Аскоріл, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСКОРИЛ (ASCORIL)

действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамола сульфата в пересчёте на сальбутамол 2 мг, бромгексина гидрохлорида 8 мг, гвайфенезина 100 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с линией разлома с одной стороны.

Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации. Код АТХ R05C A10.

Сальбутамол — прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов. Основное действие β-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу — фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого русла скелетных мышц. Сальбутамол оказывает более сильное и продолжительное действие на β2-адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарного транспорта. Бромгексин оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин — производное вещества бензиламина и вазицина. Увеличивает объем мокроты, снижает ее вязкость и способствует ее эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцательного эпителия. Известно, что бромгексин способствует высвобождению лизосомальных ферментов бронхиальными железами. Известны также и другие фармакологические эффекты бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезоотделения) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте. Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872). Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка и рефлекторной стимуляции секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.

Сальбутамол. Сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет от 50 % до 85 %. После перорального применения максимальная концентрация (С max) в плазме крови наступает через 1–4 часа (T max). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10 %. Объем распределения (V d) составляет 156 ± 38 л. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64 % до 98 % выводится с мочой и 1,2–7 % – с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3–6,5 часа.

Бромгексин. Бромгексин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает примерно через 1 час после приема препарата. Метаболизируется в печени до активного метаболита – амброксола. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная его часть выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения бромгексина – 6,5 часа.

Гвайфенезин. Гвайфенезин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. 60 % гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 часов с образованием b (2-метоксифенокси)-молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в форме метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина – 1 час.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение продуктивного кашля при различных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом.

Повышенная чувствительность к сальбутамолу, другим симпатомиметикам, бромгексину, гвайфенезину или к любому из других компонентов лекарственного средства. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенная болезнь в анамнезе. Порфирия.

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистым нарушениям. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и непрямых симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Сальбутамол с особой осторожностью назначают больным, которые лечатся ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, а также в течение по меньшей мере 2 недель после окончания такого лечения, поскольку при одновременном применении нежелательное действие сальбутамола на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. Описаны единичные случаи, когда возникновение таких побочных эффектов, как тахикардия и гипоманиакальное состояние, связывали с этим взаимодействием. У здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16 % до 22 % в сыворотке крови после однократного назначения сальбутамола. Клиническое значение этих наблюдений для пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, которые получают сальбутамол и дигоксин в течение длительного времени, пока ещё недостаточно изучено. Однако целесообразно проводить мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно лечатся дигоксином и сальбутамолом. Гипокалиемия, развивающаяся вследствие применения препаратов, содержащих сальбутамол, может усилиться при одновременном применении диуретиков. Вследствие этого повышается риск развития аритмий при применении на фоне такого лечения сердечных гликозидов. Эффекты сальбутамола могут быть уменьшены при одновременном использовании β-адреноблокаторов, особенно неселективных (таких как пропранолол), а также могут усилиться при одновременном применении ксантинов (например теофиллина). β-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющий эффект β-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказано применение β-блокаторов. Но при определённых обстоятельствах, например, как профилактика после инфаркта миокарда, применение β-блокаторов для пациентов с астмой может быть рассмотрено. В таких случаях их следует применять с осторожностью. β-агонисты могут усиливать вызванные применением калийвыводящих диуретиков (таких, как петлевые и тиазидные), изменения ЭКГ и/или гипокалиемию. Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется проявлять осторожность при совместном применении β-агонистов с калийвыводящими диуретиками. Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингаляционного наркоза, адреналином, трициклическими антидепрессантами и кортикостероидами. Бромгексин не назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин. При одновременном применении бромгексина и препаратов, раздражающих желудочно-кишечный тракт (например нестероидные противовоспалительные препараты), возможно взаимное усиление раздражающего действия на слизистую оболочку желудка. Одновременный приём с антибиотиками (амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин), сульфаниламидными препаратами способствует повышению их концентрации в бронхиальном секрете. При приёме одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой центр, возможно затруднение отхождения разжиженной мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Возможен одновременный приём с бронходилататорами. Бромгексин не совместим со щелочными растворами. Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этанола. Также может вызвать ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолоуксусную и ванилминдальную кислоты в моче. Гвайфенезин усиливает действие седативных средств и миорелаксантов.

