препарата вечером: введение препарата начинают на 5-й день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96-108 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжают в течение периода применения гонадотропинов до вечера перед днём проведения индукции овуляции включительно. Начальный день применения препарата зависит от ответа яичников на лечение, то есть от количества и размера растущих фолликулов и/или количества эстрадиола в кровотоке. Начало применения препарата можно отсрочить в случае отсутствия фолликулярного роста, хотя в клинической практике применение препарата начинают на 5-й или 6-й день стимуляции. Если пациентка вводит препарат самостоятельно, ей следует внимательно прочитать и выполнять приведённые ниже инструкции. Препарат следует разводить только растворителем, который прилагается к упаковке с препаратом. Нельзя применять раствор препарата, если он содержит частицы или если он непрозрачен. Поскольку раствор препарата перед введением инъекции должен иметь комнатную температуру, флакон с препаратом и растворитель следует вынуть из холодильника за 30 минут перед использованием. 1. Соблюдая асептические правила, набрать всё содержимое ампулы с растворителем в шприц. Нажать иглой на центр резиновой пробки флакона с препаратом и медленно ввести растворитель во флакон. 2. Не вынимая иглу, осторожно перемешать содержимое флакона до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Избегать энергичного встряхивания, которое приведёт к образованию пузырьков. Набрать весь полученный раствор в шприц. При необходимости перевернуть флакон и потянуть иглу назад, насколько это необходимо, чтобы извлечь всё содержимое флакона. Это обеспечивает введение пациенту дозы цетрореликса, не менее 0,23 мг. 3. Не использовать, если раствор содержит осадок или если раствор непрозрачен. 4. Раствор следует использовать сразу после растворения. 5. Место инъекции следует ежедневно менять при использовании схемы многократного введения.

Лекарственное средство не показано для применения пациенткам педиатрической группы.

Передозировка может приводить к продлению действия препарата, но маловероятно, что она может вызвать острые токсические эффекты.

Общее описание профиля безопасности Наиболее распространёнными побочными реакциями, о которых сообщалось при применении препарата, являются местные реакции в месте инъекции препарата, например эритема, отёк или зуд, которые обычно являются временными по течению и лёгкими по степени тяжести. В клинических исследованиях после многократного введения цетрореликса такие реакции наблюдались с частотой 9,4 %. Часто сообщалось о развитии синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) лёгкой или средней степени (степень I или II по классификации ВОЗ), который следует рассматривать как неотъемлемый риск процедуры стимуляции. В отличие от этого, тяжёлые случаи СГЯ остаются нечастыми. Иногда сообщалось о случаях реакций гиперчувствительности, включая псевдоаллергические/анафилактоидные реакции. Перечень побочных реакций Побочные реакции, приведённые ниже, классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Со стороны иммунной системы Нечасто: системные аллергические/псевдоаллергические реакции, включая угрожающие жизни анафилактические реакции. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль. Желудочно-кишечные расстройства Нечасто: тошнота. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Часто: может наблюдаться синдром гиперстимуляции яичников от лёгкой до средней степени (степень I или II по ВОЗ), который является неотъемлемым риском процедуры стимуляции. Нечасто: тяжёлая форма синдрома гиперстимуляции яичников (степень III по ВОЗ). Общие расстройства и реакции в месте введения Часто: сообщалось о местных реакциях в месте введения инъекции (эритема, отёк и зуд). Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить при температуре 2-8 °С в защищённом от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Поскольку цетрореликс несовместим с некоторыми веществами, содержащимися в широко используемых растворах для парентерального введения, препарат можно разводить только растворителем, прилагаемым к упаковке с препаратом (вода для инъекций).

По 1 флакону с порошком в комплекте с 1 ампулой с растворителем по 1 мл в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

По рецепту.

Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лимитед.

Плот No : К-27, части К-27 и К-27 /1, Ананд Нагар, деревня Джамбивили, Эдишинал МИДС, Амбернат (I) - 42150 6 Талука: ГОРОД АМБАРНАТ, Район: ТХАНЕ - ЗОНА 6, Индия.