Сальбутамол, как и другие стимуляторы β-адренорецепторов, необходимо назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми нарушениями (артериальной гипертензией). Сальбутамол может влиять на сердечно-сосудистую систему, что проявляется ускорением частоты пульса, повышением артериального давления, изменениями на ЭКГ, такими как: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии. У некоторых пациентов, как и после применения любых других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастолического артериального давления. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим применения кортикостероидов или увеличения их дозы. Необходимость увеличения дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, при необходимости — назначения кортикостероидов. Сальбутамол может вызвать парадоксальный бронхоспазм с внезапным усилением одышки, что может быть опасно для жизни. В этом случае применение препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Сообщалось об единичных случаях возникновения ишемии миокарда, связанной с применением сальбутамола. Пациентам с заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца), получающим сальбутамол, при появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как удушье и боль в груди, которые могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы. Результатом лечения b 2 -агонистами может быть тяжелая гипокалиемия. Особой осторожности следует придерживаться при тяжелой острой форме астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких случаях рекомендуется регулярно контролировать уровень концентрации калия в сыворотке крови. Как и другие агонисты b-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например к повышению уровня сахара в крови. В результате этого были отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у больных сахарным диабетом. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние. Перед началом лечения и во время лечения таких больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. С осторожностью следует применять гвайфенезин при лечении кашля с избыточным выделением мокроты, персистирующего или хронического кашля, возникающего вследствие табакокурения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы. Бромгексин не применяют пациентам с язвами желудка или двенадцатиперстной кишки или с язвенной болезнью в анамнезе, поскольку бромгексин может влиять на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. При наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат следует применять под контролем врача. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, что увеличивает отхаркивающее действие бромгексина. Очень редко на фоне применения бромгексина имеют место тяжелые кожные реакции, например мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует немедленно обратиться к врачу, а применение препарата прекратить. При нарушении бронхиальной моторики, сопровождающемся образованием большого количества бронхиального секрета (злокачественный синдром ресничек), препарат следует применять с особой осторожностью из-за возможного застоя секрета. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим глаукомой. При нарушении функции почек (включая тяжелую почечную недостаточность) или заболеваниях печени (при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести) следует применять с особой осторожностью (уменьшая дозу или увеличивая интервал времени между применениями). Рекомендуется периодический контроль функции печени, особенно при длительном применении. Не назначать препарат перед применением наркоза. Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией. Метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), входящие в состав лекарственного средства, могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Не применять.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по ½ – 1 таблетке 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Не назначать препарат детям в возрасте до 6 лет.

Симптомы: возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, частое дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту; судороги, экстрасистолия, сонливость, головная боль, гипокалиемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка. Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»). В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β 2 -агонистов сообщали о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае стойкого или нарастающего учащенного дыхания, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание. Незначительная или умеренная передозировка гвайфенезина может вызвать головокружение, желудочно-кишечные расстройства, тошноту, рвоту или снижение мышечного тонуса. Очень высокие дозы гвайфенезина могут вызывать такие симптомы, как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания. Есть редкие сообщения о камнях в мочевом пузыре или почках у пациентов, которые в течение длительного времени принимали большие количества гвайфенезина. Лечение. Терапия симптоматическая, наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, анафилактический шок, ангионевротический отёк, крапивницу, орофарингеальный отёк, отёк лица; в отдельных случаях – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту. Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головная боль, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезия ротоглотки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; периферическая вазодилатация; нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; гипотензия или гипертензия; ощущение сердцебиения; ишемия миокарда; коллапс. Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, усиление кашля. Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, являющийся жизнеугрожающим состоянием. В случае его возникновения необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение. Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия. Потенциально применение β2-агонистов может обусловить выраженную гипокалиемию, повышение содержания лактата в сыворотке крови / лактатацидоз. Прочие: миоспазм, судороги мышц, ощущение давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенное потоотделение, гипергликемия, тромбоцитопения. У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.

2 лет.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2, или по 5 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Местонахождение производителя и его адреса места осуществления деятельности. 1. Участок № Е-37/39, Эм.Ай.Ди.Си., Сатпур, Насик – 422 007, Индия / Plot No E-37/39, M.I.D.C., Industrial Estate, Satpur, Nasik – 422 007, India. 2. Деревня Кишанпура, Бадди-Наладгарх Роуд, техсил Бадди, район Солан, (Х.П.) 173 205, Индия / Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.